3-Дінір капсули по 300 мг, 10 шт.

діюча речовина: cefdinir;

1 капсула містить: цефдінір у перерахунку на суху речовину – 300 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбоксиметилцелюлоза, поліетиленгліколю (макроголу) стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад оболонки капсули: заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули із сірим корпусом та чорною кришкою.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибактеріальні засоби. Цефалоспорини третього покоління. Цефдінір.
Код АТХ J01D D15.

Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, бактерицидна активність цефдініру обумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки. Цефдінір стійкий до дії деяких, але не всіх β‑лактамазних ферментів. Завдяки цій властивості багато організмів, резистентних до пеніцилінів та деяких цефалоспоринів, чутливі до цефдініру. Показано, що цефдінір активний щодо більшості штамів таких мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і при клінічних інфекціях.

Спектр дії цефдініру включає:
•  Аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують β-лактамази, однак неактивний проти метицилінрезистентних стафілококів);
Streptococcus pneumoniae (тільки чутливі до пеніциліну штами);
Streptococcus pyogenes.

•  Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу);
Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу);
Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамазу).
Перелічені нижче дані були отримані in vitro, але їх клінічна значимість невідома.
Мінімальна інгібуюча концентрація (MIC) цефдініру in vitro становить 1 мкг/мл або менше щодо штамів (> 90 %) таких мікроорганізмів, проте безпека та ефективність цефдініру в лікуванні інфекцій, викликаних нижчезазначеними мікроорганізмами, не були продемонстровані у клінічних дослідженнях.

•  Аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus epidermidis (тільки метицилінчутливі штами);
Streptococcus agalactiae;
Streptococcus групи viridans.
Примітка: цефдінір неактивний щодо Enterococcus, метицилінрезистентних Staphylococcus species.

•  Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Citrobacter diversus;
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae;
Proteus mirabilis.
Примітка: цефдінір неактивний щодо Pseudomonas та Enterobacter species.
Тести на чутливість
Методом серійних розведень визначені такі показники мінімальної MIC:

•  Для організмів, відмінних від Haemophilus spp. і Streptococcus spp.:

Абсорбція
Біодоступність при оральному застосуванні
Максимальна концентрація цефдініру в плазмі крові (Cmax) досягається через 2–4 години після прийому лікарського засобу. Концентрація цефдініру в плазмі збільшується з дозою, але збільшення стає менш пропорційним в інтервалі доз від 300 (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). Очікувана біодоступність капсул цефдініру становить 21 % після введення 300 мг і 16 % – після введення 600 мг препарату.

Вплив їжі
Cmax і AUC цефдініру знижуються відповідно на 16 % і 10 % при вживанні їжі з високим вмістом жиру. Відсоток зниження цих показників, імовірно, не є клінічно значущим. Таким чином, цефдінір можна приймати незалежно від вживання їжі.
Значення концентрації цефдініру в плазмі та значення фармакокінетичних параметрів після введення одноразових пероральних доз 300–600 мг дорослим здоровим добровольцям наведені у наступній таблиці:
Середні (± SD) значення фармакокінетичних параметрів цефдініру в плазмі крові після введення лікарського засобу

Для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня, спричинених чутливими до цефдініру штамами мікроорганізмів:

• Негоспітальна пневмонія, обумовлена Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилінчутливі штами) та Moraxella catarrhalis (у тому числі штами, що продукують β‑лактамазу).
• Загострення хронічного бронхіту, обумовлене Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилінчутливі штами) та Moraxella catarrhalis (в тому числі штами, що продукують β‑лактамазу).
• Гострий гайморит, обумовлений Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилінчутливі штами) та Moraxella catarrhalis (у тому числі штами, що продукують β‑лактамазу).
• Фарингіт/тонзиліт, спричинений Streptococcus pyogenes. Цефдінір ефективний при лікуванні S.pyogenes в ротоглотці. Однак даних про застосування цефдініру для профілактики ревматичної гарячки після фарингіту/тонзиліту, спричинених S.pyogenes, немає.
• Неускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин, обумовлені Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують β-лактамазу) та Streptococcus pyogenes;

Підвищена чутливість до цефдініру або до будь-якого іншого антибіотика цефалоспоринового ряду.

Алюміній- та магнійвмісні антациди
Одночасне застосування цефдініру та антацидів призводить до зниження показників Cmax та AUC цефдініру приблизно на 40 %. Час досягнення Cmax збільшується на 1 годину. Не існує значного впливу на фармакокінетику цефдініру, якщо антацид вводять за 2 години до або через 2 години після прийому цефдініру. Якщо під час лікування препаратом 3-Дінір потрібні антацидні препарати, його слід приймати принаймні за 2 години до або після прийому антациду.

Пробенецид
Як і при застосуванні з іншими β-лактамними антибіотиками, пробенецид порушує ниркову екскрецію цефдініру при одночасному їх застосуванні, що призводить до збільшення AUC приблизно у два рази, збільшення Cmax цефдініру на 54 % і подовження t½ на 50 %.

Залізовмісні лікарські засоби та продукти, збагачені залізом
При одночасному застосуванні цефдініру із залізовмісними лікарськими засобами, що містять 60 мг елементарного заліза (у формі FeS04), або вітамінними препаратами, що містять 10 мг заліза, знижується абсорбція цефдініру на 80 % і 31 % відповідно. У разі якщо пацієнту необхідний прийом препаратів заліза під час терапії цефдініром, 3-Дінір слід приймати як мінімум за 2 години до або після прийому залізовмісних лікарських засобів.
Даних щодо дії харчових продуктів, збагачених елементарним залізом (зазвичай залізо-збагачені сніданки) на всмоктування цефдініру немає.
Зафіксовано випадки червонуватого забарвлення випорожнень у пацієнтів, які приймали цефдінір. У багатьох випадках ці пацієнти одночасно приймали збагачені залізом продукти. Червоне забарвлення може бути пов’язане з утворенням у шлунково-кишковому тракті неабсорбованого комплексу цефдініру або продуктів його розпаду із залізом.
Можлива псевдопозитивна реакція на кетони в сечі у тестах із застосуванням нітропрусиду, але не з нітроферриціанідом. Прийом цефдініру може призводити до псевдопозитивних результатів тесту на глюкозу в сечі із застосуванням Clinitest®, розчину Бенедикта, реактиву Фелінга. Рівень глюкози у сечі рекомендується визначати ферментативними методами. Застосування цефалоспоринів може призводити до хибнопозитивного результату тесту Кумбса.

Перед назначением препарата 3-Динир следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефдиниру, к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим препаратам. Пациентам с чувствительностью к пенициллину цефдинир назначают с осторожностью из-за возможности возникновения перекрестной гиперчувствительности между β-лактамными антибиотиками. При возникновении аллергических реакций к цефдиниру прием препарата следует прекратить.

Реакции серьезной острой гиперчувствительности могут требовать введения эпинефрина (адреналина) и проведения других мероприятий неотложной помощи в соответствии с ситуацией.

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая цефдинир, сообщалось о случаях диареи, вызванной Clostridium difficile [Clostridium difficile associated diarrhea] (CDAD), которые по степени тяжести варьировали от легкой диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к усиленному росту C.difficile.

C.difficile синтезирует токсины A и B, что способствует развитию CDAD. Штаммы C.difficile с гиперпродуцированием токсинов обусловливают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку инфекции, которые они вызывают, могут быть устойчивыми к терапии антимикробными препаратами и могут потребовать колэктомии. Развитие CDAD следует подозревать у всех пациентов, у которых наблюдались проявления диареи после применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза, поскольку сообщали, что CDAD возникала более чем через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

3-Динир, как и другие антимикробные препараты широкого спектра действия, следует назначать с осторожностью лицам с колитом в анамнезе.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное лечение может привести к появлению и увеличению количества резистентных организмов. Тщательное наблюдение за пациентом имеет важное значение. Если во время терапии возникает суперинфекция, следует назначать соответствующую альтернативную терапию.

У пациентов с транзиторной или персистирующей почечной недостаточностью (CLcr <30 мл/мин) суточную дозу цефдинира необходимо уменьшить, поскольку применение препарата в рекомендованных дозах может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и t1/2 цефдинира (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения цефдинира новорожденным и младенцам до 6 месяцев не установлены.

Применение цефдинира для лечения острого гайморита у детей от 6 месяцев до 12 лет подтверждается данными клинических исследований у взрослых и подростков, аналогичной патофизиологии острого синусита у взрослых и детей, а также сравнительными фармакокинетическими данными в педиатрической популяции.

Эффективность цефдинира у пациентов пожилого возраста и у взрослых младшего возраста сопоставима. Хотя цефдинир хорошо переносится во всех возрастных группах пациентов, в клинических испытаниях у пациентов пожилого возраста наблюдался более низкий уровень побочных эффектов (включая диарею), чем у взрослых младшего возраста. Коррекция дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.

Досвід застосування цефдініру не виявив несприятливого впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Вагітність. У доклінічних дослідженнях не було виявлено тератогенної дії цефдініру при пероральному введенні щурам у дозах до 1000 мг/кг/добу (у 70 разів перевищують рекомендовані максимальні терапевтичні дози, виходячи з розрахунку мг/кг/добу, в 11 разів – виходячи з розрахунку мг/м2/добу) або кроликам у дозах до 10 мг/кг/добу (в 0,7 раза перевищують рекомендовані максимальні терапевтичні дози, виходячи з розрахунку мг/кг/добу, в 0,23 раза – виходячи з розрахунку мг/м2/добу). Цефдінір не впливав на репродуктивні властивості самок, виживання потомства, а також на параметри його розвитку, поведінки та репродуктивної функції. Однак дані клінічних досліджень щодо результатів застосування цефдініру у вагітних жінок відсутні. Оскільки дослідження з оцінки впливу на репродуктивну функцію у тварин не завжди дозволяють передбачити результати впливу на організм людини, цефдінір можна призначати під час вагітності тільки у разі обґрунтованої клінічної необхідності. Вплив цефдініру на пологи не вивчався.

Період годування груддю. При введенні цефдініру в дозі 600 мг він не виявлявся у грудному молоці людини.

Препарат у формі капсул призначений для застосування дорослим та підліткам віком від 13 років.

Рекомендована доза і тривалість лікування інфекцій у дорослих та підлітків описані в таблиці нижче. Загальна добова доза для всіх інфекцій становить 600 мг. Дозування 1 раз на добу протягом 10 днів настільки ж ефективне, як і дозування 2 рази на добу.

Дозування 1 раз на добу не вивчалося при пневмонії та шкірних інфекціях. Отже, при цих інфекціях препарат 3-Дінір слід приймати 2 рази на добу. Препарат можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

3-Дінір у формі капсул не призначений для лікування дітей віком до 13 років.

Дані про передозування цефдініру у людей відсутні. У дослідженнях гострої токсичності на гризунах, одноразове пероральне введення цефдініру в дозі 5600 мг/кг не призводило до розвитку жодних побічних реакцій. Токсичні ознаки та симптоми при передозуванні інших β‑лактамних антибіотиків включають нудоту, блювання, епігастральний дистрес, діарею та судоми. При гемодіалізі цефдінір видаляється з організму, що може бути корисним при серйозних токсичних реакціях, викликаних передозуванням, особливо у разі порушення функції нирок у пацієнта.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість слизової рота, стоматит, метеоризм, біль у животі, нудота, діарея, порушення випорожнень, диспепсія, псевдомембранозний коліт, гострий ентероколіт, геморагічний коліт, геморагічна діарея, непрохідність кишечнику, запор, анорексія, пептична виразка, мелена.
З боку дихальної системи: відчуття задухи, гостра дихальна недостатність, індуковане запалення легень, напад астми, еозинофільна пневмонія, ідіопатична інтерстиціальна пневмонія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, втрата свідомості, судоми, гіперкінезія, мимовільні рухи та рабдоміоліз.
З боку крові і лімфатичної системи: розлади згортання крові (синдром дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції), гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія та агранулоцитоз, апластична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, геморагія.
З боку імунної системи: сироваткоподібний синдром, анафілаксія (у рідкісних випадках – з летальним наслідком).
З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гострий гепатит, блискавичний гепатит, порушення функції печінки, включаючи холестаз, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія, гостра ниркова недостатність, нефропатія.
Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції, макулопапульозні висипання, алергічний васкуліт, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема, токсичний епідермальний некроліз, набряк гортані та обличчя, шок, кон’юнктивіт, гарячка.
З боку біохімічних показників: підвищення ACT, підвищення вмісту амілази у крові, псевдопозитивний тест на вміст глюкози в сечі.
Ефекти, зумовлені біологічною дією: свербіж, білі, шкірний кандидоз, вагінальний кандидоз, вагініт.
Інші: схильність до кровотеч, кровотечі та крововиливи, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, астенія.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

 По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру вміщують у пачку.

За рецептом.

ПАТ «Київмедпрепарат» (пакування з in bulk фірми-виробника ФармаВіжн Санаі ве Тікарет А.С., Туреччина).

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.