Name: Долутегравір 50 мг, Ламівудин 300 мг та Тенофовіру Дизопроксилу Фумарат 300 мг таблетки, 30 шт.
Brand: Macleods
SKU: 2486017
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Долутегравір

Тенофовіру дизопроксилу фумарат

Ламівудин

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Імпортний

Спосіб введення

Код АТС/ATX

Код Моріон

Температура хранения

Температура зберігання

Термін придатності

Кількість в упаковці

Форма випуску

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям с осторожностью

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Macleods

ЛС общий режим

Долутегравир, ламивудин и тенофовира дизопроксила фумарат

Долутегравір 50 мг, Ламівудин 300 мг та Тенофовіру Дизопроксилу Фумарат 300 мг таблетки, 30 шт.

Склад

діючі речовини: долутегравір, ламівудин, тенофовіру дизопроксилу фумарат;&nbsp;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить долутегравір натрію еквівалентно долутегравіру 50 мг, ламівудину 300 мг, тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, маніт (Е 421), заліза оксид жовтий (Е 172), натрію крохмальгліколят, повідон, натрію стеарилфумарат, покриття Instacoat universal white A05E00041;
склад покриття Instacoat universal white A05E00041: гіпромелоза, триацетин, титану діоксид (E 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки капсулоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору з тисненням &laquo;F67&raquo; з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування прямої дії. Противірусні засоби для лікування ВІЛ-інфекцій в комбінаціях. Код АТХ J05AR.

Фармакодинаміка

Долутегравір
Механізм дії.
Долутегравір пригнічує ВІЛ-інтегразу, зв&rsquo;язуючись з активним центром ферменту інтегрази і блокуючи етап інтеграції ретровірусної дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), який є основним для циклу реплікації вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ).
Ламівудин+тенофовір
Механізм дії та фармакодинамічні ефекти. Ламівудин, негативний енантіомер 2&rsquo;-дезокси-3&rsquo;-тіацитидину, є аналогом дидезоксинуклеозиду. Тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюється in vivo на тенофовір, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) &ndash; аналог аденозинмонофосфату.
Ламівудин і тенофовір фосфорилюються клітинними ферментами для утворення ламівудину трифосфату та тенофовіру дифосфату відповідно.
Ламівудину трифосфат та тенофовіру дифосфат конкурентно пригнічують ВІЛ-1 зворотну транскриптазу (RT), що призводить до переривання ланцюга ДНК. Обидві речовини активні проти ВІЛ-1 та ВІЛ-2, а також проти вірусу гепатиту В.
Резистетність. Штами ВІЛ-1 зі зменшеною сприйнятливістю до тенофовіру та мутація K65R у зворотній транскриптазі були відібрані in vitro. Вона також може виникати in vivo після неефективної схеми лікування, що включала тенофовір.
У клінічних дослідженнях у раніше лікованих пацієнтів оцінювали противірусну активність тенофовіру проти штамів ВІЛ-1, резистентних до нуклеозидних інгібіторів. Отримані результати вказують на те, що пацієнти, у яких ВІЛ пройшов 3 або більше мутацій, пов&rsquo;язаних з аналогом тимідину (thymidine‑analogue associated mutations &ndash; TAMs), що включали або M41L, або L210W мутацію зворотної транскриптази, показували зменшену реакцію на лікування тенофовіром.
У багатьох випадках, коли схема лікування з ламівудином є неефективною (хоч і менш часто, коли схема лікування містить інгібітор протеази, стимульований ритонавіром), мутації M184V можуть виявлятися на ранній стадії лікування. Мутація M184V спричиняє високий рівень стійкості до ламівудину (зниження чутливості більш ніж у 300 разів). Реплікація вірусу з мутацією M184V є меншою, ніж у незміненого вірусу. Дані in vitro свідчать про те, що продовження лікування ламівудином в складі антиретровірусної терапії, незважаючи на розвиток M184V, може забезпечити залишкову антиретровірусну активність (вірогідно, через порушення вірусної рухливості). Клінічна значимість цих даних не встановлена. Тому підтримувальне лікування ламівудином за наявності мутації M184V можна розглянути тільки у разі високого ризику неефективності основної схеми лікування нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази.
Перехресна резистентність, спричинена мутацією M184V, обмежена нуклеозидними/ нуклеотидними інгібіторами класу антиретровірусних агентів. M184V забезпечує повну перехресну резистентність до емтрицитабіну. Для зидовудин і ставудину зберігається антиретровірусна активність проти стійкого до ламівудину ВІЛ-1. Абакавір зберігає антиретровірусну дію проти резистентного до ламівудину ВІЛ-1, що має тільки мутацію M184V. Мутація M184V демонструє зниження чутливості до диданозину до 4-х разів; клінічне значення цього явища невідоме.
Клінічні результати. У разі застосування тенофовіру та ламівудину разом з ефавіренцом раніше не лікованим пацієнтам з ВІЛ-1 частка пацієнтів з ВІЛ-РНК &lt; 50 копій/мл становили 76,3% і 67,8% на 48 та 144 тижні відповідно.

Фармакокінетика

Показання

Лікування дорослих, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої допоміжної речовини.
Одночасне застосування з дофетилідом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження, які б вивчали здатність препарату впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, не проводилися. Однак пацієнтів необхідно поінформувати про випадки виникнення запаморочення при лікуванні тенофовіру дизопроксилу фумаратом. При виникненні запаморочення пацієнтам слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Долутегравір.
Вагітність.
Дані про застосування долутегравіру вагітним жінкам обмежені. Вплив долутегравіру на вагітність у людини невідомий. В дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин долутегравір показав здатність проникати крізь плаценту. Через потенційний ризик виникнення дефектів нервової трубки, долутегравір не слід застосовувати протягом першого триместру вагітності, якщо немає альтернативи. Долутегравір необхідно застосовувати під час вагітності лише у разі, якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Годування груддю.
Невідомо, чи виводиться долутегравір з грудним молоком людини. Наявні токсикологічні дані досліджень на тваринах показали екскрецію долутегравіру з молоком. ВІЛ-інфікованим жінкам за жодних обставин не рекомендується годувати груддю немовлят, щоб уникнути передачі ВІЛ.
Ламівудин та тенофовір
Вагітність
Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого шкідливого впливу тенофовіру на вагітність, розвиток плода, пологи чи постнатальний розвиток.
Клінічні дані стосовно впливу тенофовіру на вагітність обмежені. Було досліджено достатню кількість вагітних у І триместрі, щоб виявити принаймні подвійне збільшення ризику загальних вроджених вад. Зростання вроджених дефектів не спостерігалося.
Зростання вроджених дефектів не спостерігалося також після застосування ламівудину. Проте не можна повністю виключити ризик впливу на плід.
Ламівудин та тенофовіру дизопроксил фумарат 300 мг/300 мг, слід застосовувати у період вагітності тільки у разі, якщо потенційна користь для жінки виправдовує ризик для плода/дитини.
Для призначення препарату даній категорії пацієнтів слід розглянути діючі рекомендації щодо антиретровірусної терапії під час вагітності (наприклад рекомендації ВООЗ).
Годування груддю
Дослідження на тваринах показали, що тенофовір проникає у грудне молоко. Невідомо, чи потрапляє тенофовір в молоко людини. Ламівудин потрапляє в молоко людини.
Тому рекомендується, щоб жінки, які отримують препарат, не годували груддю.
Для призначення препарату слід керуватися діючими рекомендаціями щодо лікування ВІЛ-інфекції та годування груддю (наприклад рекомендації ВООЗ). Найкращий варіант може відрізнятися залежно від місцевих умов.

Спосіб застосування та дози

Для лікування ВІЛ-інфекції, резистентної до інших лікарських засобів, подібних до долутегравіру 50 мг, ламівудину 300 мг та тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг, зазвичай призначають по 1 таблетці на добу.
Таблетку запивають достатньою кількістю рідини, можна приймати незалежно від прийому їжі.

Діти

Даний лікарський засіб не призначається дітям.

Передозування

Долутегравір
На сьогодні досвід передозування долутегравіру обмежений.
На основі обмеженого досвіду застосування однократних високих доз (до 250 мг здоровим добровольцям) не було виявлено інших специфічних симптомів, крім тих, які вказані як побічні реакції. Специфічне лікування при передозуванні долутегравіру відсутнє. У разі передозування пацієнт повинен отримувати симптоматичне лікування з відповідним контролем, якщо це необхідно. Оскільки долутегравір значною мірою зв&rsquo;язується з білками плазми крові, малоймовірно, що він буде суттєво видалятися при гемодіалізі.
Ламівудин та тенофовір
У разі передозування за пацієнтом необхідно спостерігати для виявлення ознак токсичності. У разі потреби слід застосувати стандартне підтримувальне лікування.
Тенофовір може видалятися за допомогою гемодіалізу, медіанне значення кліренсу тенофовіру становить 134 мл/хв. Виведення тенофовіру за допомогою перитонеального діалізу не досліджувалося.
Ламівудин виводиться за допомогою гемодіалізу, перитонеального діалізу у дуже малих кількостях (4-годинний діаліз), тому при передозуванні можна використати постійний гемодіаліз, хоча відповідних досліджень не проводили.

Побічні реакції

Небажані реакції, які вважалися можливо пов&rsquo;язаними із застосуванням долутегравіру, зазначені за системами організму, класами органів та абсолютною частотою виникнення. Частота виникнення визначається таким чином: дуже часто (&ge; 1/10), часто (&ge; 1/100 &ndash; &lt; 1/10), нечасто (&ge; 1/1000 &ndash; &lt; 1/100), рідко (&ge; 1/10 000 &ndash; &lt; 1/1000), дуже рідко (&lt; 1/10 000).
Таблиця 3
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; text-align: center; height: 22px;">Системи організму</td>
<td style="width: 16.8498%; text-align: center; height: 22px;">Частота</td>
<td style="width: 45.9332%; text-align: center; height: 22px;">Побічні реакції</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 44px;">З боку імунної системи</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 44px;">Нечасто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 44px;">Підвищена чутливість, синдром імунної реактивації&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 88px;" rowspan="2">З боку психіки</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Безсоння, патологічні сни, депресія, тривога</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 16.8498%; height: 66px;">Нечасто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 66px;">Суїцидальні думки або спроби самогубства (особливо у пацієнтів з депресією або психічним захворюванням в анамнезі)</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 44px;" rowspan="2">З боку нервової системи</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Дуже часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Головний біль</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Запаморочення</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 88px;" rowspan="2">З боку травного тракту</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Дуже часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Нудота, діарея</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 16.8498%; height: 66px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 66px;">Блювання, метеоризм, біль у верхній частині живота, біль у животі, відчуття дискомфорту в животі</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 44px;" rowspan="2">З боку гепатобіліарної системи</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Нечасто&nbsp;</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Гепатит</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Рідко</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Гостра печінкова недостатність</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 22px;">З боку шкіри та підшкірних тканин</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Висип, свербіж</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 22px;">З боку кістково-м&rsquo;язової тканини</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Артралгія, біль у м&rsquo;язах</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 22px;">Загальні розлади&nbsp;</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 22px;">Втомлюваність</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 31.3903%; height: 66px;">Відхилення показників лабораторних аналізів від норми</td>
<td style="width: 16.8498%; height: 66px;">Часто</td>
<td style="width: 45.9332%; height: 66px;">Підвищення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
Ламівудин+тенофовір
Небажані реакції, які вважалися можливо пов&rsquo;язаними із застосуванням ламівудину або тенофовіру, зазначені за системами організму, класами органів та абсолютною частотою їх виникнення.&nbsp;
Частота виникнення визначається таким чином: дуже часто (&ge; 1/10), часто (&ge; 1/100 &ndash; &lt; 1/10), нечасто (&ge; 1/1000 &ndash; &lt; 1/100), рідко (&ge; 1/10 000 &ndash; &lt; 1/1000), дуже рідко (&lt; 1/10 000), невідомо (частота не може бути оцінена з доступних даних).
З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто &ndash; нейтропенія, анемія (інколи тяжка), тромбоцитопенія; дуже рідко &ndash; істинна еритроцитарна аплазія.
З боку метаболізму: дуже часто &ndash; гіпофосфатемія; рідко &ndash; лактоацидоз; невідомо &ndash; гіпокаліємія.
З боку нервової системи: дуже часто &ndash; запаморочення; часто &ndash; головний біль, безсоння; дуже рідко &ndash; периферична нейропатія (парестезія).
З боку дихальної системи: часто &ndash; кашель, симптоми застуди; дуже рідко &ndash; задишка.
З боку травного тракту: дуже часто &ndash; діарея, нудота, блювання; часто &ndash; біль у животі/спазми, метеоризм; рідко &ndash; панкреатит, підвищення рівня амілази сироватки.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто &ndash; транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів; рідко &ndash; гепатит; невідомо &ndash; стеатоз печінки.
З боку шкіри та підшкірної тканини: часто &ndash; висипання, алопеція; невідомо &ndash; рабдоміоліз, остеомаляція (що проявляється як біль у кістках та рідко що призводить до переломів), м&rsquo;язова слабкість, міопатія, остеонекроз.
З боку сечовивідної системи: рідко &ndash; гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, проксимальна ниркова тубулопатія (у тому числі синдром Фанконі), підвищення креатиніну в сироватці крові; дуже рідко &ndash; гострий трубчастий некроз; невідомо &ndash; нефрит (включаючи гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний цукровий діабет.
Загальні розлади: часто &ndash; втома, нездужання, гарячка; дуже рідко &ndash; астенія; невідомо &ndash; синдром імунного відновлення.
Інші: підвищена втомлюваність, нездужання, гарячка.
Внаслідок проксимальної ниркової тубулопатії можуть виникнути такі побічні реакції, зазначені вище: рабдоміоліз, остеомаляція (яка виявляється як біль у кістках і рідко є причиною переломів), гіпокаліємія, м&rsquo;язова слабкість, міопатія та гіпофосфатемія. Ці реакції не вважаються причинно пов&rsquo;язаними із застосуванням тенофовіру дизопроксилу фумарату за відсутності проксимальної ниркової тубулопатії.
У пацієнтів з гепатитом B проявлялися клінічні та лабораторні ознаки загострення гепатиту після припинення противірусної терапії. При застосуванні комбінованих антиретровірусних лікарських засобів повідомлялось про порушення обміну речовин, таких як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінорезистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія.
Комбінована антиретровірусна терапія була пов&rsquo;язана з перерозподілом жиру в організмі (ліподистрофія) у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією, включаючи втрату периферичного та підшкірного жиру, збільшення внутрішньочеревного і вісцерального жиру, гіпертрофії молочної залози та накопичення жиру в дорзоцервікальній ділянці (горб буйвола).

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &deg;С в оригінальній упаковці.&nbsp;
Зберігати у недоступному для дітей місці.&nbsp;

Упаковка

По 30 таблеток у пластиковому контейнері; по 1 контейнеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Індія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Долутегравир 50 мг, Ламивудин 300 мг и Тенофовира Дизопроксила Фумарат 300 мг таблетки, 30 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.