Еутірокс пігулки по 125 мкг, 100 шт.

діюча речовина: левотироксин натрію;

1 таблетка містить левотироксину натрію 125 мкг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); крохмаль кукурудзяний; желатин; натрію кроскармелоза; кислота лимонна безводна, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білі круглі, плоскі з обох боків, зі скошеними краями таблетки, з рискою для поділу з обох боків, з гравіюванням з однієї сторони знаками «ЕМ + дозування».

Препарати гормонів для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсуліну). Препарати для лікування захворювань щитоподібної залози. Тиреоїдні препарати. Левотироксин натрію. Код ATХ Н03А А01.

Синтетичний левотироксин, який міститься у препараті Еутирокс, виявляє ефекти, ідентичні тим, які має гормон, що секретується щитоподібною залозою. Перетворюється у Т3 (трийодтиронін) у периферичних органах, і як ендогенний гормон впливає на Т3-рецептори. Немає різниці між функціями ендогенного гормону і екзогенного левотироксину.

Після прийому внутрішньо левотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечнику. Залежно від галенової форми препарату всмоктується до 80 % прийнятої дози. Максимальної концентрації (Тmax) досягає приблизно через 5-6 годин.

Клінічна дія препарату проявляється через 3-5 днів після прийому внутрішньо. Левотироксин швидко зв’язується зі специфічними транспортними білками крові (до 99,97 %). Зв’язок з білками не є ковалентним, таким чином, зв’язаний гормон, який знаходиться у плазмі, здатний постійно та швидко обмінюватися з фракціями вільного гормону.

Завдяки високому рівню зв’язування з білками левотироксин не піддається ні гемодіалізу, ні гемоперфузії. 

Період напіввиведення препарату становить 7 днів. При гіпертиреозі цей період скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів. Об’єм розподілу становить 10-12 л. У печінці накопичується близько 1/3 загальної кількості введеного левотироксину, який швидко вступає у взаємодію з левотироксином, що знаходиться у сироватці крові. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м’язах. Метаболіти виводяться з сечею та фекаліями. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми/день.

Еутирокс 25–200 мкг

• Лікування доброякісного еутиреоїдного зоба.
• Профілактика рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба, залежно від рівня гормону в післяопераційний період.
• Як замісна терапія при гіпотиреозі.
• Супресивна терапія раку щитоподібної залози.

Еутирокс 25–100 мкг

• Як допоміжний препарат під час проведення антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі.

Еутирокс 100/150/200 мкг

• Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

• Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Недостатність надниркових залоз, гіпофізарна недостатність, тиреотоксикоз, які не лікувалися.
• Гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, гострий панкардит.
• Комбінована терапія левотироксином та антитиреоїдними засобами у період вагітності не призначається (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Сахароснижающие средства. Левотироксин может снижать эффект сахароснижающих препаратов. Рекомендуется осуществлять частый контроль уровня глюкозы в начале лечения тиреоидными гормонами, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих лекарственных средств.

Производные кумарина. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, что увеличивает риск кровоизлияний, например, кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых людей. Поэтому регулярно проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и во время совместной терапии и при необходимости корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Нужен тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может оказывать влияние на действие левотироксина, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). Кроме того, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол. Прием таких ионообменных смол, как холестирамин и колестипол, тормозит всасывание левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 ч до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий, железо и соли кальция. Согласно данным, приведенным в соответствующих литературных источниках, содержащие алюминий препараты (антациды, сукральфат) потенциально могут снижать эффект левотироксина. Поэтому левотироксин следует принимать не менее чем за 2 ч до применения препаратов, содержащих алюминий. Это относится и к лекарственным средствам, содержащим железо и соли кальция.

Салицилат, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.

Орлистат. Совместное применение орлистата и левотироксина может привести к развитию гипотиреоза и/или ухудшению контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, суннитин) могут снижать эффективность левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные средства ингибируют периферические превращения Т4 в Т3. Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью препарат следует назначить больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщины, принимающие контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постменопаузального возраста, принимающие гормонозамещающие препараты, могут потребовать более высоких доз левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут ингибировать кишечную абсорбцию левотироксина. В этой связи дозу препарата Эутирокс следует откорректировать, особенно в начале и после завершения употребления добавок, содержащих сою.

Перед початком лікування тиреоїдними гормонами або проведенням проб на тиреоїдну супресію слід виключити наявність або попередньо провести лікування таких захворювань, як коронарна недостатність, стенокардія, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, гіпофізарна недостатність, недостатність надниркових залоз. Також слід виключити функціональну автономію щитоподібної залози або попередньо провести лікування цього захворювання до початку проведення терапії тиреоїдними гормонами.

У разі адренокортикальної дисфункції перед початком терапії левотироксином слід провести відповідне замісне лікування для запобігання гострій недостатності надниркових залоз (див. розділ «Протипоказання»).

Терапію левотироксином у пацієнтів з ризиком розвитку психотичних розладів слід розпочинати з низьких доз препарату, поступово збільшуючи дозування на початку терапії. Рекомендується спостерігати за станом пацієнта. У разі розвитку психотичних розладів слід розглянути можливість коригування дози левотироксину.

Слід уникати можливості навіть незначних проявів гіпертиреозу, спричиненого застосуванням препарату, у пацієнтів з коронарною недостатністю, серцевою недостатністю, тахіаритмією. При лікуванні таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати рівень тиреоїдних гормонів.

У разі розвитку вторинного гіпотиреозу причину слід виявити до призначення замісної терапії. При необхідності слід провести курс замісної терапії для компенсації недостатності кори надниркових залоз.

При підозрі на функціональну автономію щитоподібної залози слід визначити рівень ТТГ або провести тиреосцинтиграфію до початку лікування препаратом.

Коли терапію левотироксином починають у недоношених новонароджених з дуже низькою масою тіла, необхідно контролювати гемодинамічні параметри, оскільки порушення кровообігу може виникнути через незрілу функцію надниркових залоз.

Жінкам у постклімактеричному періоді, які страждають на гіпотиреоз, в умовах підвищеного ризику розвитку остеопорозу слід уникати дуже високого рівня левотироксину у сироватці крові, який перевищує фізіологічний рівень. Тому необхідно ретельно контролювати лабораторні показники функції щитоподібної залози.

Не слід призначати левотироксин пацієнтам з гіпертиреоїдним станом, коли проводиться терапія антитиреоїдними препаратами для лікування гіпертиреозу.

Тиреоїдні гормони не можна застосовувати для зниження маси тіла. Призначення доз левотироксину не призводить до зниження маси тіла у пацієнтів з еутиреоїдним станом. Більш високі дози можуть призводити до виникнення серйозних або навіть життєво небезпечних побічних реакцій. Застосування левотироксину у високих дозах не слід поєднувати із застосуванням певних речовин, призначених для зниження маси тіла (наприклад симпатоміметиків) (див. розділ «Передозування»).

У разі зміни препарату Еутирокс на інший лікарський засіб з тією ж діючою речовиною, рекомендується скоригувати дозування відповідно до реакції пацієнта на застосований препарат і даних лабораторних показників.

У разі необхідності переходу з одного препарату на інший, що містить левотироксин, необхідно провести ретельний моніторинг, включаючи клінічний і біологічний моніторинг протягом перехідного періоду, через потенційний ризик порушення функції щитовидної залози. Деяким пацієнтам може бути потрібне коригування дози.

Сумісне застосування орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватись з лікарем перед початком, припиненням або зміною в лікуванні орлістатом, оскільки орлістат та левотироксин необхідно приймати у різний час, а також коригувати дозу левотироксину. Надалі рекомендується проводити моніторинг рівня гормонів у сироватці крові пацієнтів.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з цукровим діабетом та пацієнтам, які приймають антикоагулянтні препарати (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично є безнатрієвим.

Данных о возможном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами нет. Однако поскольку левотироксин по своему действию идентичен естественному гормону щитовидной железы, влияния препарата Эутирокс на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не ожидается.

У період вагітності або годування груддю лікування препаратом, призначеним при гіпотиреозі, слід продовжувати. У період вагітності може виникнути потреба у збільшенні дози препарату. Оскільки підвищення рівня ТТГ в сироватці може відбутися вже на 4 тижні вагітності, вагітним жінкам, які приймають левотироксин, слід перевіряти рівні ТТГ під час кожного триместру. Сироваткові рівні ТТГ у вагітних жінок мають бути у відповідних межах, встановлених для кожного триместру. Для корекції підвищених рівнів ТТГ в сироватці крові слід збільшити дозу левотироксину. Оскільки постнатальні рівні ТТГ відповідають значенням, наявним до моменту запліднення, відразу після пологів дозу левотироксину слід відкоригувати відповідно до дози перед настанням вагітності. Необхідний рівень ТТГ в сироватці має встановитися через 6-8 тижнів після пологів.

Вагітність

Даних щодо тератогенності та/або фетотоксичності при прийомі препарату у рекомендованих терапевтичних дозах немає. Прийом дуже високих доз левотироксину у період вагітності може негативно вплинути на плід і постнатальний розвиток дитини.

Комбіновану терапію левотироксином та антитиреоїдними засобами у період вагітності не призначають для лікування гіпертиреозу, оскільки дана комбінація препаратів потребує призначення більш високих доз антитиреоїдних засобів, які здатні проходити крізь плаценту та можуть спричинити розвиток гіпотиреозу у немовляти. Тест на тиреоїдну супресію не проводиться у період вагітності, оскільки застосування радіоактивних речовин протипоказане у період вагітності.

Годування груддю

Левотироксин проникає у грудне молоко, однак при застосуванні препарату у рекомендованих терапевтичних дозах рівень концентрації препарату у грудному молоці недостатній для розвитку гіпертиреозу або пригнічення секреції ТТГ у немовляти.

Дозування

Для лікування кожного окремого пацієнта залежно від його індивідуальної потреби препарат Еутирокс існує у таблетках, які містять від 25 мкг до 150 мкг левотироксину натрію. Тому пацієнтам як правило призначають тільки по 1 таблетці на добу.

Інформація щодо дозування має лише рекомендаційний характер.

Добову дозу визначають індивідуально, залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.

Оскільки у деякої кількості пацієнтів на тлі терапії левотироксином спостерігалось підвищення концентрацій Т4 та fT4, базальна концентрація тиреотропного гормону в сироватці крові є більш надійним показником для подальшого коригування дози. 

Терапію гормонами щитоподібної залози слід розпочинати з низької дози і поступово збільшувати (кожні 2-4 тижні) до необхідної терапевтичної дози.

Пацієнтам літнього віку, із коронарною хворобою серця, пацієнтам з тяжким або довготривалим гіпотиреозом лікування слід розпочинати з особливою обережністю, з малих доз (12,5 мкг на добу), дозу збільшувати до підтримуючої через більші інтервали часу (поступово на 12,5 мкг через кожні 2 тижні), регулярно контролюючи рівень гормонів щитоподібної залози. Необхідно врахувати, що призначення доз, менших за оптимальну, яка забезпечує повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.

Досвід застосування показує, що прийом нижчих доз є достатнім для пацієнтів із низькою масою тіла та для пацієнтів із вузловим зобом великого розміру.

Добову дозу можна застосовувати за один прийом.

Добову дозу препарату приймати вранці натще, за 30 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води (півсклянки води).

Еутирокс застосовувати протягом усього життя як замісну терапію при гіпотиреозі, після хірургічних втручань (струмектомії або тиреоїдектомії), а також для попередження рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. Комплексну терапію з тиреостатиками призначати після досягнення еутиреоїдного стану.    

При доброякісній формі еутиреоїдного зоба тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо стан після лікування не поліпшується, слід призначити хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.

Для новонароджених і немовлят із вродженим гіпотиреозом, де швидке досягнення терапевтичного ефекту дуже важливе, рекомендована початкова доза становить від 10 до 15 мкг/кг маси тіла на добу протягом перших 3 місяців. Після цього дозу коригують індивідуально, залежно від клінічних показників та рівня тиреотропного гормону (ТТГ).

Немовлятам добову дозу препарату давати за один прийом за 30 хвилин до першого годування. Таблетку розчинити у воді до отримання суспензії, яку слід готувати безпосередньо перед прийомом препарату, та застосовувати після додавання ще невеликої кількості рідини.

Підвищення рівня Т3 (трийодтиронін) є достовірним індикатором передозування препаратом, більш ніж підвищення рівнів Т4 та fТ4 (вільний) у сироватці крові.

У результаті передозування можуть з’являтися симптоми, які характерні для підвищення обміну речовин (див. розділ «Побічні реакції»). 

У разі передозування слід припинити застосування препарату та провести лабораторні аналізи.

При симптомах, що проявляються у вигляді виражених бета-симпатоміметичних ефектів, таких як тахікардія, неспокій, нервова збудженість, гіперкінезія, призначають бета-блокатори. При значному перевищенні дози рекомендується проведення плазмаферезу. 

В окремих випадках у пацієнтів, схильних до судом, можливий розвиток судом, коли була перевищена індивідуальна допустима доза препарату.

Передозування левотироксином може викликати симптоми гіпертиреозу та призвести до гострого психозу, особливо у пацієнтів з ризиком розвитку психотичних розладів.

Є декілька повідомлень про раптовий коронарний летальний випадок у пацієнтів, які протягом багатьох років зловживали (перевищували рекомендоване дозування) левотироксином. 

Клінічні симптоми гіпертиреозу можуть виникати при передозуванні, у разі перевищення дози індивідуальної переносимості левотироксину, якщо дозу швидко збільшувати на початку лікування. Cимптоми: з боку серцево-судинної системи: серцеві аритмії (миготлива аритмія, екстрасистолія), тахікардія, стенокардія, відчуття серцебиття, припливи; з боку нервової системи: головний біль, безсоння, відчуття тривоги, псевдотумор мозку, тремор; з боку травного тракту: блювання, діарея, зменшення маси тіла; з боку шкіри та кістково-м’язової системи: підвищена пітливість, м’язова слабкість та судоми; загальні розлади: підвищення температури тіла, розлади менструального циклу.

У таких випадках добову дозу препарату потрібно зменшити або перервати лікування на декілька днів. Після зникнення побічних реакцій лікування можна продовжити.

При підвищеній чутливості до компонентів препарату можуть спостерігатися алергічні реакції на шкірі (висип, кропив’янка) та з боку дихальних шляхів, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янку, задишку. Надходила інформація про випадки розвитку ангіоневротичного набряку (набряк Квінке).

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці! 

По 25 таблеток у блістері. По 4 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Німеччина