Глібенкламід 5 мг №50 таблетки

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия.

Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами, интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембран функционирующих b-клеток поджелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимых Са2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.

Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 час и продолжается 8–12 час.

Глибенкламид усиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но не глюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличения почечного клиренса свободной воды). 

Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие.
Фармакокинетика. После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание. 
Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови – более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой – с желчью. Период полувыведения – 6–10 час. В организме не кумулирует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.