Name: Прадакса капсули при тромбозі по 150 мг, 60 шт.
Brand: Boehringer Ingelheim
SKU: 071.0080
Price: 1326 UAH
Availability: InStock
Rating: 5 (1 reviews)

Форма випуску

Виробник

Boehringer Ingelheim

ЛС общий режим

Прадакса капсули при тромбозі по 110 мг, 60 шт.

Прадакса капсулы при тромбозе по 110 мг, 60 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Дабігатран

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Код АТС/ATX

Міжнародна назва

Дозування

Термін придатності

Только с рецептом

Рецептурна видача

Кількість в упаковці

Температура хранения

Температура зберігання

Спосіб введення

Код Моріон

Лікарська форма

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам разрешено

Діабетикам

Водителям разрешено

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Прадакса капсулы при тромбозе по 150 мг, 60 шт.

Прадакса

Прадакса капсули при тромбозі по 150 мг, 60 шт.

Склад

діюча речовина: дабігатрану етексилат;
1 капсула містить 150 мг дабігатрану етексилату у вигляді мезилату;
допоміжні речовини: акація, кислота винна, гіпромелоза, диметикон, тальк, гідроксипропілцелюлоза;
оболонка капсули: карагенан (Е 407), калію хлорид, титану діоксид (E 171), індигокармін (E 132), гіпромелоза, вода очищена;
напис на капсулі чорнилами чорного кольору SW-9008: шелак, спирт бутиловий, спирт ізопропіловий, заліза оксид чорний (Е 172), вода очищена, пропіленгліколь (Е 1520), спирт етиловий безводний, розчин амонію концентрований, калію гідроксид.

Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули з гідроксипропілметилцелюлози (0 розміру) з непрозорою світло-блакитною кришечкою із символом компанії Берінгер Інгельхайм чорного кольору та непрозорим білим тілом капсули із символом чорного кольору &laquo;R150&raquo;, що містить жовтуваті пелети.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні агенти. Прямі інгібітори тромбіну.
Код ATХ B01A E07.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після перорального застосування дабігатрану етексилат швидко та повністю перетворюється на дабігатран, який є активною формою в плазмі. Перетворення пролікарського засобу дабігатрану етексилату шляхом каталізованого естеразою гідролізу на активну речовину дабігатран є домінантною метаболічною реакцією. Абсолютна біодоступність дабігатрану після перорального прийому дабігатрану етексилату становила приблизно 6,5 %.
Після перорального прийому дабігатрану етексилату фармакокінетичний профіль дабігатрану в плазмі характеризується швидким збільшенням концентрації з досягненням Cmax через&nbsp; 0,5&ndash;2 години після застосування.
Всмоктування. Оцінене в дослідженні постопераційне всмоктування дабігатрану етексилату через 1&ndash;3 години після хірургічної операції було відносно низьким порівняно з абсорбцією у здорових добровольців, показуючи плавний профіль AUC без високих максимальних концентрацій у плазмі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 6 годин після застосування у післяопераційний період у зв&rsquo;язку із супутніми факторами, такими як анестезія, шлунково-кишковий парез та хірургічне втручання, незалежно від пероральної форми лікарського засобу. У додатковому дослідженні було показано, що повільне та пролонговане всмоктування зазвичай присутнє тільки в день хірургічної операції. У наступні дні всмоктування дабігатрану є швидким, а максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години після застосування препарату.
Їжа не впливає на біодоступність дабігатрану етексилату, але затримує час досягнення максимальної концентрації у плазмі на 2 години.
Cmax та AUC були пропорційні дозі.
Пероральна біодоступність може збільшитися на 75 % після застосування однієї дози та на 37 % при стабільному стані порівняно з препаратом у вигляді капсул з оболонкою без гідроксипропілметилцелюлозою (ГПМЦ), які містили пелети. Тому слід завжди зберігати цілісність ГПМЦ-капсул при клінічному застосуванні для запобігання ненавмисному підвищенню біодоступності дабігатрану етексилату (наприклад, висипати в їжу або в напої) (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
Розподіл. Спостерігалося низьке (34&ndash;35 %), незалежне від концентрації зв&rsquo;язування дабігатрану з білками плазми людини. Об&rsquo;єм розподілу дабігатрану 60&ndash;70 л перевищував об&rsquo;єм загальної рідини організму, що вказує на помірний розподіл дабігатрану в тканинах.
Біотрансформація. Метаболізм та виведення дабігатрану вивчали після введення одноразової внутрішньовенної дози радіоактивноміченого дабігатрану здоровим чоловікам. Після внутрішньовенного введення радіоактивний дабігатран головним чином виводився із сечею (85 %). Виведення з фекаліями становило 6 % уведеної дози. Відновлення вихідної радіоактивності до рівня 88&ndash;94 % відбувалося через 168 годин після прийому дабігатрану. Дабігатран кон&rsquo;югується, утворюючи фармакологічно активні ацилглюкуроніди. Існують чотири позиційні ізомери, 1-O, 2-O, 3-O, 4-O-ацилглюкуроніди, кожний з яких становить менше 10 % загального дабігатрану в плазмі. Сліди інших метаболітів можна виявити тільки за допомогою високочутливих аналітичних методів. Дабігатран головним чином виводиться у незміненому вигляді із сечею зі швидкістю приблизно 100 мл/хв, що відповідає швидкості клубочкової фільтрації.
Виведення
Концентрація дабігатрану в плазмі знижується біекспоненційно із середнім кінцевим періодом напіввиведення 11 годин у здорових добровольців літнього віку. Після багаторазових доз кінцевий період напіввиведення становив приблизно 12&ndash;14 годин. Період напіввиведення не залежить від дози. Період напіввиведення подовжується при зниженні ниркової функції (див. таблицю 1).
Особливі групи пацієнтів.
Ниркова недостатність. У фазі І досліджень розподіл (AUC) дабігатрану після перорального застосування був приблизно у 2,7 раза вищим у добровольців з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30&ndash;50 мл/хв) порівняно з таким у добровольців без ниркової недостатності. У невеликої кількості добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10&ndash;30 мл/хв) AUC дабігатрану був приблизно у 6 разів вищий і період напіввиведення &ndash; приблизно у 2 рази довший порівняно з такими у добровольців без ниркової недостатності (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;, &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Таблиця 1.&nbsp;Період напіввиведення дабігатрану залежно від ниркової функції
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 48.0582%; text-align: center;">
Рівень гломерулярної фільтрації
(кліренс креатиніну), мл/хв
</td>
<td style="width: 48.0582%; text-align: center;">
Період напіввиведення, год
(gCV %; інтервал)
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.0582%;">&ge; 80</td>
<td style="width: 48.0582%;">13,4 (25,7 %; 11,0&ndash;21,6)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.0582%;">&ge; 50 &ndash; &lt; 80</td>
<td style="width: 48.0582%;">15,3 (42,7 %; 11,7&ndash;34,1)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.0582%;">&ge; 30 &ndash; &lt; 50</td>
<td style="width: 48.0582%;">18,4 (18,5 %; 13,3&ndash;23,0)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.0582%;">&ge; 30</td>
<td style="width: 48.0582%;">27,2 (15,3 %; 21,6&ndash;35,0)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Крім того, експозиція дабігатрану (в точці мінімуму та піку) оцінювалася у проспективному відкритому рандомізованому фармакокінетичному дослідженні за участю пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (CrCl) 15-30 мл/хв), які отримували дабігатрану етексилат 75 мг двічі на день.
У результаті цього режиму застосування середня геометрична концентрація в точці мінімуму, виміряна безпосередньо перед прийомом наступної дози, становила 155 нг/мл (гКВ 76,9%), а середня геометрична пікова концентрація, виміряна через дві години після прийому останньої дози, дорівнювала 202 нг/мл (гКВ 70,6 %).
Кліренс дабігатрану при гемодіалізі досліджувався за участю 7 пацієнтів із термінальною стадією хвороби нирок без фібриляції передсердь. Діаліз тривалістю 4 години проводився зі швидкістю діалізату 700 мл/хв та швидкістю кровотоку або 200 мл/хв, або 350&ndash;390 мл/хв. Це призводило до зниження концентрації дабігатрану на 50&ndash;60 % відповідно. Кількість речовини, що виводиться за допомогою діалізу, є пропорційною до швидкості кровотоку 300 мл/хв. Антикоагуляційна активність дабігатрану знижується зі зниженням концентрації в плазмі крові та не впливала на взаємовідношення фармакодинаміка/фармакокінетика.
Пацієнти літнього віку. У фазі І спеціального фармакокінетичного дослідження у пацієнтів літнього віку спостерігалося збільшення AUC на 40&ndash;60 % та Cmax більше ніж на 25 % порівняно з молодими пацієнтами. Вплив віку на розподіл дабігатрану підтверджений у RE-LY дослідженні: приблизно на 31 % вища концентрація у пацієнтів віком &ge; 75 років та приблизно на 22 % нижча у пацієнтів віком &lt; 65 років порівняно з пацієнтами віком від 65 до 75 років (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Печінкова недостатність. Не спостерігалося змін у розподілі дабігатрану у 12 пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (класифікація Чайлда&ndash;П&rsquo;ю, клас В) порівняно з 12 контрольними пацієнтами (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Маса тіла. Концентрація дабігатрану була приблизно на 20 % нижчою у пацієнтів з масою тіла &gt; 100 кг порівняно з такою у пацієнтів з масою тіла 50&ndash;100 кг. Більшість (80,8 %) добровольців були у категорії &ge; 50 кг та &lt; 100 кг без виявлення чіткої різниці (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). Дані щодо категорії пацієнтів з масою тіла &lt; 50 кг обмежені.
Стать. Пацієнти жіночої статі з фібриляцією передсердь мали в середньому на 30 % вищі концентрації під час та після застосування. Корекції дози не потребує (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
Расова приналежність. У фармакокінетиці та фармакодинаміці дабігатрану немає клінічно значущої різниці між пацієнтами європеоїдної та негроїдної рас, латиноамериканського, японського або китайського походження.
Фармакокінетичні взаємодії. Дослідження взаємодії in vitro не показали пригнічення або індукування головних ізоензимів цитохрому Р450. Це було підтверджено дослідженнями in vitro за участю здорових добровольців, в яких не спостерігалося жодних взаємодій при лікуванні дабігатрану етексилатом та такими діючими речовинами: аторвастатин (CYP3A4), дигоксин (взаємодія транспортера Р-gp) та диклофенак (CYP2С9).
</div>

Показання

Запобігання інсульту та системній емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь (НФП) з одним або більше факторів ризику, таких як: перенесений інсульт або транзиторна ішемічна атака (ТІА), вік &ge; 75 років, серцева недостатність (Нью-Йоркська Асоціація Кардіологів (НАК), клас &ge; ІІ), цукровий діабет або артеріальна гіпертензія.
Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) і легеневої емболії (ЛЕ) та запобігання рецидивуючому ТГВ і ЛЕ у дорослих.

Протипоказання

<ul>
<li>Відома підвищена чутливість до дабігатрану або дабігатрану етексилату, або до будь-якого з інгредієнтів препарату.</li>
<li>Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв).</li>
<li>Активні клінічно значущі кровотечі.</li>
<li>Пошкодження або стан, який розглядається як істотний фактор ризику значних кровотеч, зокрема поточна або нещодавня шлунково-кишкова виразка, наявність злоякісних пухлин з високим ризиком кровотечі, нещодавнє пошкодження головного або спинного мозку, хірургічна операція на спинному мозку або офтальмологічна хірургічна операція, нещодавня внутрішньомозкова кровотеча, відоме або підозрюване езофагеальне варикозне розширення судин, артеріовенозні мальформації, судинні аневризми або значні інтраспінальні або інтрацеребральні судинні патології.</li>
<li>Одночасне застосування будь-якого антикоагуляційного лікарського засобу, такого як нефракціонований гепарин (НФГ), низькомолекулярні гепарини (еноксапарин, дальтепарин та ін.), похідні гепарину (фондапаринукс та ін.), пероральні антикоагулянти (варфарин, ривароксабан, апіксабан та ін.), за винятком специфічних умов, зокрема випадків переходу із або на антикоагулянтну терапію (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;), коли НФГ застосовують у дозах, необхідних для підтримання відкритого центрального венозного або артеріального катетера, або коли НФГ застосовують протягом катетерної абляції при фібриляції передсердь (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).</li>
<li>Порушення функції печінки або захворювання печінки, що можуть впливати на виживання.</li>
<li>Одночасне застосування з наступними сильними інгібіторами Р-gp: системний кетоконазол, циклоспорин, ітраконазол, дронедарон та комбінація з фіксованою дозою глекапревір / пібрентасвір (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).</li>
<li>Штучний клапан серця, що потребує терапії антикоагулянтами.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

ПРАДАКСА не має або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку. Жінкам репродуктивного віку слід уникати вагітності протягом лікування ПРАДАКСОЮ.
Вагітність. Немає відповідних даних щодо застосування препарату ПРАДАКСА вагітним жінкам.
Годування груддю. Немає клінічних даних щодо впливу дабігатрану на немовлят, яких годують груддю. Як застереження слід припинити годування груддю.
Фертильність. Немає даних щодо впливу на фертильність.

Спосіб застосування та дози

Діти

Немає обгрунтування застосування ПРАДАКСИ педіатричним пацієнтам за показаннями: запобігання інсульту та системній емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь, лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та легеневої емболії (ЛЕ).

Передозування

Дози ПРАДАКСИ, що перевищують рекомендовані, призводять до підвищення ризику кровотечі.
У разі підозри на передозування тест на коагуляцію може допомогти визначити ризик кровотечі (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакологічні властивості&raquo;). Калібрований кількісний тест або повторне визначення розведеного тромбінового тесту дає можливість передбачити час, коли задані рівні дабігатрану будуть досягнені (див. розділ &laquo;Фармакологічні властивості&raquo;), також як додатковий захід можна розпочати діаліз.
Надмірна протидія згортанню може потребувати припинення лікування препаратом ПРАДАКСА. Оскільки дабігатран виводиться головним чином нирками, то слід підтримувати адекватний діурез.
Оскільки зв&rsquo;язування з білками плазми низьке, дабігатран може виводитися за допомогою діалізу; клінічний досвід застосування діалізу обмежений (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Управління геморагічними ускладненнями&nbsp;
У разі геморагічних ускладнень лікування слід припинити та з&rsquo;ясувати джерело кровотечі. Слід розглянути необхідність проведення відповідного лікування залежно від клінічної ситуації, наприклад хірургічного гемостазу чи відновлення об&rsquo;єму циркулюючої крові.
При виникненні загрози для життя чи при неконтрольованій кровотечі, коли необхідне швидке усунення антикоагуляційного ефекту, специфічний препарат зворотної дії ПРАКСБАЙНД (ідаруцизумаб) з антагоністичним ефектом на фармакодинамічний вплив ПРАДАКСИ доступний для призначення.
Можна розглянути доцільність застосування концентратів коагуляційних факторів (активованих або неактивованих). Існують деякі експериментальні дані щодо ролі зазначених агентів у реверсуванні антикоагуляційного ефекту дабігатрану, але дані щодо їх користі в клінічних проявах, а також можливого ризику відновлення симптомів тромбоемболії дуже обмежені. Коагуляційні тести можуть бути недостовірними після застосування запропонованих концентратів коагуляційних факторів. Слід виявляти обережність при тлумаченні цих тестів. Також слід виявляти обережність при застосуванні концентратів тромбоцитів, якщо наявна тромбоцитопенія або застосовувалися антитромбоцитарні лікарські засоби пролонгованої дії. Симптоматичне лікування проводять за рекомендаціями лікаря.
Консультація експерта з коагуляції може бути розглянута у разі значної кровотечі (при наявності такого експерта).

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 &deg;С.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина/Boehringer Ingelheim Pharma GmbH &amp; Co. KG, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бінгер Штрассе 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Принимаю этот препарат уже более 3-х лет. Результат просто фантастический! Никаких тромбов и сгустков, кровь стала нормальной вязкозти, раньше невозможно было даже взять ее на анализ из пальца, она была густая, как масло, теперь проблем нет и в то же время не нужно делать анализы, как в случае с приемом вафарина, разжижение не переходит в критическое состояние, свертываемость остается хорошей. Один недостаток- высокая цена.