Роцефін порошок для ін'єкцій, 1 г

действующее вещество: цефтриаксон;

1 флакон содержит цефтриаксон 1 г в виде динатриевой соли (100%) 1193,0 мг.

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-жовтогарячого кольору.

Антибактериальные средства для системного использования.

Остальные бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспорины III поколение.

Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Механизм деяния

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ​​подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон активен in vitro относительно широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон обычно активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. раздел «Показания»):

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метицилиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcuspneumoniae.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к
цефтриаксона. Также Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium и Listeriamonocytogenes проявляют
стойкость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacterlwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагенообразные бактерии, Borreliaburgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacterdiversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacterfreundii*, Escherichia coli, Enterobacteraerogenes*, Enterobactercloacae*, Enterobacterspp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurellamultocida, Plesiomonas shigelloides, Proteusmirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другие)*, Providentiarettgeri, Providentiaspp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (группа enteritidis), Serratia marcescens, Serratia spp. (другие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniaenterocolitica, Yersiniaspp. (другие).

* - некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, что кодируются хромосомами.

** - некоторые изоляты Klebsiella pneumoniae устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеупомянутых микроорганизмов, которые обладают множественной устойчивостью к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения, аминогликозиды, являются чувствительными к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За некоторыми исключениями клинические штаммы P. аeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidesspp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococci.

* - некоторые изоляты Bacteroides spp. устойчивы к цефтриаксону.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующих b-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный Комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использование дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать другие хорошо стандартизированные нормативы, например DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры базируются на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), исключением периода полувыведения, зависящих от дозы.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Одноразовые внутривенные инфузии 1 г и 2 г приводят через 30 минут до концентраций 168,1±28,2 и 256,9±16,8 мг/л соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения равно такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введение составляет 100%.

Деление

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г, цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более чем 24 часа его концентрации намного превышают минимальные угнетающие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

Цефтриаксон обратно связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижаясь с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря низшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксон в ней выше, чем в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л при дозах 50-100 мг/кг. При бактериальном менингите среднее концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови. при асептическом менингите – 4%.

Через 24 ч после внутривенного введения Роцефина в дозе 50-100 мг/кг концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных на менингит после введения дозы 50 мг/кг через 2-24 часа достигаются следующие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко (3-4% концентрации в плазме крови матери через 4-6 часов).

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием
кишечной флоры.

Вывод

Общий плазменный клиренс цефтриаксона равен 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика в специальных популяциях

У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых. молодого возраста.

У больных с легким и умеренным нарушением функций почек и печени фармакокинетика цефтриаксона меняется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения из плазмы крови. Если нарушена функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.

Роцефин применять для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов, включая гонорею;
• сепсис;
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленной иммунной защитой;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (стадии II и III);

Периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей при выполнении гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении Роцефина необходимо соблюдать официальные рекомендации по антибиотикотерапии и, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу беталактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

Недоношенным новорожденным ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*

Доношенным новорожденным (возрастом ≤ 28 дней):

• с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено*
• требующие (или ожидаемые потребности) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальциесодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли. цефтриаксона (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

* - В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином.
сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких
пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (см. раздел "Особенности применения"). См. раздел инструкцию для медицинского применения лидокаина, особенно противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановление препарата Роцефин во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальциесодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания с помощью Y-образной системы. Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальциесодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга,
если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью.

В исследованиях in vitro из использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным чревато повышенным риском образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. раздел «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции»).

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и должным образом корректировать дозу антивитамина К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. раздел «Побочные реакции»). Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно придерживаться рекомендаций по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты Клиническая значимость этих данных не известна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальциесодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальциесодержащими препаратами (для внутривенного или перорального применения). У пациентов, применяющих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызвать ложноположительные результаты анализа на галактоземию.

Подобным образом, при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов

Нарушений функции почек не наблюдалось после сопутствующего применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций. гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применения цефтриаксона следует немедленно прекратить и употребить надлежащих неотложных мер. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или другим типам бета-лактамных средств. След из осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к других бета-лактамных препаратов.

Зарегистрированы случаи тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз); однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций

У недоношенных и доношенных младенцев младше 1 месяца описаны случаи образования преципитатов. кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере, одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы.

Согласно имеющимся научным данным, не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальциесодержащие растворы или любые другие кальциесодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастов.

При применении цефтриаксона пациентам всех возрастов препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в разные инфузионные участки. Однако пациентам в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальциесодержащие растворы можно вводить последовательно, один после одного, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузиях кальциесодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном питании, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и через различные инфузионные системы и в разных участках тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время. инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы "Противопоказания", "Побочные реакции" и "Несовместимость").

Дети

Безопасность и эффективность Роцефина у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанные в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как некоторые другие цефалоспорины могут вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. Роцефин противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, угрожающим риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия

Случаи иммунопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, в том числе Роцефин (см. раздел «Побочные реакции»).

Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечение Роцефином как у взрослых, так и у детей. Если при применении цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания

Длительное лечение

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированных с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксона. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения Цефтриаксона возникла диарея (см. раздел «Побочные реакции»). Следует обсудить прекращение терапии цефтриасконом и применение подходящих средств против Clostridium difficile. Лекарственные средства угнетают перистальтику, применять не следует.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Воздействие на результаты серологических исследований

При применении препарата Роцефин тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также Роцефин может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. раздел "Побочные реакции"). При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные. результаты. В течение применения Роцефина уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. раздел «Побочные реакции»).

Натрия

Каждый грамм препарата Роцефин содержит 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Диапазон антибактериальной активности

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может оказаться непригодным для применение в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержденный (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей есть резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина

Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно.

Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применение лидокаина, оговорки и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции для медицинского применения лидокаина (см. «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Желчнокаменная болезнь

В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенения, ошибочно считавшиеся желчными камнями, наблюдались на сонограммах желчного пузыря и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сутки и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитаты кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, и врач должен принять решение о прекращении применение препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. См. раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз

Случаи панкреатита, возможно вызванные непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы в пациентов, получавших Роцефин (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образование билиарной слажи, такие как предварительная значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов вследствие применение препарата Роцефин.

Почечнокаменная болезнь

Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезавших после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»). В случае наличия симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение по применению препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства

Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Любой неиспользованный лекарственное средство после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.

Соответствующие исследования не проводились. В связи с возможностью возникновения таких побочных реакций, как головокружение, Роцефин® может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению цефтриаксон беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованное вредное влияние на эмбрион/плод, пери- и постнатальное развитие. Во время беременности, в частности в первом триместре, цефтриаксон можно использовать только в том случае, если польза превышает риск.

Кормление грудью

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность

В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного воздействия на мужскую или женскую фертильность.

Взрослые и дети от 12 лет: назначать 1-2 г Роцефина 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют только умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет

Ниже приводятся рекомендованные дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 50 мг/ кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Роцефин® противопоказан для применения новорожденным ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе постоянные внутривенные вливания, содержащие кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

Новорожденные и дети от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых

Внутривенные дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение как минимум 30 минут.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от показания и протекания болезни.

Комбинированная терапия

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между

Роцефином и аминогликозидами. Несмотря на то что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предположить, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить. отдельно в рекомендуемых дозах.

Дозировка в особых случаях

Менингит

При бактериальном менингите у младенцев и детей от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг/кг (но не больше 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно снизить соответственно. Лучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Борелиоз Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (высокая суточная доза – 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея

Для лечения гонореи (вызванной образующими и необразующими пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендовано – в зависимости от степени опасности заражения – вводить разовую дозу 1-2 г Роцефина за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Нарушение функций почек и печени

У больных с нарушениями функций почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Только при почечной недостаточности в предсрочной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на диализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа.

След однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза Роцефина у больных, находящихся на диализе, не имеет превышать 2 г.

У больных с нарушениями функций печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной.

При одновременном тяжелом нарушении функций почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата при необходимости, поскольку уровень выведение у таких пациентов может снижаться.

Приготовление растворов

Восстановленные растворы следует использовать сразу после приготовления.

В зависимости от концентрации цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Эта свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Внутримышечная инъекция

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать в центр большой мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок. Если лидокаин применяют в качестве растворителя, полученный раствор никогда не следует вводить. внутривенно (см. раздел «Противопоказания»). Для подробной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.

Применение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Внутривенная инъекция

Для внутривенной инъекции следует растворить 1 г Роцефина в 10 мл воды для инъекций; вводить внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Роцефина® в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран растворе глюкозы 5%, 6 10% гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, содержащие растворы Роцефин® нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении. Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физраствора натрия хлорида или раствора глюкозы.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Роцефина во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введение в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Роцефина® с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Роцефин® нет можно одновременно вводить внутривенно с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание. Однако, за исключением новорожденных, Роцефин® и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует.

Лечение передозировки симптоматическое.

Нежелательными реакциями, наиболее часто наблюдавшимися при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

Частоту возникновения нежелательных реакций на цефтриаксон определяли по данным клинических исследований.

По частоте явления классифицированы следующим образом:

Очень распространены (≥ 1/10).

Часто (≥ 1/100 < 1/10).

Нераспространены (≥ 1/1000 < 1/100).

Редко (≥ 1/10000 < 1/1000).

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным; по данным постмаркетинговых сообщений).

Поскольку сообщения об этих реакциях были добровольными и размер популяции неизвестен, надежно оценить частоту явлений невозможно, поэтому они отнесены к категории реакций неизвестной частоты.

Инфекции и инвазии: нераспространенные: грибковые инфекции половых органов; редко: псевдомембранный колит; частота неизвестна: суперинфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: распространены: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нераспространенные: гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нераспространенные: головные боли, головокружение; частота неизвестна: судороги.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространены: жидкий стул, диарея; нераспространенные: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: распространены повышение уровня печеночных ферментов; частота неизвестна: преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространены: сыпь; нераспространенные: зуд; редко распространены: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, образование преципитатов в почках (обратимые).

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нераспространенные: флебит, боль в месте инъекции, лихорадка; редко: отек, озноб.

Данные лабораторных анализов: нераспространенные: повышение уровня креатинина в крови; частота неизвестна: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа на галактоземию, ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазии

Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficileназначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона

Редкие случаи тяжелых нежелательных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы в недоношенных и доношенных новорожденных (возрастом < 28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были обнаружены кальциевые преципитаты соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема крови и более длинного, чем у взрослых, периода полувыведения цефтриаксона (см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения").

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, которые получали большие суточные дозы (например ≥ 80 мг/кг/сут) или общие дозы свыше 10 граммов, а
также имели дополнительные факторы риска (например, ограниченное потребление жидкости или постельный режим).

Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности или у больных в состоянии обезвоживание. Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть асимптоматическими, могут приводить к почечной недостаточности и анурии, и исчезают после прекращения применения цефтриаксона. (см. раздел «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах выше стандартной рекомендуемой дозы. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной – в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, по-видимому, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применение цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. раздел «Особенности применения»).

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С.

Приготовленный раствор хранить не более 6 часов при комнатной температуре и не более 24 часа при температуре от 2 до 8 °С.

Несовместимость

Роцефин нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

1 г порошка в бесцветном стеклянном флаконе емкостью 15 мл (стекло гидролитический класс 1), герметично закрытый пластмассовой крышкой. 1 флакон в картонной коробке.

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария.

Грензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцария