Name: Розувастатин пігулки по 10 мг, 30 шт.
Brand: Arterium
SKU: 201.0335
Price: 128.7 UAH
Availability: InStock

Виробник

Киевмедпрепарат

Arterium

ЛС общий режим

Розувастатин пігулки по 20 мг, 30 шт.

Розувастатин таблетки по 20 мг, 30 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Acino

Клівас 20 таблетки для зниження холестерину по 20 мг, 90 шт.

Кливас 20 таблетки для снижения холестерина по 20 мг, 90 шт.

<div class="tooltip-content"><div class="tooltip-header"><h3>Оплачивайте бонусами</h3></div><div class="tooltip-body">Этот товар можно оплатить бонусами. <a target="_blank" href="https://www.apteka24.ua/morkovki/">Читайте подробнее</a> о нашей программе лояльности, чтобы узнать, как можно заработать бонусы.Если у вас уже есть бонусы на счету – смело добавляйте товар в корзину и оплачивайте ими до 50% от его стоимости!</div></div>

Морковки

Оплачивайте бонусами

Клівас 10 таблетки для зниження холестерину по 10 мг, 90 шт.

Кливас 10 таблетки для снижения холестерина по 10 мг, 90 шт.

Форма випуску

AstraZeneca

Крестор таблетки по 10 мг, 28 шт.

Крестор таблетки по 5 мг, 28 шт.

Крестор таблетки по 20 мг, 28 шт.

Крестор таблетки по 40 мг, 28 шт.

Sun Pharma

Розватор таблетки по 10 мг, 28 шт.

Розватор таблетки по 20 мг, 28 шт.

Alvogen

 Розувастатин Сандоз таблетки 10 мг N28

World Medicine

Росустар пігулки по 20 мг, 30 шт.

Росустар таблетки по 20 мг, 30 шт.

Sanofi

Розукард 10 мг N90 таблетки

Macleods

Розустат 10 мг N30 таблетки

Дарница

Дарниця

Превентор таблетки по 10 мг, 30 шт.

Превентор таблетки по 10 мг, 90 шт.

Превентор таблетки по 20 мг, 30 шт.

Превентор таблетки по 20 мг, 90 шт.

Розувастатин-Дарниця таблетки по 20 мг, 30 шт.

Розувастатин-Дарница таблетки по 20 мг, 30 шт.

Розувастатин-Дарниця таблетки по 10 мг, 30 шт.

Розувастатин-Дарница таблетки по 10 мг, 30 шт.

KRKA

Роксера таблетки по 5 мг, 90 шт.

Роксера таблетки по 15 мг, 90 шт.

Роксера таблетки по 20 мг, 90 шт.

Роксера таблетки по 30 мг, 90 шт.

Роксера таблетки по 30 мг, 30 шт.

Роксера таблетки по 10 мг, 90 шт.

Роксера таблетки по 15 мг, 30 шт.

Роксера таблетки по 20 мг, 30 шт.

Роксера таблетки по 40 мг, 30 шт.

Роксера таблетки по 10 мг, 30 шт.

Роксера таблетки по 5 мг, 30 шт.

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Розувастатин (у вигляді розувастатину кальцію)

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Термін придатності

Код АТС/ATX

Кількість в упаковці

Дозування

Код Моріон

Температура хранения

Температура зберігання

Спосіб введення

Только с рецептом

Рецептурна видача

Міжнародна назва

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Розувастатин таблетки по 10 мг, 30 шт.

Розувастатин

Розувастатин пігулки по 10 мг, 30 шт.

Склад

діюча речовина: розувастатин;
1 таблетка містить розувастатин &nbsp;(у вигляді розувастатину кальцію) &ndash; 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кальцію гідрофосфат дигідрат; кросповідон; магнію стеарат;&nbsp;
суміш для покриття містить: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь (макрогол), тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.&nbsp;
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від помаранчево-рожевого до рожевого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТХ С10А А07.

Фармакодинаміка

Механізм дії
Розувастатин &minus; це селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, орган-мішень для зменшення рівня холестерину.&nbsp;
Розувастатин збільшує кількість рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), таким чином зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.
Фармакодинамічна дія
Розувастатин знижує підвищений рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). Він також зменшує рівень апоВ, ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень апоА-І (див. таблицю 1). Розувастатин також зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загального ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та апоВ/апоА-І.
&nbsp;
Таблиця 1
Відповідь на дозу у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією типу IIa та IІb
(відкоригована середня відсоткова зміна порівняно з початковим рівнем)
&nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 50.3881%; height: 179px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">Доза</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">N</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">ХС-ЛПНЩ</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">Загальний ХС</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">&nbsp;ХС-ЛПВЩ</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">ТГ</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">ХС-неЛПВЩ</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">апоВ</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 44px;">апоA-I</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">Плацебо&nbsp;</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">13</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-7</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-5</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">3</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-3</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-7</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-3</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 22px;">0</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">5</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">17</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-45</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-33</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">13</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-35</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-44</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-38</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 22px;">&nbsp;4</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">10</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">17</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">-52</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">-36</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">14</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">&nbsp;-10</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">-48</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 44px;">-42</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 44px;">4</td>
</tr>
<tr style="height: 25px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">20</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">17</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">-55&nbsp;</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">-40</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">8</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">-23</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">-51</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 25px;">-46</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 25px;">5</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">40</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">18</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">&nbsp;-63</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">&nbsp;-46</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">&nbsp;10</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-28</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-60</td>
<td style="width: 10.1303%; height: 22px;">-54</td>
<td style="width: 10.1337%; height: 22px;">0</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
&nbsp;
Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку застосування препарату, &nbsp; 90 % максимального ефекту &ndash; через 2 тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні та триває надалі.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у лікуванні дорослих із гіперхолестеринемією &ndash; із гіпертригліцеридемією або без неї &ndash; незалежно від раси, статі чи віку, а також у пацієнтів особливих груп, таких як пацієнти з діабетом або із сімейною гіперхолестеринемією.
За об&rsquo;єднаними даними досліджень розувастатин ефективно знижує рівень холестерину у більшості пацієнтів із гіперхолестеринемією типу IIa та IIb (середній початковий рівень &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; ХС-ЛПНЩ &ndash; приблизно 4,8 ммоль/л) до цільових значень, встановлених визнаним керівництвом Європейського товариства атеросклерозу (EAS; 1998); приблизно у 80 % пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі 10 мг, вдається досягти нормативних цільових рівнів ХС-ЛПНЩ за EAS (&lt;3 ммоль/л).
Сприятливий вплив розувастатину у пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією на показники ліпідів та досягнення цільових рівнів відзначається при &nbsp;дозах від 20 до 80 мг. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів лікування) ХС-ЛПНЩ знижується на 53 %. У 33 % пацієнтів було досягнуто нормативних рівнів ХС-ЛПНЩ за EAS (&lt;3 ммоль/л).
У загальній популяції пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією при прийомі розувастатину у дозах 20&ndash;40 мг рівень ХС-ЛПНЩ знижується в середньому на 22 %.
Спостерігається адитивний ефект розувастатину щодо зниження рівня тригліцеридів при застосуванні у комбінації з фенофібратом та щодо підвищення рівня ХС-ЛПВЩ при застосуванні у комбінації з ніацином (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
У багатоцентровому, подвійно сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні (METEOR) 984 пацієнти віком 45&ndash;70 років із низьким ризиком ішемічної хвороби серця (визначеним як ризик за Фрамінгемською шкалою &lt;10 % протягом 10 років), середнім значенням ХС-ЛПНЩ 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), але із субклінічним атеросклерозом (визначеним за збільшенням товщини комплексу інтима-медія сонної артерії (ТКІМСА)) були рандомізовані до двох груп та приймали 1 раз на добу або 40 мг розувастатину, або плацебо протягом 2 років. Порівняно із плацебо розувастатин значно сповільнював прогресування максимальної ТКІМСА &nbsp;у 12 &nbsp;точках сонної артерії на &nbsp;-0,0145 мм/рік [95 % &nbsp;довірчий &nbsp;інтервал &nbsp;-0,0196, &nbsp;-0,0093; &nbsp;p&lt;0,0001]. &nbsp;Зміна &nbsp;порівняно &nbsp;з &nbsp;вихідним &nbsp;рівнем &nbsp;становила &nbsp;-0,0014 мм/рік &nbsp; (-0,12 %/рік (статистично незначуща)) у групі розувастатину порівняно із прогресуванням +0,0131 мм/рік (1,12 %/рік (p&lt;0,0001)) у групі плацебо. Прямої кореляції між зменшенням ТКІМСА та зниженням ризику порушень з боку серцево-судинної системи продемонстровано не було. До дослідження METEOR були залучені пацієнти із низьким ризиком ішемічної хвороби серця, які не є представниками цільової популяції застосування розувастатину у дозі 40 мг. Дозу 40 мг слід призначати лише пацієнтам із тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних розладів (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
В інтервенційному дослідженні розувастатину з метою обгрунтування застосування статинів як засобу первинної профілактики (JUPITER) вплив розувастатину на частоту значних атеросклеротичних серцево-судинних захворювань оцінювали &nbsp;у 17802 чоловіків (&ge;50 років) та жінок (&ge;60 років).
Учасники дослідження були випадковим чином розподілені до груп плацебо (n=8901) або розувастатину в дозі 20 мг 1 раз на добу (n=8901), за ними спостерігали в середньому протягом 2 років.
Концентрації холестерину-ЛПНЩ зменшились на 45 % (p&lt;0,001) у групі розувастатину порівняно з групою плацебо.
У post-hoc аналізі даних підгрупи пацієнтів високого ризику із вихідним значенням &gt;20 % за Фрамінгемською шкалою (1558 учасників) спостерігалося значне зниження частоти комбінованої кінцевої точки, що охоплювала смерть від серцево-судинних подій, інсульт та інфаркт міокарда (р=0,028), у групі розувастатину порівняно з плацебо. Зменшення абсолютного ризику становило 8,8 випадку на 1000 пацієнто-років. Показник загальної смертності лишався незміненим у цій групі високого ризику (р=0,193). У post-hoc аналізі даних підгрупи високого ризику (9302 учасники загалом) із вихідним значенням &ge;5 % за шкалою SCORE (екстрапольовано з метою включення даних учасників віком від 65 років) спостерігалося значуще зниження частоти комбінованої кінцевої точки, що охоплювала смерть від серцево-судинних подій, інсульт та інфаркт міокарда (р=0,0003), у групі розувастатину порівняно з плацебо. Зниження абсолютного ризику, вираженого за частотою подій, становило 5,1 випадку на 1000 пацієнто-років. Показник загальної смертності у цій підгрупі високого ризику лишався незміненим (р=0,076).
У дослідженні JUPITER 6,6 % учасників групи прийому розувастатину та 6,2 % учасників групи плацебо припинили застосування досліджуваного лікарського засобу &nbsp;через небажані явища. Найчастішими небажаними явищами, що призводили до припинення лікування, були міалгія (0,3 % &ndash; у групі розувастатину, 0,2 % &minus; у групі плацебо), абдомінальний біль (0,03 % &ndash;у групі розувастатину, 0,02 % &minus; у групі плацебо) та висипання (0,02 % &ndash; у групі розувастатину, 0,03 % &minus; у групі плацебо). Найчастішими небажаними явищами, що спостерігалися у групі розувастатину із частотою, більшою або рівною відзначеній у групі плацебо, були інфекції сечових шляхів (8,7 % &ndash; у групі розувастатину, 8,6 % &minus; у групі плацебо), назофарингіт (7,6 % &ndash; у групі розувастатину, 7,2 % &minus; у групі плацебо), біль у спині (7,6 % &ndash; у групі розувастатину, &nbsp; &nbsp; &nbsp;6,9 % &minus; у групі плацебо) та міалгія (7,6 % &ndash; у групі розувастатину, 6,6 % &minus; у групі плацебо).
Діти
За даними досліджень у пацієнтів віком 10&ndash;17 років рівень ХС-ЛПНЩ зменшився на 38,3 %, 44,6 % та 50 % відповідно у групах прийому розувастатину в дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг порівняно з 0,7 % у групі плацебо.
При прийомі 20 мг розувастатину 1 раз на добу у 40,5 % пацієнтів вдається досягти цільового рівня ХС-ЛПНЩ менше 2,8 ммоль/л.
Не було виявлено жодного впливу на ріст, масу тіла, індекс маси тіла (ІМТ) або статеве дозрівання (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Досвід клінічного дослідження застосування препарату дітям та підліткам обмежений, довготривалі ефекти розувастатину (&gt;1 року) на статеве дозрівання невідомі.&nbsp;

Фармакокінетика

Всмоктування
Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 5 годин після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.
Розподіл
Розувастатин значним чином захоплюється печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та кліренсу ХС-ЛПНЩ. Об&rsquo;єм розподілу розувастатину становить приблизно &nbsp;134 л. Приблизно 90 % розувастатину зв&rsquo;язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Розувастатин зазнає незначного метаболізму (приблизно 10 %). Дослідження метаболізму in vitro із використанням гепатоцитів людини свідчать, що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму на основі ферментів цитохрому Р450. Основним задіяним ізоферментом є CYP2C9, дещо меншу роль відіграють 2C19, 3A4 та 2D6. Основними визначеними метаболітами є N-десметиловий та лактоновий метаболіти. N-десметил-метаболіт приблизно на 50 % менш активний, ніж розувастатин, лактоновий метаболіт вважається клінічно неактивним. На розувастатин припадає більше 90 % активності циркулюючого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.
Виведення
Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому стані з калом (разом всмоктана та невсмоктана діюча речовина), решта виводиться із сечею. Приблизно 5 % виводиться із сечею у незміненій формі. Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 19 годин і не збільшується при підвищенні дози. Середнє геометричне значення кліренсу препарату із плазми крові становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації &ndash; &nbsp;21,7 %). Як і в інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, печінкове захоплення розувастатину відбувається з участю мембранного транспортера OATP-C, який відіграє важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність&nbsp;
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. При багаторазовому щоденному застосуванні параметри фармакокінетики не змінюються.
Особливі групи пацієнтів
Вік та стать
Не спостерігалося клінічно значущого впливу віку або статі на фармакокінетику розувастатину у дорослих. Фармакокінетика розувастатину у дітей та підлітків із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією подібна до фармакокінетики у дорослих добровольців (див. розділ &laquo;Діти&raquo;).
Раса
Дослідження фармакокінетики виявили, що у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в&rsquo;єтнамців та корейців) медіанні значення площі під фармакокінетичною кривою &laquo;концентрація-час&raquo; (AUC) та Cmax приблизно вдвічі вищі, ніж у європейців; у індійців медіанні значення AUC та Cmax підвищені приблизно в 1,3 раза. Аналіз популяційної фармакокінетики не виявив клінічно значущої різниці між пацієнтами європеоїдної та негроїдної рас.
Порушення функції нирок
У дослідженні у пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок змін плазмових концентрацій розувастатину або N-десметил-метаболіту в осіб зі слабкою або помірною недостатністю відзначено не було. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну &lt;30 мл/хв) плазмові концентрації розувастатину були у 3 рази вищими, а рівні N-десметил-метаболіту &ndash; в 9 разів вищими, ніж у здорових добровольців. Рівноважні плазмові концентрації розувастатину у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, були приблизно на 50 % вищими, ніж у здорових добровольців.
Порушення функції печінки
У дослідженні пацієнтів із різним ступенем порушення функції печінки ознак підвищеної експозиції розувастатину не було виявлено у пацієнтів, стан яких оцінювався у 7 або менше балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю. Однак у двох пацієнтів, які набрали 8 та 9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю, системна експозиція була щонайменше вдвічі вища, ніж у пацієнтів із меншими балами. Досвід застосування розувастатину пацієнтам, стан яких оцінюється у більше ніж 9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю, відсутній.
Генетичний поліморфізм
Розподіл інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в тому числі розувастатину, відбувається за участю транспортних білків ОАТР1В1 та BCRP. У пацієнтів із генетичним поліморфізмом SLCO1B1 (OATP1B1) та/або ABCG2 (BCRP) існує ризик підвищеної експозиції розувастатину. При окремих формах поліморфізму SLCO1B1 с.521СС та ABCG2 с.421АА експозиція розувастатину (AUC) підвищена порівняно із генотипами SLCO1B1 с.521ТТ або ABCG2 с.421СС. Спеціальне генотипування у клінічній практиці не передбачене, але пацієнтам із таким поліморфізмом рекомендується застосовувати меншу добову дозу розувастатину.
Діти
Фармакокінетичні параметри у дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією віком від 10 до 17 років повністю не визначені. Невелике дослідження фармакокінетики розувастатину (у формі таблеток) за участю пацієнтів дитячого віку показало, що експозиція препарату у дітей подібна до експозиції у дорослих пацієнтів. Також результати свідчать, що значних відхилень пропорційно до доз не очікується.

Показання

Лікування гіперхолестеринемії
Дорослим, підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа, в тому числі із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад, фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.
При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та до інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад, аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.
Профілактика серцево-судинних порушень
Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Протипоказання

Розувастатин протипоказаний:
<ul>
<li>пацієнтам із підвищеною чутливістю до розувастатину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;</li>
<li>пацієнтам із активним захворюванням печінки, у тому числі зі стійким підвищенням сироваткових трансаміназ невідомої етіології та будь-якими підвищеннями трансаміназ у сироватці крові, що втричі перевищують верхню межу норми (ВМН);</li>
<li>пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну &lt;30 мл/хв);</li>
<li>пацієнтам із міопатією;</li>
<li>пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин;</li>
<li>у період вагітності або годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують належні засоби контрацепції.</li>
</ul>
Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу.
До факторів такого ризику належать:
<ul>
<li>помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну &lt;60 мл/хв)</li>
<li>гіпотиреоз;</li>
<li>наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових м&rsquo;язових захворювань;</li>
<li>наявність в анамнезі міотоксичності на тлі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;</li>
<li>зловживання алкоголем;</li>
<li>ситуації, що можуть призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові;</li>
<li>належність до монголоїдної раси;</li>
<li>супутнє застосування фібратів (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу розувастатину на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводили. Однак, з огляду на фармакодинамічні властивості розувастатину, малоймовірно, що препарат чинитиме вплив на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення у період лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Розувастатин протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку повинні використовувати належні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину відіграють істотну роль у розвитку плода, потенційний ризик від пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у період вагітності. Дані досліджень на тваринах щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію обмежені. Якщо пацієнтка завагітніє у період застосування цього препарату, лікування слід негайно припинити.
Оскільки інший лікарський засіб цього класу проникає у грудне молоко людини та враховуючи, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть спричиняти серйозні небажані реакції у немовлят, жінкам, які потребують лікування розувастатином, слід рекомендувати утриматися від годування груддю. Даних щодо проникнення розувастатину в грудне молоко у людини немає (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись рекомендаціями поточних загальноприйнятих керівництв.
Розувастатин можна приймати у будь-який час дня незалежно від вживання їжі.
Таблетки 10 мг не можуть ділитися на частини, тому у разі необхідності призначення розувастатину в дозі 5 мг необхідно застосовувати препарати розувастатину інших виробників з можливістю дозування по 5 мг.
Лікування гіперхолестеринемії
Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази. При виборі початкової дози слід враховувати рівень холестерину в кожного окремого пацієнта та ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також імовірність розвитку небажаних реакцій. У разі необхідності підвищувати дозу до наступного рівня можна через 4 тижні (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). З огляду на те, що на тлі застосування препарату в дозі 40 мг небажані реакції виникають частіше, ніж при менших дозах (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;), остаточно титрувати дозу до 40 мг варто лише пацієнтам із тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних порушень (зокрема у пацієнтів із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти мети лікування при застосуванні дози 20 мг і які перебуватимуть під регулярним наглядом (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). На початку прийому препарату у дозі 40 мг рекомендований нагляд спеціалістів.
Запобігання порушенням з боку серцево-судинної системи
У дослідженні зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи розувастатин застосовували у дозі 20 мг на добу.
Пацієнти літнього віку
Рекомендована початкова доза розувастатину для пацієнтів віком &gt;70 років становить 5 мг (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Інша корекція дози з огляду на вік не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Рекомендована початкова доза розувастатину для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну &lt;60 мл/хв) становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із помірними порушеннями функції нирок. Застосування розувастатину пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок протипоказано у будь-яких дозах (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo; та &laquo;Протипоказання&raquo;).
Пацієнти з порушеннями функції печінки
У пацієнтів із порушеннями функції печінки, що оцінювалися у 7 або менше балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак в осіб із порушеннями у 8 та 9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю системна експозиція зростала (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). У таких пацієнтів доцільною є оцінка функції нирок (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Досвід застосування розувастатину пацієнтам, які набрали більше 9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю, відсутній. Розувастатин протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Раса
У пацієнтів монголоїдної раси спостерігалася підвищена системна експозиція розувастатину (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). Рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг, доза 40 мг таким пацієнтам протипоказана.
Генетичний поліморфізм
Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Пацієнтам із відомою наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу добову дозу розувастатину.
Пацієнти зі схильністю до розвитку міопатії
Рекомендована початкова доза розувастатину для пацієнтів із факторами ризику розвитку міопатії становить 5 мг (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Доза 40 мг протипоказана деяким із таких пацієнтів (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Супутнє застосування
Розувастатин є субстратом різних транспортних білків (наприклад, ОАТР1В1 та BCRP). Ризик міопатії (у тому числі рабдоміолізу) зростає при супутньому застосуванні препаратів розувастатину з певними лікарськими засобами, що можуть підвищувати концентрацію розувастатину у плазмі крові внаслідок взаємодії з цими транспортними білками (наприклад, циклоспорином та певними інгібіторами протеази, у тому числі комбінаціями ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром; див. розділи &nbsp;&laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). У разі можливості слід розглянути застосування альтернативних лікарських засобів та у разі необхідності тимчасово перервати терапію розувастатином. Якщо супутнього застосування цих лікарських засобів із розувастатином уникнути неможливо, слід ретельно зважити користь та ризик від супутнього застосування та відповідним чином відкорегувати дозу розувастатину (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).

Діти

Застосування препарату дітям має проводити лише спеціаліст.
Застосовувати дітям та підліткам віком від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку ІІ та вище за Таннером та дівчата, в яких менструації почалися щонайменше рік тому).
Звичайна початкова добова доза розувастатину для дітей та підлітків із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 мг на добу. Розувастатин слід &nbsp;приймати перорально в дозах від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування та переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій щодо лікування дітей (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Перед початком терапії розувастатином дітям та підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти мають дотримуватися і протягом лікування. Безпека та ефективність застосування розувастатину у дозах більше 20 мг у цій популяції не досліджувалися.
Діти віком до 10 років
Досвід лікування дітей віком до 10 років обмежений застосуванням розувастатину у невеликої кількості пацієнтів (віком від 8 до 10 років) із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Таким чином, розувастатин не рекомендується застосовувати дітям віком до 10 років.

Передозування

Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично та за необхідності вжити підтримуючих заходів. Потрібно контролювати функції печінки та рівень КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.

Побічні реакції

Небажані явища, що відзначаються при застосуванні розувастатину, зазвичай легкі та тимчасові.&nbsp;
У таблиці 3 представлений профіль небажаних реакцій на розувастатин за даними клінічних досліджень та великого досвіду післяреєстраційного застосування. Небажані реакції класифіковані за частотою та системно-органними класами (СОК).
За частотою небажані реакції розподілені таким чином: часті (&ge;1/100 та &lt;1/10), нечасті (&ge;1/1000 та &lt;1/100), рідкі (&ge;1/10000 та &lt;1/1000), дуже рідкі (&lt;1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Небажані реакції за даними клінічних досліджень та досвіду післяреєстраційного застосування розувастатину
&nbsp;Таблиця 3&nbsp;
&nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 65.561%; height: 1292px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 44px;">Системно-органний клас</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 44px;">Часті</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 44px;">Нечасті</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 44px;">Рідкі</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 44px;">Дуже рідкі</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 44px;">Частота невідома</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 66px;">З боку крові та лімфатичної системи</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 66px;">Тромбоцитопенія &nbsp;&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 66px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 66px;">З боку імунної системи</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 66px;">Реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 66px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 66px;">З боку ендокринної системи</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 66px;">Цукровий діабет1</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 66px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 44px;">Психічні розлади</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 44px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 44px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 44px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 44px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 44px;">Депресія</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 66px;">З боку нервової системи</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 66px;">Головний біль, запаморочення</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 66px;">Поліневропатія, втрата пам&rsquo;яті</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 66px;">Периферична невропатія,&nbsp;розлади сну (у тому числі безсоння та нічні жахи)</td>
</tr>
<tr style="height: 120px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 120px;">
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 120px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 120px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 120px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 120px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 120px;">Кашель, задишка</td>
</tr>
<tr style="height: 88px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 88px;">З боку шлунково-кишкового тракту</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 88px;">Запор, нудота, абдомінальний біль</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 88px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 88px;">Панкреатит</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 88px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 88px;">Діарея</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 66px;">З боку гепатобіліарної системи</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 66px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 66px;">Підвищення рівня печінкових трансаміназ</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 66px;">Жовтяниця, гепатит</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 66px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 98px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 98px;">
З боку шкіри та підшкірної клітковини
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 98px;">Свербіж, висипання, кропив&rsquo;янка</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 98px;">Синдром Стівенса&ndash;Джонсона</td>
</tr>
<tr style="height: 230px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 230px;">
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 230px;">Міалгія</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 230px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 230px;">Міопатія (у тому числі міозит), рабдоміоліз,&nbsp;вовчакоподібний синдром, розрив м&rsquo;язів</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 230px;">Артралгія</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 230px;">Порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами,&nbsp;&nbsp;імуноопосередкована некротизуюча міопатія</td>
</tr>
<tr style="height: 98px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 98px;">
З боку нирок та сечовидільної системи
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 98px;">Гематурія</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 98px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 142px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 142px;">
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 142px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 142px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 142px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 142px;">&nbsp;Гінекомастія</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 142px;">&nbsp;</td>
</tr>
<tr style="height: 98px;">
<td style="width: 28.4927%; height: 98px;">
Загальні розлади та стан місця введення
</td>
<td style="width: 14.6894%; height: 98px;">Астенія</td>
<td style="width: 13.2991%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 13.3984%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 17.0726%; height: 98px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 7.14218%; height: 98px;">Набряк</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
&nbsp;
1 - Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще &ge; 5,6 ммоль/л, ІМТ &gt; 30 кг/м2, підвищені рівні тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота небажаних реакцій має тенденцію залежати від дози.
&nbsp;
Вплив на нирки
Протеїнурія, виявлена у результаті аналізу за тест-смужками та переважно канальцевого походження, спостерігалася у пацієнтів, які застосовували розувастатин. Зміни вмісту білка у сечі від нуля або слідів до значення ++ або більше спостерігалися у &lt;1% пацієнтів періодично у процесі застосування лікарського засобу в дозах 10 та 20 мг і приблизно у 3 % &ndash; при дозі &nbsp; &nbsp; &nbsp;40 мг. Невелике збільшення частоти зміни вмісту від нуля або слідів до значення + спостерігалися при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні терапії. За даними клінічних досліджень та постмаркетингових спостережень на сьогодні не виявлено причинно-наслідкового зв&rsquo;язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок.
На тлі застосування лікарського засобу Розувастатин відзначено випадки гематурії, за даними клінічних досліджень частота її мала.
Вплив на скелетну мускулатуру
Ураження скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит), та зрідка рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю чи без неї були відзначені при застосуванні будь-яких доз розувастатину, особливо при дозах &gt;20 мг.
У пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівня КК; в більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівень КК підвищений (&gt;5 разів вище ВМН), лікування слід припинити (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Вплив на печінку
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА&ndash;редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, відзначалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим.&nbsp;
На тлі застосування деяких статинів відзначалися такі небажані явища:
Розлад статевої функції
Окремі випадки інтерстиціальної хвороби легень, особливо при тривалому застосуванні (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Частота повідомлень про рабдоміоліз, серйозні порушення з боку нирок та печінки (переважно підвищення активності печінкових трансаміназ) більша при застосуванні лікарського засобу в дозі 40 мг.
Діти
Підвищення рівня КК&gt;10 разів вище ВМН та симптоми з боку м&rsquo;язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше у 52-тижневому клінічному дослідженні за участю дітей та підлітків порівняно з дорослими (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Проте профіль безпеки розувастатину у дітей та підлітків був подібним до такого у дорослих.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Прохання до медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції згідно національної системи повідомлень.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 &deg;С.&nbsp;
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

ПАТ &laquo;Київмедпрепарат&raquo;.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.