Адвантан емульсія 0,1%, 20 г

діюча речовина: 1 г емульсії містить 1 мг метилпреднізолону ацепонату;

допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга, спирт поліоксиетилен-2-стеариловий, спирт поліоксиетилен-21-стеариловий, софтизан-378, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий, вода очищена.

Емульсія нашкірна.

Непрозора емульсія білого кольору.

Кортикостероиды для применения в дерматологии. Код АТС D07A C14.

Адвантан при місцевому застосуванні пригнічує запальні та алергічні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані з гіперпроліферацією клітин, що сприяє усуненню як об’єктивних симптомів (еритема, набряк, мацерація), так і суб’єктивних скарг (свербіж, печіння, біль).

Відомо, що метилпреднізолону ацепонат безпосередньо зв’язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується основного метаболіту – 6α-метилпреднізолону-17-пропіонату, який утворюється після розщеплення у шкірі.

Зв’язування комплексу рецептор-стероїд із певною ділянкою молекули ДНК ініціює низку біологічних ефектів.

Зв’язування комплексу рецептор-стероїд призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин інгібує вивільнення арахідонової кислоти і таким чином знижує утворення медіаторів запалення, таких як простагландини та лейкотрієни.

Імуносупресивну дію глюкокортикостероїдів можна пояснити інгібуванням синтезу цитокінів та антимітотичним ефектом, який поки що недостатньо вивчений.

Інгібування синтезу вазодилатаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну врешті решт зумовлює вазоконстрикторну активність глюкокортикостероїдів.

Метилпреднізолону ацепонат (6a-метилпреднізолону ацепонат) є негалогенозаміщеною кортикостероїдною синтетичною молекулою, що характеризується підвищеним ступенем дисоціації при реалізації її місцевої та системної дії.

6a-метилова група володіє потенціюючим ефектом, а ліпофільні групи складних ефірів забезпечують краще проникнення через шкіру.

Місцевий протизапальний ефект, підтверджений фармакологічними та клініко-фармакологічними дослідженнями, є аналогічним ефекту кортикостероїдів потужнішої дії. Системна дія метилпреднізолону ацепонату при його місцевому застосуванні, за даними досліджень, виражена незначною мірою.

Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та в дермі до утворення 6a-метилпреднізолон-17-пропіонату, його основного метаболіту, який сильніше зв’язується з рецепторами кортикостероїдів, ніж початковий продукт, що є чіткою ознакою шкірної біоактивації.

Відсоткове та загальне відношення черезшкірної абсорбції місцевого кортикостероїду залежить від низки факторів, таких як хімічна структура сполуки, допоміжних речовин, концентрація сполуки в основі, умови дії (площа обробленої поверхні, тривалість дії, відкритий або оклюзивний спосіб лікування) та характеристики шкіри (вид та ступінь тяжкості патології, анатомічна локалізація).

Черезшкірну абсорбцію метилпреднізолону ацепонату у формі емульсії досліджували з участю здорових добровольців. При застосуванні оклюзійних пов’язок 15 г емульсії Адвантан двічі на день протягом 7 днів середня черезшкірна абсорбція становила приблизно 2,5%, що відповідає приблизно системному кортикостероїдному навантаженню 10 мкг/кг/добу. Черезшкірна абсорбція метилпреднізолону ацепонату за умови експериментального пошкодження шкіри шляхом видалення рогового шару епідермісу виявилася значно підвищеною.

Після потрапляння до кровотоку основний продукт гідролізу метилпреднізолону ацепонату, 6a-метилпреднізолон-17-пропіонат, швидко зв’язується з глюкуроновою кислотою і таким чином інактивується.

Метаболіти метилпреднізолону ацепонату (основний метаболіт 6a-метилпреднізолон-17-пропіонат-21-глюкоронід) виводяться з організму головним чином із сечею, період напіввиведення становить приблизно 16 годин. Після внутрішньовенного застосування повне виведення з сечею та калом відбувається протягом 7 днів. Кумуляції в організмі діючої речовини або метаболітів не спостерігається.

Атопічний дерматит (нейродерміт, ендогенна екзема); справжня (істинна) екзема; простий контактний дерматит та алергічний контактний дерматит; дисгідротична екзема, дитяча екзема.

Підвищена чутливість до метилпреднізолону ацепонату або до будь-якого іншого компонента препарату; туберкульозні та сифілітичні процеси у ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад вітряна віспа, оперізувальний лишай), розацеа, періоральний дерматит, виразкові ураження шкіри, звичайні вугри, атрофічний дерматит, шкірні реакції після щеплення у ділянці нанесення препарату; захворювання шкіри, що супроводжуються бактеріальними або грибковими інфекціями (див. розділ «Особливості застосування»).

Немає даних.

У зв’язку з абсорбцією оброблення великих ділянок шкіри або лікування протягом тривалого періоду може викликати взаємодію, схожу на ту, що спостерігається під час системної терапії. Однак дотепер жоден із таких видів взаємодії зареєстрований не був.

У разі необхідності одночасного застосування будь-яких інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.

Глюкокортикоїди слід застосовувати тільки у мінімальних можливих дозах, особливо дітям, та тільки протягом періоду, коли це є абсолютно необхідним для досягнення та підтримки бажаного терапевтичного ефекту.

При лікуванні патологічного процесу на великій ділянці шкіри тривалість терапії повинна бути чітко визначена лікарем.

При бактеріальних інфекційних процесах шкіри і/або у разі грибкового ураження необхідне додаткове спеціальне лікування із застосуванням антибактеріальних і/або антимікотичних препаратів.

Місцеві шкірні інфекції можуть загострюватися у разі місцевого застосування глюкокортикоїдів.

Необхідно уникати застосування лікарського засобу в ділянці обличчя при розацеа або навколоротовому дерматиті.

При застосуванні лікарського засобу Адвантан слід уникати потрапляння препарату в очі та на глибокі відкриті рани, на слизові оболонки.

Під час застосування метилпреднізолону ацепонату (Адвантан 0,1% гідрофобна емульсья) на 60% поверхні тіла під оклюзійною пов’язкою протягом 22 годин у здорових дорослих добровольців спостерігалося зниження рівня кортизолу у плазмі крові та вплив на його добовий ритм. Такий режим застосування лікарського засобу слід застосовувати якомога менше. При нанесенні препарату Адвантан на велику поверхню шкіри (40‒90% поверхні шкіри) без використання оклюзії у дітей (у новонароджених функцію оклюзійної пов’язки може виконувати підгузок) не спостерігалося порушення функції кори надниркових залоз. Незважаючи на це, при нанесенні препарату на велику поверхню шкіри тривалість лікування повинна бути якомога меншою.

При нанесенні кортикостероїдів для місцевого застосування на великі площі тіла або упродовж тривалого періоду, особливо під оклюзійну пов’язку, значно підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Необхідно уникати лікування із використанням оклюзійної пов’язки, якщо таке не призначене. Слід пам’ятати, що пелюшки та підгузки, так само, як зони попрілості, можуть спричинити таку саму дію, як оклюзійна пов’язка.

У разі лікування великих ділянок поверхні тіла тривалість лікування повинна бути якомога меншою, оскільки неможливо повністю виключити вірогідність абсорбції або системних ефектів.

Так само, як з усіма кортикостероїдами, невідповідне застосування цього лікарського засобу може маскувати клінічні симптоми.

Якщо шкіра надмірно пересихає при тривалому нанесенні емульсії Адвантан, рекомендується перейти на застосування іншої лікарської форми препарату з вищим вмістом жирів (мазь Адвантан або жирна мазь Адвантан).

Як і в разі системного застосування кортикостероїдів, при їх місцевому застосуванні можливе виникнення глаукоми (наприклад, після застосування у високих дозах або на великі поверхні протягом тривалого періоду, при використанні оклюзійних пов’язок або нанесенні на шкіру навколо очей).

Прийом препаратів, призначених для місцевого застосування, протягом тривалого періоду може викликати сенсибілізацію. У такому разі слід припинити терапію та провести відповідне лікування.

До складу препарату входить цетостеариловий спирт, бутилгідрокситолуол, що може спричинити розвиток таких місцевих шкірних реакцій, як контактний дерматит; бутилгідрокситолуол може спричинити розвиток подразнення очей, слизових оболонок.

Не встановлена.

На сьогоднішній час немає достовірних даних про застосування препарату Адвантан вагітним.

Дослідження на тваринах із застосуванням метилпреднізолону ацепонату виявили ембріотоксичний та/або тератогенний ефекти.

Деякі епідеміологічні дослідження дають можливість підозрювати наявність підвищеного ризику палатосхізису у новонароджених, матері яких отримували лікування із застосуванням глюкокортикоїдів протягом Ι триместру вагітності.

Палатосхізис (вовча паща) є дуже рідкісною патологією. Якщо враховувати можливість тератогенного ефекту системних глюкокортикоїдів, їх вплив можна оцінити як збільшення вказаної патології на 1-2 випадки на 1000 жінок, які отримували лікування системними глюкокортикоїдами у період вагітності. Дані, пов’язані із застосуванням місцевих глюкокортикоїдів у період вагітності, не є достатніми, тим не менше, слід очікувати мінімального ризику, оскільки можливість системної дії глюкокортикоїдів, що застосовуються місцево, є дуже низькою.

Враховуючи такі дані, перед тим як призначати шкірну емульсію Адвантан у період вагітності (або в період годування груддю), необхідно провести ретельну оцінку співвідношення користь/ризик. Зазвичай у 1 триместрі вагітності слід уникати зовнішнього застосування препаратів, що містять кортикостероїди (зокрема препарату Адвантан).

У період вагітності слід уникати оброблення великих ділянок шкіри, довготривалого застосування препарату або його використання з оклюзійною пов’язкою (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Дослідження на мишах виявили, що метилпреднізолону ацепонат не проникає у молоко. Однак невідомо, чи проникає метилпреднізолону ацепонат у молоко людини, оскільки кортикостероїди, що вводилися системним шляхом, були присутні у грудному молоці жінки. Невідомо, чи може місцеве застосування емульсії Адвантан призвести до системної абсорбції метилпреднізолону ацепонату у кількості, що може бути виявлена в молоці людини. Тому необхідно з обережністю призначати емульсію Адвантан жінкам у період годування груддю.

У період годування груддю не слід наносити препарат на молочні залози. Особливо слід уникати тривалого застосування препарату, його нанесення на великі ділянки шкіри або його використання з оклюзійною пов’язкою.

Інформації щодо впливу метилпреднізолону ацепонату на фертильність немає.

Препарат наносити місцево 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи.

Зазвичай тривалість застосування у дорослих не повинна перевищувати 2 тижнів.

При лікуванні себорейної екземи із сильним запаленням відповідні зони шкіри обличчя слід обробляти не довше, ніж протягом 1 тижня.

Тривалість лікування дітей слід скорочувати до необхідного мінімуму.

У разі виникнення підвищеної сухості шкіри внаслідок застосування емульсії Адвантан (що може залежати від індивідуальних характеристик шкіри) рекомендовано призначати додаткову «нейтральну» терапію із застосуванням пом’якшувальних засобів для шкіри (наприклад, емульсії «вода у маслі» або мазі).

При застосуванні емульсії Адвантан для лікування дітей віком від 4 місяців або старших, а також дітей та підлітків немає потреби у корекції дози.

Емульсію Адвантан не застосовувати дітям віком до 4 місяців, оскільки безпека застосування не підтверджена. Відповідних даних немає.

У разі пропуску нанесення емульсії Адвантан не застосовувати підвищену дозу препарату при наступному нанесенні. Якщо початкові симптоми захворювання шкіри з’являються знову після завершення курсу лікування, слід обов’язково звернутися до лікаря.

Емульсію Адвантан не можна використовувати з оклюзійною пов’язкою. Слід зазначити, що підгузки можуть діяти як оклюзійні пов’язки.

Емульсію Адвантан не застосовувати дітям віком до 4 місяців. Дітям віком від 4 місяців до 3 років рекомендовано застосовувати емульсію Адвантан тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

При застосуванні емульсії Адвантан для лікування дітей віком від 4 місяців немає потреби у корекції дози.

У випадках виникнення шкірної атрофодермії, пов’язаних із передозуванням у разі місцевого застосування препарату, лікування слід припинити. Як правило, симптоми регресують протягом 10‒14 днів.

Результати досліджень гострої токсичності із застосуванням метилпреднізолону ацепонату не виявили жодного ризику гострої інтоксикації після одноразового нанесення на шкіру надмірної кількості препарату (застосування на велику площу поверхні тіла в умовах, що сприяють абсорбції) або після випадкового прийому препарату внутрішньо.

Під час клінічних досліджень найчастішим побічним ефектом було печіння у місці нанесення.

Частоту побічних реакцій, що спостерігаються у ході клінічних досліджень і наведені у таблиці нижче, визначено відповідно до конвенції частоти побічних ефектів MedDRA: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/10); нечасто (>1/ 1000, 1/ 100); рідко (>1/10000, 1/1000); дуже рідко (1/ 10000); невідомо (частота не може бути оцінена на основі наявних даних). Для кодування було використано версію 12.0 MedDRA.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

По 20 г у тубі, по 1 тубі в картонній пачці.

Без рецепта.

Байєр Хелскер Мануфактурінг С.Р.Л.

Віа Е Шерінг 21, 20090, Сеграте, Мілан, Італія.