Появились первые пероральные таблетки для лечения COVID-19 у взрослых и детей, одобренные FDA: что такое Паксловид?

COVID-19 — это коронавирусная инфекция, которая охватила весь мир и вызвала пандемию с массовыми заболеваниями. В марте 2021 года американская фармацевтическая компания Pfizer начала испытания на людях антивирусного орального препарата Паксловид — таблеток для лечения COVID-19. По данным Pfizer предварительные доклинические испытания показали, что данный препарат продемонстрировал очень сильную противовирусную активность против SARS-CoV-2, а также против других коронавирусов.

В ноябре 2021 года фармацевтическая компания Pfizer объявила, что новый таблетированный препарат Паксловид показал многообещающие результаты в клинических испытаниях. И теперь это первое пероральное лекарство, одобренное и разрешенное к использованию FDA для лечения COVID-19.

В декабре 2021 года Центр за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) разрешил Паксловид для лечения COVID-19 разных степеней тяжести. Его можно использовать для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (с массой тела свыше 40 кг) и старше с высоким риском осложнений от коронавируса.

Паксловид представляет собой комбинацию двух пероральных препаратов таких как нирматрелвир и ритонавир. Его принимают в общей сложности по 3 таблетки внутрь, каждые 12 часов в течение 5 дней.

В декабре 2021 года FDA выдало разрешение на экстренное использование Paxlovid (EUA) для лечения COVID-19 легкой или средней степени тяжести. Паксловид можно применять у взрослых и детей с высоким риском тяжелого течения заболевания. Дети, принимающие Паксловид, должны быть не моложе 12 лет и весить 40 кг или более.

Паксловид представляет собой комбинацию двух пероральных противовирусных таблеток: нирматрелвира и ритонавира. Два препарата работают вместе, чтобы помочь предотвратить пребывание в больнице и смертность из-за COVID-19.

Нирматрелвир (первоначально называвшийся PF-07321332) и ритонавир известны как ингибиторы протеазы. Когда SARS-CoV-2 (вирус, вызывающий COVID-19) попадает в организм, он пытается максимально копировать себя. Коронавирус заставляет наши собственные клетки организма создавать большой белок, который вирус использует для размножения. Однако для того, чтобы вирус мог использовать этот белок, ему нужно, чтобы наш организм расщепил его на более мелкие части.

В организме человека есть вещества, называемые протеазами, которые расщепляют этот большой белок. Ингибиторы этих ферментов не позволяют протеазам выполнять это действие. Без этого шага SARS-CoV-2 не может делиться и размножаться.

Нирматрелвир — это новый тип ингибитора протеазы. Он нацелен на очень специфический тип протеазы, называемый протеазой 3CL (3-химотрипсиноподобной протеазой коронавируса).

Ритонавир — это лекарство, которое существует с 1996 года. Обычно его комбинируют с другими лекарствами для лечения ВИЧ. Но в Паксловиде ритонавир помогает предотвратить разрушение нирматрелвира в организме. Это означает, что большее количество нирматрелвира продолжает работать в организме дольше.

Паксловид представляет собой комбинацию исследуемого противовирусного препарата Pfizer — нирматрелвира и низкой дозы ритонавира, антиретровирусного препарата, традиционно используемого для лечения ВИЧ-инфекции. Лечение нарушает репликацию SARS-CoV-2 в организме путем связывания с 3CL-подобной протеазой, ферментом, имеющим решающее значение для функционирования и размножения вируса.

Согласно промежуточному анализу, Паксловид снизил риск госпитализации или летального исхода, связанных с COVID-19, на 89% у тех, кто получил лечение в течение 3 дней после проявления каких-либо симптомов. Препарат оказался настолько эффективным, что только  1% пациентов, получавших Паксловид, были госпитализированы в течение 28-го дня по сравнению с 6,7% участников, принимавших плацебо. Такие результаты  привели к тому, что исследование фазы II/III было завершено досрочно, а регулятивная заявка в FDA была подана раньше, чем ожидалось. Более того, хотя в группе плацебо было зарегистрировано 10 смертей, среди участников, получавших Паксловид, не было ни одного случая смерти.

Паксловид вводят перорально, а это означает, что пациенты с COVID-19 могут принимать препарат дома на ранних стадиях инфекции. Есть надежда, что новые противовирусные препараты, подобные препаратам от Merck и Pfizer, позволят лечить людей с легкими или умеренными случаями коронавируса раньше, предотвращая прогрессирование заболевания и помогая избежать перегрузки больниц.

Паксловид поставляется в виде предварительно упакованного курса (то есть, одна упаковка препарата рассчитана на один курс лечения). Его следует начать в течение 5 дней после того, как больной впервые почувствует симптомы COVID-19. Для каждой дозы имеется 3 таблетки: 2 таблетки нирматрелвира по 150 мг и 1 таблетка ритонавира по 100 мг. Их необходимо принимать внутрь каждые 12 часов в течение 5 дней.

Паксловид можно принимать независимо от приема пищи. Каждую таблетку необходимо проглатывать целиком. Их не надо разделять, жевать или раздавливать. Курс лечения необходимо провести до конца, даже если человек почувствует себя лучше. За счет этого Паксловид проявит наилучшую эффективность в борьбе с коронавирусом.

Эффективность Паксловида зависит от того, когда было начато лечение этим медикаментом. Имеются данные о том, что у пациентов, которые начали прием этого лекарства через 5 дней после характерных симптомов, эффективность лечения намного хуже, нежели у тех, кто начал прием через 3 дня с момента проявления симптомов. Исходя из этих сведений, считается, что этот препарат работает лучше если его начать принимать как можно раньше (на ранних этапах болезни). Это объясняется его механизмом действия. Чем раньше начнется прием данного лекарственного средства, тем меньше клеток вируса SARS-CoV-2 размножится и вызовет осложнения для организма человека.

Паксловид, по-видимому, весьма эффективен для предотвращения пребывания в больнице и смерти, связанных с COVID-19. Клинические испытания показывают, что противовирусная таблетка от Pfizer может снизить этот риск на 89% для людей с большей вероятностью развития тяжелой формы COVID-19. К группе высокого риска относятся пожилые люди, беременные женщины и люди с определенными заболеваниями.

В клиническом исследовании EPIC-HR Паксловид сравнивали с плацебо (вещество без лечебных свойств или таблетками без лекарств) у взрослых из группы высокого риска. Те, кто начал принимать лекарство в течение 3 дней после появления симптомов, на 89% реже попадали в больницу или умирали из-за COVID-19. У тех, кто начал прием Паксловида в течение 5 дней, риск был на 88% ниже. Никто из тех, кто принимал Паксловид, не умер, по сравнению с 12 людьми, которые умерли, принимая плацебо.

Также проводится клиническое испытание EPIC-SR, в котором рассматривается, насколько эффективны противовирусные таблетки Pfizer для людей, у которых нет высокого риска тяжелого течения COVID-19. Пока результаты многообещающие. Паксловид, по-видимому, снижает риск госпитализации и смерти примерно на 70% у взрослых со стандартным риском. Ожидается, что эти результаты эффективности могут расти.

Многие исследователи предполагают, что Паксловид подойдет для лечения коронавируса против варианта Omicron (новый штамм мутировавшего SARS-CoV-2).

Pfizer заявила, что лабораторные исследования показали, что Паксловид работает против текущих и предыдущих вариантов концерна, включая Omicron. Они сказали, что это, вероятно, потому, что Паксловид воздействует на вещество, которое вырабатывает наш организм, а не убивает сам вирус (то есть, под воздействием препарата Паксловид человеческий организм создает условия для коронавируса, при которых он не может размножаться).

Как сообщает Pfizer, считается, что побочные эффекты Паксловида обычно легкие. Они также заявили, что побочные эффекты были одинаковыми для участников исследования, принимавших либо Паксловид, либо плацебо.

Наиболее распространенные побочные эффекты Паксловида включают:

• изменения вкуса;
• расстройство желудка (диарея);
• повышение кровяного давления;
• боль в мышцах (миалгия).

Ритонавир в составе Паксловида может оказывать гепатотоксический эффект (поражать печень). Также возможны изменения анализов крови печени, а точнее повышение ее ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), пожелтение кожи или глаз (желтуха). Если у человека в анамнезе имеются проблемы с печенью, это необходимо учитывать при терапии препаратом Паксловид.

Почки помогают выводить Паксловид из кровотока. Если почки не работают должным образом, этот препарат может накапливаться и достигать небезопасных уровней, вследствие чего он может быть токсичным для многих органов и систем в организме. Если у человека имеются проблемы с почками, ему может потребоваться другая доза Паксловида.

Паксловид, как и любое другое медикаментозное средство, может вступать в лекарственное взаимодействие. Причем один из двух препаратов, входящих в состав Паксловида, может вызвать серьезные взаимодействия с широко используемыми лекарствами, включая статины (средства для снижения холестерина), препараты для разжижения крови и некоторые антидепрессанты.

Человек, инфицированный ВИЧ, возможно, уже принимает ритонавир. Перед началом приема Паксловида такому больному необходимо обсудить с лечащим врачом схему лечения ВИЧ.

Паксловид может взаимодействовать со многими лекарствами, в том числе:

• Колхицин (средство от подагры);
• Латуда (антипсихотик);
• Гепарин, Кумадин (антикоагулянты);
• некоторые препараты статинов от холестерина, такие как симвастатин (Зокор);
• некоторые обезболивающие, такие как фентанил (опиоидный анальгетик);
• некоторые лекарства, используемые для контроля сердечного ритма, например амиодарон;
• зверобой — растительный препарат.

Этот список не включает все возможные лекарственные взаимодействия Паксловида. Это лишь некоторые из наиболее заметных и значимых. Как правило, все эти вышеперечисленные средства усиливают действие Паксловида, вследствие чего увеличивают его токсичность для организма в целом.

Первоначальная цена Паксловида составляла около 530 долларов. Однако с тех пор стало известно, что противовирусные таблетки Pfizer будут доступны людям в США бесплатно. Однако нет уверенности в том, вырастет ли цена в будущем, когда будет объявлено об окончании пандемии.

Поставщики медицинских услуг в США могут начать прописывать Паксловид уже сейчас. Но даже в Америке запасы в аптеках могут быть ограничены до тех пор, пока они не начнут получать стабильные поставки лекарств. Пока  не  известно, когда таблетки от ковида появятся в Украине.

Несмотря на то, что уже делаются первые шаги в разработке и внедрении пероральных средств от COVID-19, все же по сей день остается актуальным вакцинирование среди населения для предотвращения распространения коронавирусной инфекции. На выбор представлено немалое количество вакцин, но какую из них выбрать? Какая лучше, безопаснее и эффективнее? Узнайте об этом из нашей статьи: сравнение эффективности вакцин Pfizer, Moderna и Johnson & Johnson против COVID-19: какую делать лучше?

Также советуем вам наиболее подробно ознакомиться с вакциной Pfizer-BioNTech, которая является одной из эффективнейших вакцин против коронавируса. Для этого читайте нашу статью о COVID-19: действительно ли вакцина Pfizer прошла надежные испытания и какова ее эффективность?

Узнавайте больше о здоровье на apteka24.ua.

Источники

Pfizer Receives U.S. FDA Emergency Use Authorization for Novel COVID-19 Oral Antiviral Treatment / Pfizer (англ.)

Pfizer’s Novel COVID-19 Oral Antiviral Treatment Candidate Reduced Risk of Hospitalization or Death by 89% in Interim Analysis of Phase 2/3 EPIC-HR Study / Pfizer (англ.)

Coronavirus (COVID-19) Update: FDA Authorizes First Oral Antiviral for Treatment of COVID-19 / FDA (англ.)

The COVID-19 Treatment Guidelines Panel's Statement on Potential Drug-Drug Interactions Between Ritonavir-Boosted Nirmatrelvir (Paxlovid) and Concomitant Medications / NIH (англ.)

Paxlovid / Drugs.com (англ.)

FDA Authorizes Paxlovid, the First Oral Treatment for COVID-19 in Adults and Children / GoodRx Health (англ.)

Paxlovid: UK medicines regulator approves second Covid antiviral pill / ВВС (англ.)

FACT SHEET FOR HEALTHCARE PROVIDERS: EMERGENCY USE AUTHORIZATION FOR PAXLOVID / FDA (англ.)

Protease Inhibitors to Fight COVID-19: Stopping the Virus’s Life Cycle / Pfizer (англ.)

FDA authorizes new antiviral treatment, a Pfizer pill; Omicron variant projected to bring 'enormous surge': Latest COVID updates / USA Today (англ.)

Evaluation of Protease Inhibition for COVID-19 in Standard-Risk Patients (EPIC-SR) / CT.gov (англ.)