Дженагра 100 мг N4 таблетки

ДЖЕНАГРА
табл. 100мг N4

1 таблетка “Дженагра-100” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 100,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат, ПВПК-30, натріюкроскармелоза, аеросил, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид, триацетин, барвник лак індиго кармін.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: Фармакодинаміка. Дженагра – представник групи препаратів –інгібіторів фосфодіестерази п’ятого типу. Препарат розширює судини пеніса, якізабезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Дженаградопомагає досягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічниймеханізм ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тіліпри сексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, якийпризводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяєрозслабленню гладеньких м’язів в кавернозному тілі і забезпечує приплив крові впеніс. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тілопеніса людини, але підсилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестеразитипу 5, яка відповідальна за розпад гуанозину монофосфату в кавернозному тілі.Сексуальне збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічуєактивність фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозинумонофосфату в кавернозному тілі, відбувається релаксація гладеньких м’язів,приплив крові у кавернозне тіло. Дженагра в рекомендованих дозах не діє привідсутності сексуального збудження.
Фармакокінетика.Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Концентраціяпрепарату в плазмі досягає максимуму протягом 30 – 120 хв (в середньому 60 хв)після прийому натще. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить приблизно41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25 – 100 мг) єлінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбціїзнижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить в середньому 105л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт
N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такої самогопрепарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такоїсилденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв’язуються з білками плазми.Період напіввиведення становить 4 год. Після прийому внутрішньо силденафілвиводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (80% від введеної дози),меншою мірою з сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренс становить 41л/год, кінцевий період напіввиведення 35 год.

ПОКАЗАННЯ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ. Препарат Дженагра застосовують при порушенняхерекції у чоловіків.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ. Таблетки Дженаграприймають внутрішньо.
Для більшостіпацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідностіприблизно за 1 год. до сексуальної активності. Препарат можна приймати в межахвід 4 год. до 0,5 год. перед сексуальною активністю. З урахуванням ефективностіта переносимості дозування може бути збільшене до максимальної рекомендованоїдози 100 мг або зменшене до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100мг. Рекомендується застосовувати не частіше одного разу на день. Фактори, якісприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу),печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренскреатинину <30 мл/хв – 100%), одночасне застосування з інгібіторамицитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин – 182%, саквінавір –210%), Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і прицьому збільшувати випадки побічної дії. Для таких пацієнтів слід застосовуватипочаткову дозу 25 мг.

ПОБІЧНА ДІЯ. Дженагра зазвичай добре переноситься. У плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадкинесприятливої дії для Дженагри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо(2,3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою буливід легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавалиДженагру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення(7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%),запаморочення (2%), висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату іплацебо, були інфекції дихальних шляхів, біль в спині, синдром грипу іартралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частішеспостерігалися при дозування 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях,які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібна до описаної вище,але відзначалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм(хвороблива ерекція понад 6 год.) відзначені в поодиноких випадках прийомуДженагри.

ПРОТИПОКАЗАННЯ. Відповідно до дії силденафілу на оксид азотупрепарат Дженагра посилює гіпотензивну дію нітратів. Застосування Дженаграпротипоказане пацієнтам, які приймають лікарські препарати, що містять нітратиу будь-якій формі. Препарат Дженагра протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до будь-якого з компонентів таблеток.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ. У дослідженнях на здоровихволонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібнідо таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількість випадківбула більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія. Нирковийдіаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з протеїнамиплазми і не виводиться з сечею.

ОСОБЛИВОСТІЗАСТОСУВАННЯ. Присексуальній активності існує виражений ризик кардіальних порушень дляпацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильноїдисфункції препаратом Дженагра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальнаактивність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Дженагра маєсистемні судинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасовогозниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальнезниження 8,4/5,5 мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату длябільшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик припризначенні Дженагри, чи можуть їх пацієнти з серцево-судинними захворюваннямизазнавати несприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності.Препарат Дженагра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенеслиінфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6місяців; пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ < 90/50) або гіпертензією(АТ > 170/110); пацієнтам з серцевою недостатністю або захворюваннями коронарнихартерій, які спричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутніконтрольовані клінічні дослідження щодо безпечності препарату.
Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (хворобливі ерекції понад6 г од.) відмічались не часто. В разі ерекції понад 4 год. слід негайнозвернутись по медичну допомогу.
Якщо не почати лікування пріапізму відразу, це може призвести доушкодження статевого члена і довготривалої втрати потенції. У хворих напептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпечність застосуванняДженагри. Безпечність і ефективність комбінації препарату з іншими видамитерапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування таких комбінацій нерекомендовано. Препарат Дженагра не призначають дітям та жінкам. У деякихпацієнтів, які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушення зору ізапаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані з власноюреакцією на прийом Дженагри перед тим, як керувати автомобілем, або працювати зіншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ. Спостерігається зниженнякліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА4(кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохромуCYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне застосування з індукторами CYPЗА4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дозиантацидних засобів (алюмінію гідроксиду) не впливають на біодоступністьДженагри. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом заспірином. Дженагра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.

УМОВИ ТА ТЕРМІН ЗБЕРІГАННЯ. При температурі до +25°С внедоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.