Ефіколд таблетки шипучі 500 мг/50 мг, 32 шт.

діючі речовини: парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кофеїну 50 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрогенкарбонат; кислота лимонна безводна; сорбіт (Е 420); лактоза, моногідрат; натрію сахарин; L-лейцин; повідон.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору, зі скошеними краями, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Шипучі таблетки препарату поєднують анальгетичну та жарознижувальну дію парацетамолу з кофеїном, який діє як допоміжна анальгетична речовина.

Парацетамол має жарознижувальну та знеболювальну дію проти болю середньої інтенсивності. Він не діє на біль спазматичного типу і не має заспокійливого чи психодислептичного ефекту.

Кофеїн є допоміжним засобом, що посилює знеболювальний ефект парацетамолу. Він також має стимулюючий вплив на ЦНС.

Фармакодинаміка.

Знеболювальна дія парацетамолу є результатом центрального пригнічення синтезу простагландинів та інших медіаторів болю. Його жарознижувальна дія пояснюється пригніченням синтезу простагландинів на рівні терморегуляторного центру гіпоталамуса, що спричинює розширення периферійних кровоносних судин та зниження температури шкіри.

Кофеїн чинить стимулюючу дію на ЦНС, головним чином, завдяки антагонізму рецепторів аденозину.

Фармакокінетика.

Всмоктування парацетамолу швидке і майже повне. Його період напіврозпаду в плазмі крові коливається від 1 до 4 годин; він не змінюється при нирковій недостатності, але може зменшуватися у дітей чи збільшуватися у разі передозування, захворювання печінки та у пацієнтів літнього віку.

Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові слабке, але може досягати середнього рівня при застосуванні підвищених або токсичних доз.

Приблизно 90 – 95 % прийнятої дози метаболізується у печінці під впливом двох видів метаболізму.

Основний вид метаболізму проходить шляхом кон’югації у сульфат або глюкуронову кислоту з утворенням похідних сульфатів і глюкуронідів. З іншого боку, мала частка парацетамолу перетворюється за допомогою цитохрому P 450 на високореактивний метаболіт. В терапевтичних дозах цей метаболіт швидко знешкоджується кон’югацією в глутатіон. Далі похідні кон’югати виводяться з сечею. 3 % дози виводиться з сечею у незміненій формі.

Кофеїн швидко всмоктується після перорального прийому. Він рівномірно розподіляється і швидко досягає центральної нервової системи. Він майже повністю метаболізується в печінці та потім виводиться, головним чином, із сечею в формі 1-метилсечової кислоти та

1-метилксантину. Близько 1 % прийнятої дози виводиться в незміненій формі з сечею.

Період напіврозпаду кофеїну в плазмі крові складає від 3 до 7 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат чинить помірну болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Показаннями для застосування є головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгії, ревматичний біль, періодичні болі у жінок; застосовують для полегшення симптомів застуди та грипу, болю у горлі.

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату в анамнезі; тяжкі порушення печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; непереносимість фруктози; алкоголізм; захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія; стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія; виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі тяжкий атеросклероз, тяжка гіпертонічна хвороба; некомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, тяжкі форми цукрового діабету, глаукома; вік понад 60 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол метаболізується у печінці. Деякі метаболіти парацетамолу є гепатотоксичними, тому спільне застосування з потужними індукторами ферментів (рифампіцин, деякі протисудомні препарати тощо) може призвести до токсичного ураження печінки, особливо при прийомі високих доз парацетамолу.

Холестирамін та активоване вугілля. Можуть зменшити всмоктування парацетамолу. При одночасному призначенні парацетамолу та холестираміну або активованого вугілля парацетамол слід приймати принаймні за 1 годину до або через 4 години після застосування холестираміну або активованого вугілля.

Індуктори ферментів та алкоголь. Ризик гепатотоксичності парацетамолу збільшується в разі застосування індукторів ферментів, таких як барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, ізоніазид, рифампіцин і алкоголь. Максимальну добову дозу парацетамолу цим пацієнтам не слід перевищувати.

Пробенецид. Вдвічі зменшує кліренс парацетамолу шляхом інгібування глюкуронової кислоти. У разі супутньої терапії пробенецидом дозу парацетамолу слід зменшити.

Зидовудин. При одночасному застосуванні зидовудину та парацетамолу може відмічатись нейтропенія та гепатотоксичність. Слід уникати частого та тривалого застосування парацетамолу пацієнтам, що отримують зидовудин. Якщо ж тривале застосування парацетамолу та зидовудину необхідно, слід контролювати рівень лейкоцитів та функцію печінки, особливо у виснажених пацієнтів.

Антагоністи вітаміну К. Після прийому великих доз парацетамолу спостерігається зростання активності антагоністів вітаміну К. У такому разі слід систематично контролювати показники згортання крові.

Ламотриджин. При поєднанні з парацетамолом відмічається зниження біодоступності ламотриджину через можливу індукцію метаболізму у печінці з імовірним зменшення терапевтичного ефекту.

Метаклопрамід та домперидон. Сприяють прискореному всмоктуванню парацетамолу в тонкому кишечнику, що викликане прискореним спорожненням шлунка.

Лабораторні дослідження. Парацетамол може викликати зміни результатів вимірювання рівня глюкози за допомогою глюкозооксидази і може змінити показники сечової кислоти в крові, що вимірюються із застосуванням фосфорновольфрамової кислоти.

Гормональні контрацептиви, естрогени. Сприяють зниженню концентрації парацетамолу в плазмі крові з можливим зниженням ефективності за рахунок індукції метаболізму.

Хлорамфенікол. При застосуванні з парацетамолом можливе посилення токсичності хлорамфеніколу шляхом інгібування печінкового метаболізму.

НПЗ. Не слід поєднувати застосування НПЗЗ та парацетамолу через ризик небажаних ефектів з боку нирок.

Особливості застосування.

Препарат не слід застосовувати часто та протягом тривалого часу. Тривале застосування препарату можливе лише під наглядом лікаря.

Не перевищувати максимальну разову та добову дози препарату. Щоб уникнути можливого передозування, не слід приймати одночасно інші препарати, що містять парацетамол.

Перевищення добової дози препарату може спричинити пошкодження печінки. Слід звернутися до лікаря через ризик необоротного пошкодження печінки.

З обережністю слід застосовувати при таких факторах ризику, які можуть знизити токсичний поріг пошкодження печінки: печінкова недостатність (у т.ч. синдром Жильбера), гострий гепатит, ниркова недостатність, хронічний алкоголізм, знижена маса тіла (менше 50 кг). В таких випадках слід відкоригувати дозування.

Одночасне лікування препаратами, що впливають на функцію печінки, зневоднення і хронічне недоїдання (низькі запаси глутатіону у печінці) також є факторами розвитку гепатотоксичності, які можуть знизити токсичний поріг пошкодження печінки.

У дітей і підлітків, які отримували 60 мг/кг на добу парацетамолу, поєднання з іншими жарознижувальними препаратами не виправдане, за винятком випадків неефективності препарату.

Обережно застосовувати у разі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та гемолітичної анемії.

У разі високої температури або ознак вторинної інфекції, або збереження скарг слід проконсультуватись з лікарем.

З особливою обережністю та з дотриманням рекомендованого дозування слід застосовувати препарат дітям з епілепсією, які проходять лікування барбітуратами, фенітоїном, карбамазепіном або ламотриджином.

Під час тривалого лікування або при застосуванні великих доз парацетамолу слід регулярно проводити контроль функції печінки та нирок.

Тривалий прийом парацетамолу в підвищеній терапевтичній дозі (починаючи з 2 г) може спричинити побічні ефекти з боку нирок, а також появу хронічного гепатиту.

Дітям не приймати більше 2 - 3 днів без консультації лікаря.

Як і для будь-якого анальгетика, тривалість лікування має бути максимально короткою та обмежуватися періодом наявності симптомів, оскільки роль парацетамолу в розвитку анальгетичної нефропатії не була повністю виключена.

Шипучі таблетки містять натрій, лактозу і сорбіт.

· Пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію, слід враховувати вміст натрію: 13,7 ммоль (або 316 мг) натрію.

· Препарат протипоказаний хворим з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або спадковим порушенням всмоктування глюкози і галактози.

· Препарат протипоказаний хворим з непереносимістю фруктози через наявність сорбіту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного з прийомом кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може мати стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалось.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У разі якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, і обмежуватися періодом наявності симптомів. Цей препарат призначений для застосування дорослим і підліткам віком від 12 років.

Спосіб застосування.

Розчинити одну таблетку в невеликій кількості води і відразу випити.

Діти віком від 12 років (маса тіла

Разова доза становить 15 мг/кг парацетамолу, максимум 4 рази на добу. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 годин. Найвища разова доза парацетамолу – 15 мг/кг та найвища добова доза – 60 мг/кг.

Діти і дорослі (маса тіла > 50 кг)

Разова доза становить від 500 мг до 1 г парацетамолу. При необхідності повторити прийом дози кожні 4 або 6 годин до 3 г парацетамолу в день. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 годин. Найвища разова доза парацетамолу 1 г і найвища добова доза – 4 г на добу.

Для дорослих, маса тіла яких менше 50 кг, максимальна добова доза становить 60 мг/кг парацетамолу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки дозу слід зменшити або збільшити інтервал між прийомами. При печінковій недостатності, синдромі Жильбера, хронічному алкоголізмі добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 2 г.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Пацієнтам з помірною та важкою нирковою недостатністю дозу потрібно зменшити:

ШКФ

Парацетамол, доза

Від 10 до 50 мл/хв

500 мг кожні 6 годин

500 мг кожні 8 годин

Пацієнти літнього віку.

На підставі фармакокінетичних даних корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати той факт, що ниркова та/або печінкова недостатність буває найчастіше в літньому віці, що потребує корекції дозування.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Інтоксикація, викликана парацетамолом.

У разі передозування парацетамолу існує ризик гострого токсичного ураження печінки, особливо у пацієнтів літнього віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів з печінковою чи нирковою недостатністю, з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування, у разі застосування індукторів ферментів та у дорослих зі зниженою масою тіла (менше 50 кг).

Пацієнти, що тривало приймають карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, рифампіцин, звіробій та інші препарати, які впливають на ферменти печінки, також мають підвищений ризик передозування.

Токсичне ураження печінки часто розвивається протягом періоду від 24 до 48 годин після прийому. Передозування може призвести до летального наслідку. У разі передозування слід негайно звернутись до лікаря, навіть за відсутності симптомів.

Гепатотоксичність парацетамолу у разі передозування пояснюється утворенням великої кількості реактивного метаболіту, який не може бути детоксикований і викликає некрози печінкових клітин.

Симптоми.

У перші 24 години спостерігаються нудота, блювання, втрата апетиту, блідість, біль у животі. При значному передозуванні (від 10 г парацетамолу у дорослих та 150 мг/кг парацетамолу у дітей) відбувається гостре ураження печінки з підвищенням печінкових ферментів, що призводить до печінковоклітинної недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, що можуть призвести до розвитку коми та смерті.

Підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну, а також подовження протромбінового часу відбувається протягом періоду від 12 до 48 годин після застосування препарату.

Поріг печінкової токсичності може бути знижений за наявності зазначених вище факторів ризику.

Інтоксикація, спричинена кофеїном.

Ознаки інтоксикації кофеїном маскуються симптомами, що виникають внаслідок передозування парацетамолу.

Великі дози кофеїну можуть спричинити прискорене дихання, екстрасистолію, запаморочення, стани афекту, епігастральний біль, блювання, тахікардію або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривожність, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність та дратівливість), особливо у дітей.

Лікування:

- Негайна госпіталізація.

- Прийом активованого вугілля, якщо це можливо протягом однієї години після прийому препарату.

- Аналіз крові для визначення початкової концентрації парацетамолу в плазмі крові.

- Введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно чи перорально протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому препарату.

- Симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Побічні реакції розподілені за частотою виникнення та системами органів.

Частота визначається як:

• дуже часто (≥ 1/10)

• часто (≥ 1/100,

• нечасто (≥ 1/1000,

• рідко (≥ 1/10 000,

• дуже рідко (

• невідомо (не можна оцінити за наявними даними)

Клас систем органів

Часто

(≥ 1/100,

Рідко

(≥1/10000,

Дуже рідко

(

Невідомо

Порушення з боку крові та лімфатичної системи

тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз

анемія

Порушення з боку судин

гіпотензія

Порушення з боку імунної системи

алергічні реакції, синдром Лайєлла, синдром Стівена-Джонсона

алергічні реакції, що потребують припинення лікування

Анафілак­тичний шок

Порушення з боку нервової системи

безсоння, нервозність, тремтіння

головний біль

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

біль у животі, діарея, нудота, блювання, диспепсія

Порушення з боку печінки та жовчних шляхів

порушення функції печінки (збільшення рівня трансаміназ), печінкова недостатність, некроз печінки, жовтяниця

гепатотоксичність

гепатит

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

свербіж, висипи, пітливість, ангіо-невротичний набряк (набряк Квінке), кропив'янка, почервоніння

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів

ниркова недостатність

піурія (каламутна сеча)

нефропатія (інтерсти-ціальний нефрит, тубулярний некроз ) після тривалого застосування високих доз

Порушення з боку серцево-судинної системи

тахікардія, серцебиття

екстрасистолія, гіпертензія

аритмія

Загальні порушення

запаморочення, нездужання

Травми, отруєння та ускладнення після виконання процедур

передозування та отруєння

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 16 таблеток у тубі, по 2 туби у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

С.М.Б. Технолоджі СА

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Зонінг Ендюстріель – Рю дю Парк Ендюстріель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгія.

Заявник.

ЛАБОРАТОІРЕС СМБ С.А.

Місцезнаходження заявника.

Руе де ла Пасторале 26-28, 1080, Брюссель, Бельгія.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, с риской с одной стороны.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Шипучие таблетки сочетают анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола с кофеином, который действует как вспомогательное анальгетическое вещество.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие против болей средней интенсивности. Он не действует на боль спазматического типа и не оказывает успокаивающего или психодислептического эффекта.

Кофеин является вспомогательным средством, усиливающим обезболивающий эффект парацетамола. Он также оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.

Обезболивающее действие парацетамола является результатом центрального угнетения синтеза простагландинов и других медиаторов боли. Его жаропонижающее действие объясняется угнетением синтеза простагландинов на уровне терморегуляторного центра гипоталамуса, что приводит к расширению периферических кровеносных сосудов и снижению температуры кожи.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом благодаря антагонизму рецепторов аденозина.

Всасывание парацетамола быстро и почти полно. Его период полураспада в плазме крови колеблется от 1 до 4 часов; он не меняется при почечной недостаточности, но может уменьшаться у детей или увеличиваться при передозировке, заболевании печени и у пациентов пожилого возраста.

Связывание парацетамола с белками плазмы крови слабо, но может достигать среднего уровня при применении повышенных или токсических доз.

Приблизительно 90–95% принятой дозы метаболизируется в печени под влиянием двух видов метаболизма.

Основной вид метаболизма проходит путем конъюгации в сульфат или глюкуроновую кислоту с образованием производных сульфатов и глюкуронидов. С другой стороны, малая часть парацетамола превращается с помощью цитохрома P 450 в высокореактивный метаболит. В терапевтических дозах этот метаболит быстро обезвреживается конъюгацией в глутатион. Далее производные конъюгаты выводятся с мочой. 3% выводится с мочой в неизмененной форме.

Кофеин быстро всасывается после приема внутрь. Он равномерно распределяется и быстро достигает центральной нервной системы. Он почти полностью метаболизируется в печени и затем выводится главным образом с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантин. Около 1% принимаемой дозы выводится в неизмененной форме с мочой.

Период полураспада кофеина в плазме крови составляет от 3 до 7 часов.

Препарат оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головные боли, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; применяют для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; непереносимость фруктозы; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, эпилепсия; выраженное повышение АД, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; некомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст свыше 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Парацетамол метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты парацетамола гепатотоксичны, поэтому совместное применение с мощными индукторами ферментов (рифампицин, некоторые противосудорожные препараты и т.д.) может привести к токсическому поражению печени, особенно при приеме высоких доз парацетамола.

Холестирамин и активированный уголь. Могут уменьшить всасывание парацетамола. При одновременном назначении парацетамола и холестирамина или активированного угля парацетамол следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4 ч после применения холестирамина или активированного угля.

Индукторы ферментов и алкоголя. Риск гепатотоксичности парацетамола увеличивается при применении индукторов ферментов, таких как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, изониазид, рифампицин и алкоголь. Максимальную суточную дозу парацетамола не следует превышать.

Пробенецид. Вдвое уменьшает клиренс парацетамола путем ингибирования глюкуроновой кислоты. В случае сопутствующей терапии пробенецидом дозу парацетамола следует снизить.

Зидовудин. При одновременном применении зидовудина и парацетамола могут отмечаться нейтропения и гепатотоксичность. Следует избегать частого и длительного применения парацетамола пациентам, получающим зидовудин. Если длительное применение парацетамола и зидовудина необходимо, следует контролировать уровень лейкоцитов и функцию печени, особенно у истощенных пациентов.

Антагонисты витамина К. После приёма больших доз парацетамола наблюдается рост активности антагонистов витамина К. В таком случае следует систематически контролировать показатели свертывания крови.

Ламотриджин. При сочетании с парацетамолом отмечается снижение биодоступности ламотриджина из-за возможной индукции метаболизма в печени с возможным уменьшением терапевтического эффекта.

Метаклопрамид и домперидон. Способствуют ускоренному всасыванию парацетамола в тонком кишечнике, что вызвано ускоренным опорожнением желудка.

Лабораторное исследование. Парацетамол может привести к изменению результатов измерения уровня глюкозы с помощью глюкозооксидазы и может изменить показатели мочевой кислоты в крови, измеряемые с применением фосфорновольфрамовой кислоты.

Гормональные контрацептивы, эстрогены. Содействуют снижению концентрации парацетамола в плазме крови с возможным снижением эффективности за счет индукции метаболизма.

Хлорамфеникол. При применении с парацетамолом возможно усиление токсичности хлорамфеникола путем ингибирования печеночного метаболизма.

НПЗ. Не следует совмещать применение НПВС и парацетамола из-за риска нежелательных эффектов со стороны почек.

Препарат не следует применять часто и длительно. Длительное применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Не превышать максимальную разовую и суточную дозу. Чтобы избежать возможной передозировки, не следует принимать одновременно другие препараты, содержащие парацетамол.

Превышение суточной дозы препарата может привести к повреждению печени. Следует обратиться к врачу из-за риска необратимого повреждения печени.

С осторожностью следует применять при следующих факторах риска, которые могут снизить токсический порог повреждения печени: печеночная недостаточность (в т.ч. синдром Жильбера), острый гепатит, почечная недостаточность, хронический алкоголизм, пониженная масса тела (менее 50 кг). В таких случаях следует откорректировать дозировку.

Одновременное лечение препаратами, влияющими на функцию печени, обезвоживание и хроническое недоедание (низкие запасы глутатиона в печени), также являются факторами развития гепатотоксичности, которые могут снизить токсический порог повреждения печени.

У детей и подростков, получавших 60 мг/кг/сут парацетамола, сочетание с другими жаропонижающими препаратами не оправдано, за исключением случаев неэффективности препарата.

Осторожно применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и гемолитической анемии.

В случае высокой температуры или признаков вторичной инфекции или сохранения жалоб следует проконсультироваться с врачом.

С особой осторожностью и с соблюдением рекомендованной дозировки следует применять детям с эпилепсией, которые проходят лечение барбитуратами, фенитоином, карбамазепином или ламотриджином.

При длительном лечении или при применении больших доз парацетамола следует регулярно проводить контроль функции печени и почек.

Длительный прием парацетамола в повышенной терапевтической дозе (начиная со 2 г) может вызвать побочные эффекты со стороны почек, а также появление хронического гепатита.

Детям не принимать больше 2 – 3 дней без консультации врача.

Как и для любого анальгетика, продолжительность лечения должна быть максимально короткой и ограничиваться периодом симптомов, поскольку роль парацетамола в развитии анальгетической нефропатии не была полностью исключена.

Шипучие таблетки содержат натрий, лактозу и сорбит.

• Пациентам, придерживающимся диеты с пониженным содержанием натрия, следует учитывать содержание натрия: 13,7 ммоль (или 316 мг) натрия.
• препарат противопоказан больным с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или наследственным нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
• препарат противопоказан больным с непереносимостью фруктозы из-за наличия сорбита.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с приемом кофеина.

Парацетамол и кофеин попадают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, и ограничиваться периодом наличия симптомов. Этот препарат предназначен для применения взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет.

Способ применения

Раскрыть одну таблетку в небольшом количестве воды и сразу выпить.

Дети от 12 лет (масса тела < 50 кг)

Разовая доза составляет 15 мг/кг парацетамола максимум 4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Высокая разовая доза парацетамола – 15 мг/кг и высокая суточная доза – 60 мг/кг.

Дети и взрослые (масса тела > 50 кг)

Разовая доза составляет от 500 мг до 1 г парацетамола. При необходимости повторить прием дозы каждые 4 или 6 ч до 3 г парацетамола в день. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Самая высокая разовая доза парацетамола 1 г и самая высокая суточная доза – 4 г в сутки.

Для взрослых, масса тела менее 50 кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг парацетамола.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозу следует снизить или увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности, синдроме Жильбера, хроническом алкоголизме суточная дозировка парацетамола не должна превышать 2 г.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью дозу следует снизить:

Пациенты пожилого возраста

На основании фармакокинетических данных коррекция дозы не требуется. Однако следует учитывать тот факт, что почечная и/или печеночная недостаточность бывает чаще всего в пожилом возрасте, что требует коррекции дозировки.

Не применять детям до 12 лет.

Интоксикация, вызванная парацетамолом

При передозировке парацетамола существует риск острого токсического поражения печени, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания, в случае применения индукторов ферментов и у взрослых с пониженной массой. (менее 50 кг).

Пациенты, длительно принимающие карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой и другие препараты, влияющие на ферменты печени, также имеют повышенный риск передозировки.

Токсическое поражение печени часто развивается в течение от 24 до 48 часов после приема. Передозировка может привести к летальному исходу. При передозировке следует немедленно обратиться к врачу, даже при отсутствии симптомов.

Гепатотоксичность парацетамола при передозировке объясняется образованием большого количества реактивного метаболита, который не может быть детоксицирован и вызывает некрозы печеночных клеток.

Симптомы

В первые 24 часа наблюдаются тошнота, рвота, потеря аппетита, бледность, боли в животе. При значительной передозировке (от 10 г парацетамола у взрослых и 150 мг/кг парацетамола у детей) происходит острое поражение печени с повышением печеночных ферментов, что приводит к печеночно-клеточной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к развитию комы и смерти.

Повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также удлинение протромбинового времени происходит в течение от 12 до 48 часов после применения препарата.

Порог печеночной токсичности может быть снижен при наличии указанных факторов риска.

Интоксикация, вызванная кофеином

Признаки интоксикации кофеином маскируются симптомами, возникающими в результате передозировки парацетамола.

Большие дозы кофеина могут вызвать учащенное дыхание, экстрасистолию, головокружение, состояния аффекта, эпигастральную боль, рвоту, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлектор, судороги, нервозность и раздражительность), особенно у детей.

Лечение:

• немедленная госпитализация.
• прием активированного угля, если это возможно в течение одного часа после приема препарата.
• анализ крови для определения начальной концентрации парацетамола в плазме крови.
• введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в течение 24 ч, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема препарата.
• симптоматическое лечение.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения и системам органов.

Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 16 таблеток в тубе, по 2 тубы в картонной коробке.

По рецепту.

С.М.Б. Технолоджи СА.

Зонинг Эндустриэль – Рю дю Парк Эндустриэль 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия.