Name: Гліптар таблетки при діабеті по 50 мг, 60 шт.
Brand: Arterium
SKU: 201.0301
Price: 943.4 UAH
Availability: InStock
Rating: 5 (1 reviews)

Форма випуску

Фармак

ЛС общий режим

Айгліп таблетки по 50 мг, 30 шт.

Айглип таблетки по 50 мг, 30 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Вілдагліптин

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Імпортний

Код Моріон

Спосіб введення

Температура хранения

Температура зберігання

Кількість в упаковці

Термін придатності

Упаковка

Лікарська форма

Міжнародна назва

Код АТС/ATX

Дозування

Только с рецептом

Рецептурна видача

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам разрешено

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Киевмедпрепарат

Arterium

ГЛИПТАР

Гліптар таблетки при діабеті по 50 мг, 60 шт.

Склад

діюча речовина: vildagliptin;
1 таблетка містить вілдагліптину 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до світло-жовтого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Гіпоглікемічні синтетичні та інші засоби. Інгібітори дипептидилпептидази-4. Код АТХ A10B H02.

Фармакодинаміка

Вілдагліптин належить до класу речовин, що посилюють роботу бета-клітин острівкового апарату підшлункової залози, він є потужним та селективним інгібітором дипептидилпептидази-4 (DPP-4).
Застосування вілдагліптину призводить до швидкого та повного припинення активності DPP-4. Інгібування вілдагліптином DPP-4 спричиняє підвищення ендогенного рівня гормонів інкретину ГПП-1 (глюкагоноподібний пептид 1) та ГІП (глюкозозалежний інсулінотропний пептид) під час голодування та після прийому їжі.
Внаслідок підвищення ендогенних рівнів цих гормонів інкретину вілдагліптин покращує чутливість бета-клітин до глюкози, що призводить до посилення секреції глюкозозалежного інсуліну. Лікування пацієнтів з діабетом типу II препаратом у дозах від 50 до 100 мг на добу суттєво покращувало дію маркерів функції бета-клітин, включаючи HOMA-&beta; (гомеостатичну модель оцінки функції &beta;-клітин), відношення проінсуліну до інсуліну та показники чутливості бета-клітин при багаторазовому проведенні тесту толерантності до їжі. У пацієнтів, не хворих на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози у крові), вілдагліптин не спричиняє стимуляції секреції інсуліну або зниження рівнів глюкози.
Внаслідок підвищення ендогенних рівнів ГПП-1 вілдагліптин також посилює чутливість альфа-клітин до глюкози, що призводить до підвищення глюкозозалежної секреції глюкагону. Значне зростання співвідношення інсулін/глюкагон під час гіперглікемії, спричиненої підвищеними рівнями гормону інкретину, призводить до зниження продукування глюкози під час голодування та після прийому їжі, що викликає зниження глікемії.
Відомий вплив підвищеного рівня ГПП-1, що полягає у подовженні евакуації вмісту шлунка, не спостерігається під час лікування вілдагліптином.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального прийому натще вілдагліптин швидко абсорбується, причому Cmax спостерігається через 1,7 години. Одночасний прийом з їжею незначно затримує час досягнення Cmax у плазмі крові &ndash; до 2,5 години, але не впливає на загальну експозицію (AUC). Застосування вілдагліптину з їжею призводить до зниження максимальної концентрації Cmax (19&nbsp;%). Незважаючи на це, величина змін не є клінічно значущою, тому Гліптар можна приймати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 85&nbsp;%.
Розподіл. Коефіцієнт зв&rsquo;язування вілдагліптину з протеїнами плазми крові низький (9,3&nbsp;%); вілдагліптин розподіляється рівномірно між плазмою крові та еритроцитами. Середній об&rsquo;єм розподілу вілдагліптину на стадії плато після внутрішньовенного введення (Vss) становить 71 літр, що говорить про екстрасудинний розподіл.
Метаболізм. Метаболізм є основним шляхом виведення вілдагліптину у людини, що становить 69&nbsp;% прийнятої дози. Основний метаболіт, LAY151, є фармакологічно неактивним і являє собою продукт гідролізу складової ціану, що становить 57&nbsp;% дози та супроводжується глюкуронідним (BQS867) та амідним гідролізом (4&nbsp;% дози). Дані, отримані в процесі дослідження в умовах in vitro у мікросомах нирок людини, вказують на те, що нирки можуть бути одним із основних органів, який сприяє гідролізу вілдагліптину до його основного неактивного метаболіту LAY151. DPP-4 частково бере участь у гідролізі вілдагліптину, що було підтверджено дослідженням in vivo у щурів із дефіцитом DPP-4.
Вілдагліптин не метаболізується ензимами цитохрому Р450 в такому об&rsquo;ємі, який би можна було визначити. Таким чином, не очікується, що супутній прийом лікарських засобів, таких як інгібітори та/або індуктори CYР450, впливатиме на метаболічний кліренс вілдагліптину. Дослідження in vitro продемонстрували, що вілдагліптин не інгібує і не індукує ензими цитохрому Р450. Таким чином, вілдагліптин, найімовірніше, не впливає на метаболічний кліренс одночасно застосовуваних лікарських засобів, що метаболізуються CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 або CYP&nbsp;3A4/5.
Виведення. Після перорального прийому [14С]-вілдагліптину приблизно 85&nbsp;% дози виводиться із сечею і 15&nbsp;% дози &ndash; з калом. Ниркове виведення незміненого вілдагліптину становить 23&nbsp;% перорально прийнятої дози. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям загальний плазмовий та нирковий кліренс вілдагліптину становить 41&nbsp;л на годину та 13&nbsp;л на годину відповідно. Середній період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить приблизно 2 години. Період напіввиведення після перорального прийому становить приблизно 3 години.
Лінійність/нелінійність. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) вілдагліптину та площа під кривою концентрація в плазмі/час (AUC) збільшуються майже пропорційно дозі у всьому діапазоні терапевтичних дозувань.
Окремі групи пацієнтів.
Стать. Не спостерігалося ніяких відмінностей у фармакокінетиці препарату у здорових добровольців чоловічої та жіночої статі різного віку та з різним індексом маси тіла (ІМТ). Інгібіція DPP-4 вілдагліптином не залежить від статі пацієнта.
Захворювання печінки. Вплив порушення функції печінки на фармакокінетику вілдагліптину досліджувався у пацієнтів із незначними, помірними та серйозними порушеннями функції печінки за класифікацією Чайлда&ndash;П&rsquo;ю (від 6 для незначного до 12 для серйозного порушення) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Експозиція вілдагліптину після прийому разової дози у пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки була зниженою (на 20&nbsp;% та 8&nbsp;% відповідно), тоді як експозиція вілдагліптину у пацієнтів із серйозними порушеннями збільшувалася на 22&nbsp;%. Максимальна зміна (збільшення або зменшення) експозиції вілдагліптину становила приблизно 30&nbsp;%, що не вважається клінічно суттєвим. Не було виявлено залежності між тяжкістю порушення функції печінки та змінами експозиції вілдагліптину.
Захворювання нирок. Відкрите дослідження з багаторазовим застосуванням препарату було проведено з метою оцінки фармакокінетики найнижчих терапевтичних доз вілдагліптину (50 мг один раз на добу) у пацієнтів з різним ступенем хронічного порушення функції нирок, що визначався за кліренсом креатиніну (легке порушення функції нирок &ndash; від 50 до &lt; 80 мл/хв, помірне порушення функції нирок &ndash; від 30 до &lt;&nbsp;50&nbsp;мл/хв та тяжке порушення функції нирок &ndash; &lt; 30 мл/хв), порівняно з контрольною групою учасників дослідження з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів із незначними, помірними та серйозними порушеннями функції нирок AUC вілдагліптину збільшувалася порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Показники AUC метаболітів LAY151 та BQS867 збільшувалися в середньому приблизно в 1,5, 3 та 7 разів у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок відповідно. Деякі дані щодо пацієнтів з нирковою недостатністю в термінальній стадії (ННТС) показують, що експозиція вілдагліптину подібна до експозиції препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок. Концентрації LAY151 були приблизно в 2&ndash;3 рази вищими, ніж у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок.
Вілдагліптин виводився з організму за допомогою гемодіалізу в обмеженій кількості (3&nbsp;% протягом 3&ndash;4-годинного гемодіалізу, який починали проводити через 4 години після застосування препарату).
Пацієнти літнього віку. У здорових пацієнтів (віком від 70 років) загальна експозиція вілдагліптину (100 мг один раз на добу) збільшувалася на 32&nbsp;%, а максимальна концентрація в плазмі крові &mdash; на 18&nbsp;% порівняно з молодшими здоровими добровольцями (віком від 18 до 40 років).
Ці зміни, однак, не вважаються клінічно значущими. Інгібіція DPP-4 вілдагліптином не залежить від віку пацієнтів у досліджуваних вікових групах.
Раса. Обмежені дані свідчать про те, що расова приналежність не має значущого впливу на фармакокінетику вілдагліптину.

Показання

Лікування дорослих пацієнтів з цукровим діабетом типу II.
Як монотерапія:
<ul>
<li>для пацієнтів, у яких застосування тільки дієти та фізичних вправ не забезпечує достатнього контролю, а також для пацієнтів, у яких застосування метформіну вважається неприйнятним через наявність протипоказань або непереносимості.</li>
</ul>
У складі подвійної пероральної терапії в комбінації з:
<ul>
<li>метформіном для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози при проведенні монотерапії метформіном;</li>
<li>сульфонілсечовиною для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози сульфонілсечовини, та для пацієнтів, для яких застосування метформіну вважається неприйнятним через наявність протипоказань або непереносимості;</li>
<li>тіазолідиндіоном для пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, для яких застосування тіазолідиндіону вважається прийнятним.</li>
</ul>
У складі потрійної пероральної терапії в комбінації з:
<ul>
<li>сульфонілсечовиною та метформіном, коли дієта і фізичні вправи разом з подвійною терапією цими лікарськими засобами не забезпечують адекватного глікемічного контролю.</li>
<li>В комбінації з інсуліном (з метформіном або без), коли дієта та фізичні вправи разом зі стабільною дозою інсуліну не забезпечують адекватного глікемічного контролю.</li>
</ul>

Протипоказання

Відома гіперчутливість до вілдагліптину або до будь-якої допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вілдагліптин має низький потенціал для взаємодії з іншими препаратами. Оскільки вілдагліптин не є субстратом ензиму цитохрому Р450 (CYP) і не є інгібітором або каталізатором ензимів CYP 450, то його взаємодія з іншими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або каталізаторами цих ензимів, малоймовірна.
Комбінація з піоглітазоном, метформіном та глібуридом
Результати досліджень, проведених з цими пероральними протидіабетичними засобами, не показали клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.
Дигоксин (субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)
Клінічні дослідження, проведені за участю здорових добровольців, не показали клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Проте це не було встановлено в цільовій популяції.
Комбінація з амлодипіном, раміприлом, валсартаном або симвастатином
Дослідження лікарської взаємодії за участю здорових добровольців були проведені з амлодипіном, раміприлом, валсартаном і симвастатином. У процесі цих досліджень після одночасного застосуваннях вказаних препаратів з вілдагліптином клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
Як і у випадку з іншими пероральними протидіабетичними лікарськими засобами, певні активні речовини, включаючи тіазиди, кортикостероїди, препарати гормонів щитовидної залози та симпатоміметики, можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект вілдагліптину.

Особливості застосування

Гліптар не є замінником інсуліну для інсулінозалежних пацієнтів. Препарат не слід застосовувати для лікування пацієнтів з діабетом типу I або діабетичним кетоацидозом.
Порушення функції нирок
Досвід застосування препарату для лікування пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок, а також пацієнтів з нирковою недостатністю в термінальній стадії (ННТС) на гемодіалізі обмежений. Тому застосування препарату Гліптар не рекомендовано цим групам пацієнтів.
Порушення функції печінки
Гліптар не рекомендований для застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки, у тому числі пацієнтам, у яких до лікування рівень АЛТ (аланінамінотрансферази) або АСТ (аспартатамінотрансферази) більше ніж у 3 рази перевищував верхню межу норми.
Контроль рівнів ферментів печінки
Рідко повідомлялося про порушення функції печінки (включаючи гепатит). У таких випадках у пацієнтів перебіг ускладнення був переважно безсимптомним, без клінічних наслідків, а показники тестів функції печінки (ТФП) після припинення лікування поверталися до нормальних рівнів. Перед початком лікування препаратом Гліптар слід проводити ТФП з метою визначення у пацієнта вихідних показників. Слід проводити моніторинг результатів ТФП під час лікування препаратом протягом першого року лікування з інтервалом один раз на три-чотири місяці, а також періодично пізніше.
У пацієнтів, у яких спостерігалися підвищені рівні трансаміназ, слід проводити повторний моніторинг функції печінки для підтвердження результатів, а також подальший моніторинг з частим проведенням тестів функції печінки, доки порушені рівні не повернуться до нормальних показників. Якщо підвищення рівня АЛТ або АСТ у 3 або більше разів вище за верхню межу норми, то рекомендується припинити лікування препаратом Гліптар. Пацієнти, у яких виникли жовтяниця або інші ознаки порушення функції печінки, повинні припинити застосування препарату Гліптар. Після припинення лікування препаратом та нормалізації результатів ТФП лікування вілдагліптином не слід розпочинати знову.
Серцева недостатність
Клінічне дослідження застосування вілдагліптину пацієнтам з серцевою недостатністю І&ndash;ІІІ функціональних класів за класифікацією NYHA (функціональна класифікація Нью‑Йоркської Асоціації Кардіологів хронічної серцевої недостатності) показало, що лікування вілдагліптином не пов&rsquo;язане зі зміною функції лівого шлуночка або з погіршенням наявної застійної серцевої недостатності. Клінічний досвід застосування пацієнтам з серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA все ще обмежений, а результати не переконливі.
Досвід застосування вілдагліптину під час клінічних досліджень пацієнтам з серцевою недостатністю ІV функціонального класу за класифікацією NYHA відсутній, тому застосовувати препарат цим пацієнтам не рекомендується.
Розлади з боку шкіри
У доклінічних токсикологічних дослідженнях повідомлялося про випадки ураження шкіри, включаючи утворення пухирів та виразок на кінцівках у мавп. Хоча в ході клінічних досліджень не було відзначено збільшення частоти ураження шкіри, досвід щодо ускладнень з боку шкіри у пацієнтів з цукровим діабетом обмежений.
Крім того, у постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки бульозного та ексфоліативного ураження шкіри.
Таким чином, відповідно до стандартного догляду за пацієнтами з цукровим діабетом рекомендується спостереження для виявлення порушень з боку шкіри, таких як утворення пухирів або виразок.
Панкреатит
Застосування препарату Гліптар пов&rsquo;язано з ризиком розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту.
Якщо підозрюється розвиток панкреатиту, застосування препарату Гліптар не слід продовжувати. У разі підтвердження діагнозу гострий панкреатит застосування лікарського засобу Гліптар не слід поновлювати.
Гіпоглікемія
Застосування сульфонілсечовини, як відомо, призводить до розвитку гіпоглікемії. Пацієнти, які отримують Гліптар у комбінації з сульфонілсечовиною, можуть бути схильні до розвитку гіпоглікемії. Таким чином, для зниження ризику розвитку гіпоглікемії можливе застосування більш низьких доз сульфонілсечовини.
Інші
До складу препарату Гліптар, таблетки, входить лактоза. Пацієнтам із рідкісними спадковими станами: непереносимістю лактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози &ndash; препарат Гліптар протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не проводилися. Пацієнти, які відчувають запаморочення, не повинні керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Дотепер немає відповідних досліджень застосування вілдагліптину вагітним жінкам.
Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність при застосуванні високих доз препарату. Потенційний ризик для людини невідомий. Через відсутність даних вілдагліптин не слід застосовувати під час вагітності.
Період годування груддю
Невідомо, чи проникає вілдагліптин у грудне молоко. Дослідження на тваринах виявили наявність вілдагліптину в молоці тварин. Гліптар не слід призначати жінкам, які годують груддю.
Фертильність
Досліджень щодо впливу препарату Гліптар на фертильність людини не проводилося.

Спосіб застосування та дози

При застосуванні як монотерапії, в комбінації з метформіном, в комбінації з тіазолідиндіоном, в комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною або в комбінації з інсуліном (з метформіном або без) рекомендована добова доза препарату Гліптар становить 100 мг, яку розділяють на два прийоми: 50 мг вранці та 50 мг ввечері.
При застосуванні у складі подвійної комбінації з сульфонілсечовиною рекомендована доза препарату Гліптар становить 50 мг один раз на добу, вранці. У цій популяції пацієнтів Гліптар у дозі 100 мг на добу був не більш ефективним, ніж Гліптар у дозі 50 мг один раз на добу.
При застосуванні в комбінації з сульфонілсечовиною з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії можливе застосування низьких доз сульфонілсечовини.
Перевищувати дозу препарату 100 мг не рекомендовано.
У разі пропуску прийому дози препарату Гліптар її слід прийняти відразу, як тільки пацієнт згадає про це. Подвійну дозу препарату не слід приймати в той же день.
Безпека та ефективність вілдагліптину у складі потрійної пероральної терапії в комбінації з метформіном та тіазолідиндіоном не встановлені.
Дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок
Гліптар не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки, в тому числі пацієнтам, у яких до лікування рівень АЛТ або АСТ у 3 рази вищий за верхню межу норми.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну &ge;&nbsp;50&nbsp;мл/хв) немає потреби у корекції дозування препарату Гліптар. Для пацієнтів з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок або з нирковою недостатністю в термінальній стадії (ННТС) рекомендована доза препарату становить 50 мг один раз на добу.
Дозування для пацієнтів літнього віку
Для пацієнтів віком понад 65 років немає потреби змінювати дозування.
Спосіб застосування
Для перорального застосування.
Гліптар можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Діти

Дітям та підліткам віком до 18 років застосування препарату Гліптар не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Передозування

Інформація щодо передозування лікарського засобу Гліптар є обмеженою.
Симптоми
Інформація про можливі симптоми передозування була отримана в процесі дослідження переносимості підвищення дози за участю здорових добровольців, які отримували вілдагліптин протягом 10 днів. При дозуванні 400 мг спостерігалися три випадки виникнення м&rsquo;язового болю, а також кілька випадків легкої та короткочасної парестезії, гарячки, розвитку набряків та тимчасового підвищення рівнів ліпази. При дозуванні 600&nbsp;мг у одного із добровольців виник набряк ніг та рук, значне підвищення рівня фосфокінази креатиніну (ФКК), що супроводжувалося підвищенням рівня АСТ, С‑реактивного білка та міоглобіну. Троє добровольців цієї групи мали набряк обох ніг, що у двох випадках супроводжувалося парестезією. Усі симптоми та порушення лабораторних показників зникали після припинення застосування досліджуваного препарату.
Лікування
У випадку передозування рекомендовано проводити підтримувальну терапію. Вілдагліптин не виводиться при гемодіалізі, однак більшість метаболітів гідролізу (LAY&nbsp;151) можна видалити за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції

Умови зберігання

В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 &deg;C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів в пачці.

Категорія відпуску

ПАТ &laquo;Київмедпрепарат&raquo;.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Глиптар таблетки при диабете по 50 мг, 60 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Доставили быстро.качеством обслуживания доволен.стихи рисать не умею