Імодіум Лінгвальний таблетки по 2 мг, 6 шт.

діюча речовина: loperamide hydrochloride;

1 таблетка містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: желатин, манить (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор м'ятний (містить сліди сульфітів), натрію гідрокарбонат.

Таблетки, що диспергуються  в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: округлі ліофілізовані таблетки від білого до майже білого кольору.

Препарати, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D A03.

Лопераміду гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. В результаті пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, таким чином, пропульсивную перистальтику і збільшуючи час проходження вмісту кишечника. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Завдяки його значного спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні Імодіум® Лінгвальна практично не потрапляє в системний кровотік.

Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику, але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон'югується і виділяється з жовчю.

Період напіввиведення Імодіума® Лінгвальна у людини в середньому дорівнює 11 годинам (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Незмінений лоперамид і метаболіти виводяться в основному з калом.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих і дітей старше 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих у віці від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Імодіум® Лінгвальний протипоказаний:

• пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
  дітям у віці до 12 років;
• пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові в калі і підвищеною температурою тіла;
• пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозний коліт, пов'язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, викликаним мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella і Campylobacter;

Імодіум® Лінгвальний взагалі не слід застосовувати, якщо необхідно уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, які надають гальмівну дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом Імодіума® Лінгвальний дітям.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг - разова доза) з препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеного фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-кратного збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. В цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфиброзил підвищував вміст лоперамида приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу і гемфиброзила призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лоперамида в плазмі крові і 13-кратного збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язано з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), яке визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто, суб'єктивна сонливість і тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) і кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язано зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометріі.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-кратного підвищення концентрації десмопрессина в плазмі крові, ймовірно внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють транзит їжі по шлунково-кишковому тракту, можуть знижувати його дію.

Лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або вказано, що це можна зробити), то по можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів та осіб літнього віку, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. Застосування Імодіум® Лінгвальна не замінює введення відповідної кількості рідини і відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозному стані, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї НЕ буде досліджена.

При гострій діареї, якщо клінічне поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, слід застосовувати лоперамід гідрохлориду слід припинити, а пацієнт повинен звернутися за консультацією до свого лікаря.

Пацієнти з синдромом набутого імунодефіциту, які беруть Імодіум® Лінгвальна при діареї, повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Є окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичний мегаколон у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусної, так і бактеріальної етіології, при лікуванні лопераміду гідрохлориду.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Імодіум® Лінгвальна слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть привести до розвитку токсичного мегаколона у пацієнтів цієї групи.

З огляду на те, що лоперамід добре метаболізується і лоперамид або його метаболіти виводяться з калом, звичайно не потрібно коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат містить лактозу, його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, який був попередньо діагностовано лікарем, і клінічного поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду та звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, Імодіум® Лінгвальна слід приймати, тільки якщо лікар попередньо діагностував цей синдром.

У перерахованих далі випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо ви знаєте, що у вас синдром роздратованого кишечника (СРК):

• вік 40 або більше років і з моменту останнього нападу СРК минув певний час
• вік 40 або більше років і на цей раз симптоми СРК відрізняються
• недавня кровотеча з кишечника
• важкий запор
• нудота або блювота
• втрата апетиту або зниження маси тіла
• утруднене або хворобливе сечовипускання
• лихоманка
• недавня поїздка за кордон
• У разі виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Ароматизатор м'ятний містить сульфіти, які можуть зрідка викликати важкі алергічні реакції і утруднення дихання, хрипи або кашель.

З огляду на можливість втрати свідомості, пригнічення свідомості, виникнення втоми, запаморочення або сонливості при синдромі діареї при застосуванні лопераміду гідрохлориду, не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Незважаючи на відсутність даних про тератогенні або ембріотоксичних властивості лоперамида, безпеку застосування препарату вагітним жінкам не встановлена. Не рекомендується призначати препарат в період вагітності, особливо протягом першого триместру.

Оскільки незначна кількість лоперамида може з'являтися в грудному молоці, Імодіум® Лінгвальна не рекомендується застосовувати в період годування груддю.

Вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для отримання відповідного лікування.

Імодіум® Лінгвальна не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини і електролітів. Зокрема у дітей цю ​​втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парантерально або перорально.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих і дітей старше 12 років

Гостра діарея: початкова доза - 2 таблетки (4 мг); в подальшому - 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого стільця. Звичайна доза становить 3-4 таблетки (6 мг - 8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих у віці від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг); в подальшому приймають по 1 таблетці (2 мг) після кожного випадку рідкого стільця або за попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Застосування для лікування хворих похилого віку.

Не потрібна корекція дози пацієнтам похилого віку.

Застосування при порушеннях функції нирок.

Не потрібна корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати Імодіум® Лінгвальна з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. Розділ «Особливості застосування).

Лікарський засіб застосовувати дітям старше 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоми.

У разі передозування (включаючи відносну передозування внаслідок дисфункції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі і кишкова непрохідність. Діти більш чутливі до впливу на ЦНС, ніж дорослі.

Лікування.

Якщо з'являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії Імодіума® Лінгвальна більше тривалості дії налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Дорослі і діти старше 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникають з частотою 1% або вище, про які повідомлялося в даних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: головний біль.

Порушення з боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникають з частотою менше 1% в вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль і дискомфорт в животі, блювота, біль у верхній частині живота.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Небажані реакції, які повідомлялися щодо ≥ 1% пацієнтів, які отримували лікування лопераміду гідрохлориду, наводяться нижче:

Порушення з боку травного тракту: блювання.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1%, про які повідомлялося в вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль.

Порушення з боку травного тракту: нудота, біль в животі, запор.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: висип.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігалися такі побічні ефекти, про які надійшли спонтанні повідомлення (розташовані по частоті виникнення):

Дуже часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100, <1/10);

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100);

Рідко (≥ 1/10 000, <1/1000);

Дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко - порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонія, сонливість, ступор.

Порушення з боку органу зору: дуже рідко - міоз.

Порушення з боку травного тракту: дуже рідко - кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

Порушення з боку шкіри та її придатків: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема і токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка та свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко - стомлення.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Без рецепта.

Янссен Силаг - Вал де Рюй, Домен де Мегремон, Вал-де-Рюй, 27100, Франція;

JANSSEN CILAG - VAL DE REUIL, Domaine de Maigremont, VAL- DE- REUIL, 27100, France.