Name: Кандивор лиофилизат для раствора для инъекций, 200 мл
Brand: Aspiro
SKU: 5796002
Price: 1332.2 UAH
Availability: InStock

Виробник

Форма випуску

Mistral

ЛС общий режим

Вориконазол-Віста таблетки по 200 мг, 10 шт.

Вориконазол-Виста таблетки по 200 мг, 10 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Вориконазол

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Імпортний

Температура хранения

Температура зберігання

Кількість в упаковці

Термін придатності

Об'єм

Спосіб введення

Код АТС/ATX

Міжнародна назва

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Aspiro

Кандивор лиофилизат для раствора для инъекций, 200 мл

Кандивор

Склад

действующее вещество: вориконазол (voriconazole)
1 флакон содержит 200 мг вориконазола;
вспомогательные вещества: бетадекса сульфобутилового эфир натрия.

Лікарська форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтична група

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.
Код АТХ J02A C03.

Фармакодинаміка

Механизм действия. Вориконазол является триазольных противогрибковым веществом. Первичный механизм действия заключается в угнетении реакции деметилирования 14&alpha;-ланостерола, опосредованной грибковым цитохромом P450, который является главным звеном биосинтеза эргостерола. Кумуляции 14&alpha;-метил-стерола коррелирует с последующей потерей эргостерола мембранами грибковых клеток и может отвечать за противогрибковой активностью вориконазола. Было продемонстрировано, что вориконазол более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем в ферментных систем цитохрома Р450 в различных млекопитающих.
Связь между средними, максимальными или минимальными плазменными концентрациями вориконазола и эффективности не был установлен в ходе терапевтических исследований и в исследованиях профилактики.
Исследования показали положительную связь между плазменными концентрациями вориконазола и отклонениями в результатах печеночных проб и нарушениями со стороны органов зрения. Корректировка дозы не было установлено в исследованиях профилактики.

Фармакокінетика

Общая фармакокинетическая характеристика
При пероральном применении препарата в дозах 200 мг или 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней у пациентов с повышенным риском развития аспергиллеза (главным образом у пациентов со злокачественными новообразованиями лимфатических и кроветворных тканей) фармакокинетические характеристики исследуемых, а именно: скорость и равномерность абсорбции, кумуляции и нелинейный характер фармакокинетики, были аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика вориконазола является нелинейной за его интенсивный метаболизм. При повышении дозы экспозиция повышается больше, чем пропорциональное. Подсчитано, что при пероральном применении увеличение дозы препарата с 200 мг до 300 мг 2 раза в сутки приводит к повышению его экспозиции (площадь под кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC &tau;)) В среднем в 2,5 раза. Пероральная нагрузочная доза 200 мг (100 мг для пациентов с массой тела ниже 40 кг) достигает экспозиции, соответствует 3 мг / кг при применении в. Пероральная нагрузочная доза 300 мг (или 150 мг для пациентов с массой тела ниже 40 кг) достигает экспозиции, соответствует 4 мг / кг при применении в. При применении погрузочных доз вориконазола внутрь или внутривенно его плазменные концентрации, близкие к равновесным, достигаются в течение первых 24 часов терапии. Если режим нагрузочных доз не использовать, при многократном применении вориконазола 2 раза в сутки у большинства пациентов его кумуляции с достижением равновесной плазменной концентрации происходит на 6-е сутки.
Абсорбция. Вориконазол быстро и почти полностью абсорбируется после перорального применения с максимальной концентрацией (C max ) через 1-2 часа после применения. Биодоступность вориконазола после его перорального применения составляет 96%. При многократном применении вориконазола с пищей с высоким содержанием жиров уровне C max и AUC &tau; снижались на 34% и 24% соответственно. Изменение pH желудочного сока не влияет на абсорбцию вориконазола.
Распределение. Объем распределения вориконазола в равновесном состоянии оценивается на уровне 4,6 л / кг, что свидетельствует о его значительном распределение в тканях. Связывания вориконазола с белками плазмы крови оценивается на уровне 58%. Вориконазол был обнаружен во всех образцах спинномозговой жидкости.
Метаболизм. Исследование иn vitro продемонстрировали, что вориконазол метаболизируется изоферментами CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 цитохрома P450. Вориконазол характеризуется высокой межсубъектных вариабельностью фармакокинетики.
Исследование иn vivo показали, что CYP2C19 играет значительную роль в метаболизме вориконазола. Этот фермент характеризуется генетическим полиморфизмом. Например, можно ожидать, что 15-20% пациентов монголоидной расы будет присущ медленный метаболизм этого препарата. Среди представителей европеоидной и негроидной рас количество лиц с медленным метаболизмом составляет 3-5%. Исследования, проведенные с участием здоровых добровольцев европеоидной и монголоидной (японцев) рас, показали, что в &laquo;медленных метаболизаторов&raquo; вориконазола AUC &tau;препарата в среднем в 4 раза выше, чем в группе сравнения - у гомозиготных &laquo;быстрых метаболизаторов&raquo; вориконазола. Гетерозиготные &laquo;быстрые метаболизаторы&raquo; вориконазола имеют в среднем в 2 раза выше экспозицию препарата, чем в группе сравнения - у гомозиготных &laquo;быстрых метаболизаторов&raquo;.
Главным метаболитом вориконазола N-оксид, что составляет 72% всего количества меченых радиоактивным изотопом метаболитов, циркулирующих в плазме крови. Этот метаболит характеризуется минимальной противогрибковым активностью и не влияет на общую эффективность вориконазола.
Экскреция. Вориконазол выводится из организма путем печеночного метаболизма, менее 2% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
При использовании меченого радиоактивным изотопом вориконазола в моче определялось примерно 80% радиоактивности после многократного внутривенного применения препарата и 83% - после многократного перорального применения. Большая часть (&gt; 94%) радиоактивных веществ выводилась из организма в течение первых 96 часов как после внутривенного, так и после перорального применения препарата.
Продолжительность периода полувыведения вориконазола зависит от дозы и составляет примерно 6:00 после перорального применения дозы 200 мг. Через нелинейную фармакокинетику период полувыведения не используется для оценки кумуляции или элиминации вориконазола.
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной до тяжелой степени (уровень креатинина в сыворотке крови &lt;2,5 мг / дл) происходит накопление бетадекса сульфобутилового эфира натрия (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).
Нарушение функции печени. После разового перорального применения препарата (200 мг) у пациентов с легкой или умеренной циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) уровень AUC был на 233% выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Нарушение функции печени не влияет на связывание вориконазола с белками крови.
В ходе исследования многократного применения препарата внутрь уровень AUC &tau; был похож у пациентов с умеренным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), получавших поддерживающую дозу 100 мг 2 раза в сутки, и у пациентов с нормальной функцией печени, которые применяли по 200 мг 2 раза в сутки. Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с тяжелым циррозом печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) отсутствуют (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).

Показання

Профилактика инвазивных грибковых инфекций при аллогенной трансплантации костного мозга у пациентов с высоким риском такого осложнения.
Кандивор следует применять взрослым и детям для лечения:
<ul>
<li>инвазивного аспергиллеза;</li>
<li>кандидемии, не сопровождается нейтропенией;</li>
<li>тяжелых инвазивных инфекций, вызванных Candida (включая С. krusei ), резистентных к флуконазолу;</li>
<li>тяжелых грибковых инфекций, вызванных видами Scedosporium и Fusarium.</li>
</ul>
Пациентам с прогрессирующими инфекциями и инфекциями, потенциально угрожающих жизни, препарат следует применять в качестве начальной терапии.

Протипоказання

<ul>
<li>Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.</li>
<li>Одновременное применение с субстратами CYP3A4, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом или хинидином, поскольку повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови может привести к удлинению интервала QT с и изредка - к развитию желудочковой тахикардии типа &laquo;пируэт&raquo; (torsades de pointes) (см . раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение с рифампицином, карбамазепином и фенобарбиталом, поскольку эти лекарственные средства способны существенно снижать концентрации вориконазола в плазме крови (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение стандартных доз вориконазола с эфавирензом в дозе 400 мг в сутки или выше, поскольку применение эфавиренза в таких дозах значительно снижает концентрации вориконазола в плазме крови у здоровых добровольцев. Вориконазол также значительно повышает концентрации эфавиренза в плазме крови (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;, при применении низких доз см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение с высокими дозами ритонавира (400 мг или выше 2 раза в сутки), поскольку применение таких доз ритонавира приводит к существенному снижению концентрации вориконазола в плазме крови у здоровых добровольцев (при применении низких доз ритонавира см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), которые являются субстратами CYP3A4, поскольку повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови может привести к эрготизма (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение с сиролимус, поскольку вориконазол может существенно повышать концентрации сиролимуса в плазме крови (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение с препаратами зверобоя (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вориконазол имеет умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата может вызвать обратимые нарушения зрения, включая нечеткость зрения, изменено / усиленное зрительное восприятие и / или фотофобия. При возникновении таких симптомов пациентам следует избегать потенциально опасной деятельности, например, управление транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Беременность. Не существует достаточно данных относительно применения вориконазола беременным женщинам.
Исследования на животных наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск при применении препарата для человека неизвестен.
Вориконазол не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста, могут забеременеть во время применения препарата следует применять эффективные противозачаточные средства.
Период кормления грудью. Экскреция вориконазола в грудное молоко не исследовалась, поэтому кормление грудью следует прекратить на период терапии препаратом.
Фертильность. Исследования на животных не показали ухудшение фертильности у самцов и самок крыс.

Спосіб застосування та дози

Діти

Препарат можно применять детям от 2 лет. Безопасность и эффективность применения вориконазола детям до 2 лет не установлены.
Информация по применению препарата в качестве профилактики детям приведена выше.
Дети 2-12 лет и дети в возрасте 12-14 лет с массой тела &lt;50 кг. Рекомендуется следующая схема лечения:
Таблица 4.
<div class="table-responsive custom-scroll">
&nbsp;
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 77.3465%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 32.3361%;">Схема применения</td>
<td style="width: 32.3361%;">внутривенно</td>
<td style="width: 32.3394%;">перорально</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3361%;">Нагрузочная доза (в течение первых 24 часов)</td>
<td style="width: 32.3361%;">9 мг / кг каждые 12 часов</td>
<td style="width: 32.3394%;">Не рекомендуется</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3361%;">Поддерживающая доза (После первых 24 часов)</td>
<td style="width: 32.3361%;">8 мг / кг 2 раза в сутки</td>
<td style="width: 32.3394%;">9 мг / кг 2 раза в сутки (максимальная доза составляет 350 мг 2 раза в сутки)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Рекомендуется начинать терапию с внутривенного применения, а возможность применять препарат перорально следует рассмотреть только после достижения значимого клинического улучшения состояния. Следует отметить, что внутривенная доза 8 мг / кг обеспечит экспозицию вориконазола примерно в 2 раза больше экспозицию при применении дозы 9 мг / кг перорально.
Детям 12-14 лет с массой тела &ge; 50 кг и в возрасте 15-17 лет независимо от массы тела следует применять такие же дозы вориконазола, как и для взрослых.
Подбор дозы детям 2-12 лет и детям 12-14 лет с массой тела &lt;50 кг.
Если ответ пациента на лечение недостаточна, дозу препарата внутривенно можно увеличивать по 1 мг / кг. Если пациент не переносит лечение, дозу препарата внутривенно необходимо снижать по 1 мг / кг.
Применение препарата пациентам в возрасте 2-12 лет с почечной или печеночной недостаточностью исследовали.

Передозування

Сообщалось о 3 случая непреднамеренного передозировки. Все эти случаи наблюдались у детей при внутривенном применении препарата в дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую. Единственной побочной реакцией, о которой сообщали, была фотофобия продолжительностью 10 минут. Антидот к вориконазола неизвестен.
Клиренс вориконазола при гемодиализе составляет 121 мл / мин. Клиренс бетадекса сульфобутилового эфира натрия при гемодиализе составляет 55 мл / мин.
При передозировке гемодиализ может способствовать выведению вориконазола и бетадекса сульфобутилового эфира натрия из организма.

Побічні реакції

2 года.
Рекомендации по хранению препарата
С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно после растворения. Если препарат не был использован немедленно, срока и условия его хранения до использования соответствует пользователь; в норме хранения препарата до его использования должен длиться не более 24 часов при температуре от 2 до 8 &deg; C (в холодильнике), за исключением случаев, когда растворения осуществлялось в контролируемых и валидизированных асептических условиях.
Физическая и химическая стабильность раствора была продемонстрирована в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 &deg; C.

Умови зберігання

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 &deg; С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Инфузию препарата нельзя осуществлять одновременно с другими средствами для внутривенного введения, используя общий капельницу или канюлю. Емкость необходимо проверить, чтобы убедиться в том, что инфузию завершено. После окончания инфузии препарата капельницу можно использовать для введения других лекарственных средств.
Препараты крови и кратковременные инфузии концентрированных растворов электролитов : электролитные расстройства, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия, следует скорректировать до начала терапии вориконазолом. Вориконазол не следует применять одновременно с любым препаратом крови или любой кратковременной инфузии концентрированных растворов электролитов, даже если инфузия обоих растворов осуществляется через отдельные капельницы.
Полное парентеральное питание (ППХ): ППХ не следует прекращать при применении препарата, но следует осуществлять через отдельные капельницы. При инфузии через многоканальный катетер ППХ следует осуществлять через отдельный порт, а не через порт, через который осуществляется инфузия препарата. Препарат нельзя разводить 4,2% раствором натрия бикарбоната для инъекций. Совместимость с этим раствором в других концентрациях неизвестна.
Данное лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе &laquo;Способ применения и дозы&raquo;.

Упаковка

1 флакон с лиофилизат в коробке.

Категорія відпуску

Аспир Фарма Лимитед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Си.№321, Биотех парк, Фейз-III, Каркапатла Виледж, Маркук Мандал, Сиддипет Дист-502281, Телангана Стейт, Индия.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.