Name: Кветирон 200 таблетки по 200 мг, 10 шт.
Brand: Acino
SKU: 880225
Price: 225.8 UAH
Availability: InStock

Кветіапін

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Только с рецептом

Рецептурна видача

Температура хранения

Температура зберігання

Міжнародна назва

Термін придатності

Кількість в упаковці

Код Моріон

Дозування

Спосіб введення

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

Acino

ЛС Ограниченного отпуска

Кветирон 200 таблетки по 200 мг, 10 шт.

Кветирон

Склад

діюча речовина: кветіапін;
1 таблетка містить кветіапіну фумарату у перерахуванні на 100 % суху речовину кветіапін 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрогенфосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат; оболонка: Opadry II White (Кветирон 25, Кветирон 200) (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171)), Opadry II Yellow (Кветирон 100) (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки,&nbsp;вкриті&nbsp;плівковою&nbsp;оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
Кветирон 200:&nbsp;круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТХ&nbsp;N05A&nbsp;H04.

Фармакодинаміка

Механізм дії.
Кветіапін &ndash; атиповий антипсихотичний засіб. Кветіапін та активний метаболіт норкветіапін взаємодіють з різними типами нейромедіаторних рецепторів. Кветіапін і норкветіапін мають високу селективність до рецепторів серотоніну (5-НТ2) і рецепторів допаміну D1 і D2 у головному мозку. Саме ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю до 5-НТ2 рецепторів відносно рецепторів D2 вважається такою, що сприяє клінічним антипсихотичним ефектам та низькій схильності до екстрапірамідних побічних симптомів препарату Кветирон порівняно з типовими антипсихотичними препаратами. Кветіапін і норкветіапін також мають високу спорідненість із гістамінергічними та &alpha;1-адренергічними рецепторами, але меншу спорідненість з &alpha;2-адренорецепторами та серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами.
Кветіапін не має спорідненості з холінергічними мускариновими рецепторами або бензодіазепіновими рецепторами, тоді як норкветіапін має помірну або високу спорідненість до декількох підтипів мускаринових рецепторів, що може пояснювати антихолінергічні (мускаринові) ефекти.
Інгібування норкветіапіном (NET), а також часткова агоністична дія на 5HT1A-рецептори може сприяти терапевтичній ефективності препарату Кветирон в якості антидепресанта.
Відомо, що кветіапін активний у тестах на антипсихотичну активність, таку як умовно-рефлекторне уникнення.
Кветіапін блокує агоністичний вплив на допамін, що підтверджується результатами оцінки поведінкових реакцій або електрофізіологічних досліджень, а також збільшує концентрацію метаболітів допаміну, нейрохімічну експресію блокування рецепторів D2.
Відомо, що у ході доклінічних досліджень, під час яких перевірялась тенденція до розвитку екстрапірамідних симптомів, кветіапін мав атиповий профіль активності і відрізнявся від стандартних антипсихотичних препаратів.
Кветіапін після тривалого застосування не призводив до надмірної чутливості допамінових D2-рецепторів.
Кветіапін у дозах, ефективних для блокади допамінових D2-рецепторів, спричиняв лише слабку каталепсію.
Для кветіапіну після його тривалого введення була продемонстрована селективність для лімбічної системи, яка проявлялася здатністю блокувати деполяризацію в А10 мезолімбічних нейронах, але не в А9 нігростріарних нейронах, у яких міститься допамін.

Фармакокінетика

Всмоктування.
Кветіапін після перорального введення добре всмоктується та активно метаболізується. При прийомі після їжі не відбувається значної зміни біодоступності кветіапіну.
При рівноважному стані максимальна молярна концентрація активного метаболіту норкветіапін становить 35 % концентрації кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну та норкветіапіну у межах схваленого діапазону доз є лінійною.
Розподіл.
З білками плазми зв&rsquo;язується приблизно 83 % кветіапіну.
Метаболізм.
Кветіапін активно метаболізується у печінці, використання радіоактивно міченого кветіапіну виявило, що менше 5 % кветіапіну не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді із сечею або фекаліями. У ході досліджень в умовах in vitro було встановлено, що CYP3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм кветіапіну, зумовлений цитохромом P450. Утворення та виведення норкветіапіну відбувається переважно з участю ізоферменту CYP3A4.
Кветіапін і деякі його метаболіти (включаючи норкветіапін) в умовах in vitro чинять слабку інгібуючу дію на ізоферменти 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4 системи цитохрому Р450.
Гальмування ізоферментів CYP в умовах in vitro відбувалося тільки при концентрації, яка у 5&ndash;50 разів перевищувала концентрацію, що досягається при застосуванні доз для людини у діапазоні від 300 до 800 мг на добу.
На підставі цих результатів в умовах in vitro малоймовірно, що супутнє введення кветіапіну з іншими активними речовинами призведе до клінічно значущого гальмування метаболізму інших активних речовин, зумовленого цитохромом P450.
Виведення.
Період напіввиведення кветіапіну і норкветіапіну становить відповідно приблизно 7 годин і 12 годин. Середня молярна фракція вільного кветіапіну та активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну, яка виводиться із сечею, становить &lt; 5 % введеної дози.
Особливі популяції.
Стать.
Фармакокінетика кветіапіну у жінок та чоловіків не відрізняється.
Пацієнти літнього віку.
Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів літнього віку на 30-50 % менший, ніж у пацієнтів віком 18-65 років.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
У пацієнтів зі значним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2) середній кліренс кветіапіну у плазмі знижується приблизно на 25 %, але індивідуальні величини кліренсу залишаються у межах діапазону, характерних для здорових осіб.
Пацієнти з порушенням функції печінки. 
У пацієнтів з ураженням печінки (компенсований алкогольний цироз) середній кліренс кветіапіну у плазмі крові знижується приблизно на 25 %. Оскільки у печінці відбувається широкий метаболічний розпад кветіапіну, то у пацієнтів з порушенням функції печінки може збільшуватися концентрація кветіапіну у плазмі, і тому для пацієнтів цієї групи може бути потрібна корекція дози (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
Діти.
Існують фармакокінетичні дані, отримані у дітей, які приймали 400 мг кветіапіну двічі на день. При отриманні терапевтичної дози рівні початкової сполуки кветіапіну у дітей та підлітків (10-17 років) були загалом подібними до дорослих, хоча Cmax у дітей була на більш високому рівні, ніж у дорослих. AUC і Cmax для норкветіапіну були вищими, приблизно 62 % та 49 % у дітей (10-12 років), та 28 % та 14 % у підлітків (13-17 років) відповідно порівняно з дорослими.

Показання

Шизофренія.
Біполярні розлади, включаючи:
<ul>
<li>для лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі;</li>
<li>для лікування тяжких депресивних епізодів при біполярному розладі.</li>
</ul>
Профілактика рецидивів у пацієнтів із біполярними розладами, у яких маніакальні напади піддавалися лікуванню кветіапіном.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Одночасне застосування інгібіторів цитохрому Р450 3А4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові препарати, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кветирон слід застосовувати з обережністю у комбінації з препаратами, що діють на центральну нервову систему. У зв&rsquo;язку із цим під час лікування категорично заборонено вживання алкоголю.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують інші ліки, що мають антихолінергічні (мускаринові) ефекти (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Цитохром Р450 (CYP) ЗА4 &ndash; це фермент, що переважно відповідає за цитохром Р450-опосередкований метаболізм кветіапіну. При дослідженні взаємодії у здорових добровольців сумісне застосування кветіапіну (25 мг) з кетоконазолом, інгібітором CYP 3A4, призвело до підвищення AUC кветіапіну у 5-8 разів. Таким чином, сумісне застосування кветіапіну з інгібіторами CYP 3A4 протипоказано. Також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік протягом лікування кветіапіном.
Відомо, що під час дослідження багаторазового застосування дози з метою оцінки фармакокінетики кветіапіну, який призначали до та під час лікування карбамазепіном (індуктором печінкового ферменту), супутнє застосування карбамазепіну суттєво підвищувало кліренс кветіапіну.
Це підвищення кліренсу знижувало системну експозицію кветіапіну (що вимірювалося за площею AUC) до рівня, який становив у середньому 13 % від експозиції під час застосування самого кветіапіну, хоча у деяких пацієнтів спостерігався більший ефект. Внаслідок цієї взаємодії можуть створюватися нижчі концентрації у плазмі крові, що може вплинути на ефективність терапії кветіапіну.
Одночасне застосування кветіапіну та фенітоїну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) призводить до підвищення кліренсу кветіапіну до 450 %. Для пацієнтів, які приймають індуктор печінкового ферменту, починати терапію кветіапіном можна тільки у випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування кветіапіну переважає ризики, пов&rsquo;язані з відміною індуктора печінкового ферменту. Важливо, що будь-які зміни у прийомі індуктора мають бути поступовими. Доза кветіапіну може бути знижена при відміні фенітоїну, карбамазепіну чи інших індукторів печінкових ферментів або при заміні препаратом, який не має індукуючого впливу на мікросомальні ферменти печінки (наприклад вальпроат натрію).
Після супутнього введення кветіапіну і таких антидепресантів, як іміпрамін (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетин (відомий інгібітор CYP 3A4 і CYP 2D6), не відбувалося значної зміни фармакокінетики кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з рисперидоном або галоперидолом. Одночасне застосування кветіапіну та тіоридазину призводить до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70 %.
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні з циметидином, який є інгібітором цитохрому Р450.
Фармакокінетика літію при одночасному призначенні кветіапіну не змінюється.
Фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну при одночасному застосуванні не змінюється. Відомо, що у ретроспективному дослідженні з участю дітей та підлітків, які отримували натрію вальпроат, кветіапін або комбінацію цих препаратів, збільшення кількості випадків лейкопенії та нейтропенії спостерігали у групі, що приймала обидва препарати, порівняно з групами, що одержували ці лікарські засоби окремо.
Дослідження взаємодії із серцево-судинними препаратами не проводилися.
Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, які порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT, наприклад іншими нейролептичними засобами, антиаритмічними засобами класу ІА і III, галофантрином, левометадилу ацетатом, мезоридазином, тіоридазином, пімозидом, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, долансетрону мезилатом, мефлоквіном, сертиндолом або цисапридом.
У пацієнтів, які приймали кветіапін, відзначалися випадки хибнопозитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів.
Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відновлювального хроматографічного методу.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на те, що препарат переважно діє на центральну нервову систему, кветіапін може несприятливо впливати на види діяльності, що вимагають концентрації уваги. Отже, пацієнтам слід рекомендувати уникати керування автомобілем або іншими механізмами, поки не буде визначена індивідуальна чутливість до цього впливу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Перший триместр
Безпека та ефективність препарату у період вагітності не встановлені, тому препарат Кветирон слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Третій триместр
Застосування антипсихотичних препаратів (включаючи кветіапін) протягом III триместру вагітності може призвести до виникнення у новонароджених побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, що можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю після пологів. Були повідомлення про ажитацію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлади харчування. Отже, новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом.
Період годування груддю
Ступінь екскреції кветіапіну у грудне молоко не визначений, тому необхідно припинити годування груддю або припинити застосування кветіапіну з урахуванням користі від грудного вигодовування дитини та користі терапії для жінки.
Фертильність
Вплив кветіапіну на фертильність людини не оцінювали. Відомо, що у дослідженні на щурах, спостерігались ефекти, пов&rsquo;язані з підвищеним рівнем пролактину.

Спосіб застосування та дози

Існують різні дозування для кожного показання. Дозу препарату і тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання.
Для перорального застосування.
Кветіапін можна приймати незалежно від прийому їжі.
Дорослі.
Для лікування шизофренії. 
Кветіапін потрібно приймати двічі на добу.
У перші 4 дні терапії добова доза становить: 1-й день &ndash; 50 мг, 2-й день &ndash; 100 мг, 3-й день &ndash; 200 мг, 4-й день &ndash; 300 мг. Починаючи з 4-ої доби, дозу підвищувати до досягнення необхідного клінічного ефекту (у межах від 300 до 450 мг/добу). Залежно від клінічної ефективності та переносимості препарату добова доза препарату Кветирон може становити від 150 мг до 750 мг.
Для лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі.
Кветіапін потрібно приймати двічі на добу.
Добова доза в перші 4 доби лікування становить: 1-й день &ndash; 100 мг, 2-й день &ndash; 200 мг, 3-й день &ndash; 300 мг, 4-й день &ndash; 400 мг. У подальшому дозу підвищувати (але не більше ніж на 200 мг щодня) до 800 мг/добу до 6-го дня лікування. Залежно від клінічної ефективності та переносимості препарату доза може становити від 200 до 800 мг/добу. Звичайна ефективна доза знаходиться у межах від 400 до 800 мг на добу.
Лікування депресивних епізодів, пов&rsquo;язаних з біполярними розладами.
Кветіапін слід застосовувати 1 раз на добу перед сном.
Добова доза в перші 4 доби лікування становить: 1-й день &ndash; 50 мг, 2-й день &ndash; 100 мг, 3-й день &ndash; 200 мг, 4-й день &ndash; 300 мг. Рекомендована добова доза &ndash; 300 мг. Відомо, що у ході клінічних досліджень не спостерігалося додаткової переваги у групі застосування 600 мг порівняно з групою 300&nbsp;мг. Доза 600&nbsp;мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у разі виникнення проблем, пов&rsquo;язаних з непереносимістю препарату, можна розглянути питання про зниження дози до мінімальної &ndash; 200&nbsp;мг. Лікування дозами, що перевищують 300 мг, повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу.
Профілактика рецидивів у пацієнтів з біполярними розладами.
Для попередження рецидиву маніакальних, депресивних або змішаних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування кветіапіну при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування у тій самій дозі. Дозу можна коригувати залежно від клінічної відповіді і переносимості кожного окремого пацієнта у межах діапазону добової дози від 300 мг до 800 мг/добу, яку призначати 2 рази на добу. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовували найнижчі ефективні дози.
Пацієнти літнього віку.
Пацієнтам літнього віку кветіапін, як і інші антипсихотичні засоби, потрібно призначати з обережністю, особливо на початку лікування. Може бути необхідне більш повільне титрування дози кветіапіну, а добова терапевтична доза повинна бути нижчою, ніж та, що застосовується молодим пацієнтам, залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50 % у пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами.
Ефективність і безпека не були оцінені у пацієнтів віком понад 65 років з депресивними епізодами в рамках біполярного розладу.
Порушення функції печінки та нирок.
Коригування дози необов&rsquo;язкове пацієнтам з нирковою недостатністю.
Кветіапін активно метаболізується у печінці, тому пацієнтам з печінковою недостатністю Кветирон необхідно застосовувати з обережністю, особливо у початковий період лікування.
Пацієнтам з порушенням функцій печінки слід починати з дози 25 мг/добу. Доза збільшується щоденно на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату пацієнтом.

Діти

Даних щодо безпеки та ефективності кветіапіну, що свідчили б на користь застосування препарату дітям, недостатньо, тому кветіапін не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

Симптоми.
Прояви та симптоми передозування були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія та антихолінергічні ефекти.
Передозування може призвести до пролонгації інтервалу QT, судом, епілептичного статусу, рабдоміолізу, пригнічення дихання, затримки сечі, сплутаної свідомості, марення та/або збудження, коми та летального наслідку.
Пацієнти з існуючим тяжким серцево-судинним захворюванням можуть мати збільшений ризик появи ефектів передозування (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Лікування.
Cпецифічного антидоту не існує. У випадках вираженої інтоксикації необхідно проводити інтенсивну симптоматичну медикаментозну терапію, а також відновлювати та контролювати прохідність дихальних шляхів, адекватну вентиляцію та оксигенацію, діяльність серцево-судинної системи.
Стосовно цієї ситуації в опублікованих повідомленнях описуються випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом. Але це лікування не рекомендоване у якості стандартного через негативні ефекти фізостигміну на серцеву провідність. Фізостигмін можна використовувати лише тоді, коли відсутні аберації на ЕКГ. Не можна використовувати фізостигмін у разі наявності аритмії, блокади серця будь-якого ступеня або розширення комплексу QRS.
У випадку тяжкого передозування можливе промивання шлунка, але не пізніше ніж через 1 годину після прийому препарату, застосування активованого вугілля.
У разі передозування кветіапіну та стійкої артеріальної гіпотензії необхідно вжити відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків.
Слід уникати прийому адреналіну та допаміну, оскільки бета-стимуляція може погіршити стан при артеріальній гіпотензії в умовах альфа-блокади, спричиненої кветіапіном.
Ретельний медичний контроль за станом пацієнта повинен тривати до його повного одужання.

Побічні реакції

3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 &deg;C.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці.

Категорія відпуску

Виробник

ТОВ &laquo;Фарма Старт&raquo;.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.