Медоцеф фл. 1г N1

МЕДОЦЕФ
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1       

Цефоперазон    1 г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Цефоперазон — действующее вещество препарата Медоцеф является полусинтетическим антибиотиком цефалоспоринового ряда III поколения с широким спектром антибактериального действия. Применяется парентерально.
Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза бактериальной стенки. Стойкий к действию многих β-лактамаз и активен по отношению к большому количеству разнообразных микроорганизмов, включая:
•грамположительные микроорганизмы, в том числе Stаphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Stаphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитические стрептококки группы В) и другие штаммы β-гемолитических стрептококков, большинство штаммов Streptococcus faecalis;
• грамотрицательные микроорганизмы, в том числе Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включительно с P. rettgeri), Serratia spp. (включительно с S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие штаммы Pseudomonas, некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Медоцеф эффективен также по отношению к анаэробным микроорганизмам, в том числе Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides.
Фармакокинетика. После однократного введения цефоперазон определяется в высокой концентрации в крови, желчи и моче. Период полувыведения составляет около 2 ч, независимо от способа введения. Хорошо проникает во все органы и ткани, содержится в терапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости, спинно-мозговой жидкости (при менингите), в моче, желчи и стенке мочевого пузыря, в мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости. Цефоперазон выводится с желчью (70–80%) и мочой. Максимальная концентрация в желчи достигается через 1–3 ч после введения и в 100 раз превышает концентрацию в сыворотке крови. При повторном введении не кумулирует. Максимальная концентрация в сыворотке крови и период полувыведения цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата и его экскреция с мочой увеличиваются, поэтому при почечно-печеночной недостаточности вероятно накопление цефоперазона в крови.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону возбудителями, в том числе респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, перитонит, холецистит, холангит, эндометрит, гонорея, менингит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, септицемия.
Цефоперазон применяют для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационный период.

ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые: обычно назначают 2 г Медоцефа в сутки, суточную дозу распределяют на 2 приема каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, общая суточная доза и частота приема могут быть повышены (8–12 г ежедневно, разделив на 3–4 приема). Максимальная суточная доза — 16 г/сут. При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 0,5 г. С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1–2 г в/в за 30–90 мин до начала операции. Введение антибиотика можно повторять каждые 12 ч, но не более 2 раз. При операциях с повышенным риском инфицирования профилактическое применение может длиться до 72 ч после операции.
Дети: общая суточная доза для детей, начиная с грудного возраста — 50–200 мг/кг массы тела, разделенная на 2 эквивалентные дозы. Новорожденным в возрасте до 8 дней Медоцеф вводится каждые 12 ч. При необходимости суточную дозу для детей можно повысить (для детей раннего возраста суточная доза до 300 мг/кг не вызывает развития осложнений).
Приготовление р-ра для инъекций
В/м применение. Рекомендуется процесс растворения в 2 стадии: вначале во флакон добавляют необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывают до полного растворения порошка цефоперазона. Затем прибавляют необходимое количество 2% р-ра лидокаина и смешивают.
При объеме ампулы 1 г на первой стадии получения р-ра добавляют 2,0 мл стерильной воды для инъекций, затем 0,6 мл 2% р-ра лидокаина, в результате получают 3,0 мл готового р-ра с концентрацией цефоперазона 333 мг/мл; при добавлении к такому же объему ампулы 1 г 2,8 мл воды для инъекций и 1,0 мл 2% р-ра лидокаина, получают 4,0 мл готового р-ра с конечной концентрацией цефоперазона 250 мг/мл.
Медоцеф вводится глубоко в крупные мышцы.
В/в применение. Стерильный порошок вначале необходимо растворить совместимым растворителем (2,8 мл на 1 г цефоперазона), пригодным для в/в введения. Для облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Медоцефа.
Для первичного растворения используют такие растворы: 5% р-р глюкозы для инъекций, или 10% р-р глюкозы для инъекций, или 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, или 5% р-р глюкозы и 0,2% р-р натрия хлорида для инъекций, или стерильная вода для инъекций.
Для в/в введения содержимое каждого флакона Медоцефа необходимо растворить в 20–100 мл стерильного р-ра для в/в инъекций и вводить на протяжении 15–60 мин. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, то во флакон с порошком ее прибавляют не больше 20 мл.
Для в/в введения 1 г Медоцефа растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций. Полученный р-р прибавляют к соответствующему р-ру для в/в введения.
Для в/в инъекции максимальная разовая доза Медоцефа для взрослого — 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда. В период беременности и кормления грудью применение Медоцефа противопоказано. Применение при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только по жизненным показаниям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка), диарея, снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов (при длительном лечении — обратимая нейтропения), снижение уровня гемоглобина или гематокрита, гипопротромбинемия, повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ. Иногда при в/м введении возникают болевые ощущения в месте инъекции, при в/в — флебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении сочетанно с аминогликозидными антибиотиками рекомендовано наблюдение функции почек. Всем больным с аллергией в анамнезе, особенно на лекарственные вещества, препарат назначать с осторожностью. При возникновении аллергических реакций введение Медоцефа немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. При лечении следует контролировать уровень протромбина крови. Иногда наблюдается угнетение кишечной флоры, дефицит в организме витамина К. С осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью необходимо конролировать концентрацию цефоперазона в плазме крови, корректировать дозу. Без мониторирования суточная концентрации не должна превышать 2 г. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь — существует возможность развития тетурамоподобной реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: цефоперазон взаимодействует со спиртом (дисульфирамподобная реакция), пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на процесс свертывания крови. Нельзя смешивать в одном флаконе с аминогликозидными антибиотиками.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: очень высокие дозы цефалоспоринов могут стать причиной эпилептических приступов. Лечение: седативная терапия с присоединением диазепама при появлении эпилептических приступов, обусловленных передозировкой. Случаи анафилактического шока наблюдаются довольно редко, однако нуждаются в проведении экстренной неотложной помощи!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: до приготовления р-ра Медоцеф хранят при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. После приготовления р-ра защита от света не обязательна. Приготовленные р-ры Медоцефа сохраняют стойкость в течение 24 ч при комнатной температуре и 5 дней при хранении в холодильнике (до 5 °С).