Вазосерк інструкція виробника
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ВАЗОСЕРК ДУО
( VASOSERC DUO )
Склад:
діюча речовина:
діюча речовина:
betahistine; 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 24 мг;
допоміжні речовини:
маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, поліпласдон XL, кислота лимонна моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТС N07С А01
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Наявні дані досліджень, проведених з тваринами та з участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему
Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну у нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.
Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації
Бетагістин пришвидшує відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах
Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.
При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл
Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.
Виведення
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату у дозуванні
8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.
Лінійність
Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.
При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл
Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.
Виведення
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату у дозуванні
8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.
Лінійність
Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Клінічні характеристики
Показання.
Хвороба і синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
- зниженням слуху (туговухістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Хвороба і синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
- зниженням слуху (туговухістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідженьin vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. З огляду на дані дослідженняin vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450in vivo
Дані, отримані в умовахin vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Дані, отримані в умовахin vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Особливості застосування.
Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину у молоко не проводили. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину у молоко не проводили. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Спосіб застосування та дози.
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби: по 1 таблетці 2 рази на добу.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після приймання їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після приймання їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Вазосерк його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Передозування.
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Побічні реакції.
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота та диспепсія.
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомляли під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомляли спонтанно у ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи
Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігатипри температурі не вище 25 оС захищеному від вологи та нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.
Упаковка
15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Орхан Газі Махаллеші Тунч Джаддесі №3, Есенюрт/Стамбул, Туреччина.
© Державний реєстр лікарських засобів України, 2020
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота та диспепсія.
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомляли під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомляли спонтанно у ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи
Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігатипри температурі не вище 25 оС захищеному від вологи та нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.
Упаковка
15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Орхан Газі Махаллеші Тунч Джаддесі №3, Есенюрт/Стамбул, Туреччина.
© Державний реєстр лікарських засобів України, 2020