Мотинол таблетки по 10 мг, 30 шт.

діюча речовина: домперидон;

1 таблетка містить 10 мг домперидону у формі домперидону малеату;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію докузат 85% - натрію бензоат 15% (Е 211), целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, магнію стеарат, натрію кроскармелозу;

склад оболонки: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або злегка кремового кольору, двоопуклі, круглої форми з гладким покриттям. З одного боку таблетки нанесені відбиток логотипу "Р" та цифра "10", з іншого боку - гладка таблетка.

Стимулятор перистальтики. Код АТС A03F А03.

Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями. Домперидон трохи проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює відокремлення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотна дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром у задній області (area postrema).

Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначалися у мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Дослідження у людини показали, що при прийомі внутрішньо домперидон збільшує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює вивільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається через 60 хв. Низька біодоступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена ​​екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечника та печінки. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується після прийому їжі, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо сповільнюється.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується і індукує власний обмін. Максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого прийому внутрішньо по 30 мг на день був майже таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% зв'язується із білками плазми крові. Дослідження розподілу домперидону показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку.

Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виведення з сечею та калом становить відповідно 31% та 66% від пероральної дози. Виділення препарату у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% із сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але у хворих з тяжкою нирковою недостатністю він продовжений.

Для полегшення симптомів нудоти та блювання.

Мотинол протипоказаний:

• хворим з підвищеною чутливістю до препарату або допоміжних речовин;
• хворим із пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою)хворим з тяжкими або помірними порушеннями функції печінки та/або нирок (див. розділ «Особливості
• застосування»);
• хворим із подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, хворим із значними порушеннями балансу електролітів або з фоновими захворюваннями серця, такими як застійна серцева недостатність (див. розділ «Особливості застосування»);
• хворим з печінковою недостатністю, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації;
• у разі одночасного застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4;
• у разі одночасного застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол,

Посаконазол, ритонавір, саквінавір, тілапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Мотинолу. У зв'язку з фармакодинамічною та/або фармакокінетичною взаємодіями підвищується ризик виникнення подовження Q-інтервалу.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Мотинолом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо (див. розділ «Особливості застосування»).

Домперидон метаболізується за допомогою CYP3A4. За даними досліджень in vitro, одночасне застосування препаратів, значним чином пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі.

При застосуванні домперидону, що супроводжується потужними інгібіторами CYP3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому одночасне застосування домперидону з певними препаратами протипоказано (див. розділ "Протипоказання").

Одночасне застосування наступних лікарських засобів разом із домперидоном протипоказане.

Усі лікарські засоби, які подовжують інтервал QT:

• антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин);
• антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
• деякі нейролептики препарати (наприклад, галоперидол, пімозід, сертиндол);
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам);
• деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин);
• деякі протигрибкові препарати (наприклад, пентамідин);
• деякі протималярійні препарати (наприклад, галофантрин, люмефантрін);
• деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• деякі антигістамінні препарати (наприклад, мекітазин, мізоластин);
• деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін);
• деякі інші препарати (наприклад, беприділ, метадон, дифеманіл).

Сильні інгібітори CYP3A4, з якими протипоказано застосовувати Мотинол:

• азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* та вориконазол*;
• макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* та еритроміцин*;
• інгібітори протеази*;
• інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір та саквінавір;
• антагоністи кальцію, такі як дилтіазем та верапаміл;
• аміодарон*;
• амрепітант;
• нефазодон;
• телітроміцин*.

* - Пролонгує інтервал QTc.

Одночасне застосування нижчезазначених речовин потребує обережності.

Обережно застосовувати з препаратами, що викликають брадикардію та гіпокаліємію, а також з такими макролідами, які можуть спричинити подовження інтервалу QT: азитроміцин та рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки це потужний інгібітор CYP3A4).

Слід з обережністю застосовувати домперидон супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, що не викликали подовженого інтервалу QT, такими як індинавір, і пацієнтів слід уважно спостерігати у разі появи симптомів небажаних реакцій.

Наведений вище перелік є репрезентативним, але не є вичерпним.

Мотинол можна поєднувати з:

• нейролептиками, дія яких він посилює;
• дофамінергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажану периферичну дію яких, наприклад, порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Домперидон не рекомендується при заколисуванні.

Домперидон слід застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку та пацієнтам із наявним захворюванням серця або із захворюванням серця в анамнезі.

Серцево-судинні ефекти. Домперидон був пов'язаний із пролонгацією інтервалу QT на ЕКГ. Під час постмаркетингового спостереження зафіксовано дуже рідкісні випадки пролонгації QT та тріпотіння-мерехтіння шлуночків у пацієнтів, які приймали домперидон. Ці пацієнти мали також фактори ризику, електролітні порушення або проходили супутню терапію.

Відповідно до рекомендацій ІСН-Е14, було проведено дослідження з ретельним вивченням інтервалу QT у здорових осіб. Подовження інтервалу QT, яке спостерігали у дослідженні при застосуванні домперидону у звичайних терапевтичних дозах (по 10 або 20 мг 4 рази на добу), не має клінічного значення.

Застереження. Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з легким порушенням функції печінки та/або нирок.

За підвищеного ризику шлуночкової аритмії домперидон протипоказано застосовувати пацієнтам з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTс, пацієнтам із значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією та пацієнтам із фоновими захворюваннями серця, такими як заст. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) та брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.

У разі появи симптомів, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, застосування Мотінолу слід припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.

Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок продовжено. При тривалому лікуванні частоту застосування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу, залежно від тяжкості порушення. Також може знадобитися зниження дози.

Антацидні або антисекреторні препарати не слід приймати одночасно з пероральними формами домперидону, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). При сумісному застосуванні домперидон слід приймати перед їдою, а антацидні або антисекреторні препарати після їди.

Застосування з кетоконазолу. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу зазначалося подовження QT-інтервалу. Хоча значення цього явища чітко не встановлено, слід вибрати альтернативне лікування, якщо показано протигрибкову терапію кетоконазолом.

Таблетки Мотинол містять лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та мальабсорбцією глюкози/галактози.

Слід враховувати нижченаведену інформацію щодо ризику ускладнень серцево-судинних захворювань, обумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:

Деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті.
Ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті вищий у пацієнтів віком від
60 років та при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу. Тому слід з обережністю застосовувати домперидон пацієнтам похилого віку. Пацієнтам віком від 60 років перед прийомом домперидону слід проконсультуватися з лікарем.

Домперидон слід призначати дорослим та дітям у найефективнішій дозі.

Співвідношення ризику та користі домперидону залишається сприятливим.

Зважаючи на побічні дії з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані щодо постмаркетингового застосування домперидону вагітними жінками обмежені. Препарат у період вагітності слід застосовувати після консультації з лікарем лише у тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для матері та плода.

У дослідженнях було показано, що домперидон проникає у грудне молоко. Невідомо, чи він шкодить малюкові, тому матерям, які приймають Мотинол, слід утриматися від годування груддю. Слід виявляти обережність за наявності факторів ризику подовження інтервалу QTc у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Через проникнення препарату у грудне молоко не можна виключити появу в дітей віком побічних ефектів, зокрема кардіологічних ефектів.

Таблетки Мотинолу призначені для перорального застосування.

Для полегшення симптомів нудоти та блювання.

Дорослі та діти старше 12 років та масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза – 3 таблетки (30 мг на добу).

Рекомендується приймати препарат Мотинол перед їдою. Всмоктування препарату дещо затримується, якщо його приймати після їди. Тривалість лікування має перевищувати 1 тиждень.

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років та масою тіла не менше 35 кг.

Домперидон слід застосовувати дітям у найефективнішій дозі протягом короткого періоду.

Симптоми: симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість та екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у разі значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1 години після прийому препарату та застосування активованого вугілля, а також ретельне спостереження за пацієнтом та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати, засоби лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними контролю екстрапірамідних реакцій.

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, и побочные эффекты возникают редко.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковая аритмия по типу «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: астения.

Со стороны органов зрения: окулогирные кризиса.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

5 років.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

По 15 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Без рецепта.

Фармасайнс Інк., Канада

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада