Офло 2 мг/мл 100 мл порошок

Состав

действующее вещество: офлоксацин;
1 мл офлоксацина 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. Код АТС J01M A01.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие офлоксацина обусловлено угнетением активности бактериального фермента - ДНК-гиразы, которая контролирует репликацию бактериальной ДНК. При отсутствии активности ДНК-гиразы происходит неконтролируемая репликация поврежденной ДНК и, как следствие, - нарушение синтеза нормальных белковых молекул в клетках бактерий. Офлоксацин влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии: высокочувствительные: Е. coli, Klebsiella spp. ( включая Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp .; Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипичные микобактерии быстро размножаются, а также бактерии, которые производят бета-лактамазы; умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp. ( включая пневмококки ), Clostridium perfeingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum; устойчивы: Treponema pallidum , вирусы, простейшие, анаэробные микроорганизмы, среди которых большинство видов бактероидов. Клостридии, актиномицеты, фузобактерии, энтерококки, метициллин стафилококки, нокардии.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови зависит от дозы и наблюдается уже через 1-2 часа после введения. После однократного введения дозы 200 мг и 400 мг максимальная концентрация составляет 2,5 мкг/мл и 50 мкг/мл соответственно, 5% офлоксацина метаболизируется в печени. Связывание офлоксацина с белками плазмы крови составляет 25%. Поскольку офлоксацин имеет большой объем распределения, почти все количество введенного препарата может свободно проникать в клетки, обеспечивая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма - в легких, желчном пузыре, коже, ЛОР-органах, костях, мочевыводящих путях, половых органах , простате. Офлоксацин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 часов. Около 80-90% принятой дозы выводится в основном почками в неизмененном виде; около 4% выводится с калом.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

•  ЛОР-органов и дыхательных путей (острые и хронические инфекции); 
• осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, септицемию) ; 
• смешанные инфекции уретры и половых органов, в том числе вызванные Chlamydia trachomatis и/или Neisseria gonorrhoeae; 
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к офлоксацину и к другим производным фторхинолонов; 
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга); 
• тендинит в анамнезе беременность и период кормления грудью детский возраст. 

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с декомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приеме офлоксацина с барбитуратами, включая анестетики и антигипертензивными средствами может возникнуть внезапное падение артериального давления. Не применять офлоксацин с препаратами, увеличивающими интервал QT ( антиаритмические средства класса ИА - хинин , прокаинамид и класса III - амиодарон, соталол, трициклическими антидепрессантам, макролидами). 

При применении ОФЛО одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами , производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, в частности заметного снижения судорожного порога, что может привести к развитию судорог. 

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций за их пониженное вывода. Если офлоксацин применять одновременно с ГКС , риск разрыва сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста.

При применении ОФЛО с препаратами, ощелачивающими мочу ( ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия дикарбонат ), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. Одновременное применение препарата с циметидином, пробенецидом, фуросемидом и метотрексатомприводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови. Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментную активность цитохрома Р450, одновременный прием ОФЛО с препаратами, которые также метаболизируются этой системой ( циклоспорин, теофиллин / метилксантины, варфарин ), пролонгирует время полураспада указанных лекарственных средств. Если ОФЛО принимается одновременно с антагонистами витамина К ( варфарин ), необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови. 

При одновременном применении ОФЛО с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином , возможна гипогликемия или гипергликемия. Учитывая это необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. Одновременное применение офлоксацина с антацидами , содержащих кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентного железа, с мультивитаминов, содержащих цинк,снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 4 часов. Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Особенности применения

При применении ОФЛО необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма пациента, чтобы предотвратить образование концентрированной мочи. Больным с нарушением функции печени и почек ОФЛО следует назначать с большой осторожностью. До начала лечения препаратом и во время лечения состояние таких больных подлежит строгому клиническом и лабораторному контролю. Для пациентов с нарушением функции почек и людям пожилого возраста назначенную дозу офлоксацина следует скорректировать, учитывая замедленное выделение. 

Пациентам, которые лечатся офлоксацина, следует избегать воздействия солнечного облучения и пользование солярием за возможной фотосенсибилизации кожи. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию офлоксацина необходимо прекратить.

В случае тяжелой гипотензии терапию ОФЛО следует прекратить.

При приеме фторхинолонов в очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного и приобретенного удлиненного интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда , брадикардия).

При приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии. При развитии у пациента нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

Пациентам с нарушением функции ЦНС (эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения и т.д.) ОФЛО следует назначать только с осторожностью из-за опасности возникновения судорог или снижение судорожного порога. 

У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина.

При длительном и повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры. 

Офлоксацин несовместим с употреблением алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Во время лечения ОФЛО не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

ОФЛО противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, поскольку опыт применения препарата беременным недостаточен, а экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна. 

Способ применения и дозы

Дозы лекарственного средства подбирают индивидуально, в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Обычно внутривенное применение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, в течение 60 минут. Перед вводом надо сделать кожную аллергическую пробу. 

ОФЛО раствор для инфузий вводить не разводя и без добавления другие лекарственные средства. Однако офлоксацин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы и несовместим с гепарином и маннитолом. 

Остаток неиспользованного препарата необходимо ликвидировать!

При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, органов малого таза, септицемии ОФЛО раствор для инфузий назначают по 200 мг 2 раза в сутки. При тяжелых или осложненных инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей - по 400 мг 2 раза в сутки. 

При инфекциях мочевыводящих путей доза ОФЛО раствора для инфузий 200 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

При инфекциях почек и половых органов ОФЛО раствор для инфузий назначают по 200 мг 2 раза в сутки.

Длительность терапии зависит от типа инфекции и клинического развития болезни. Рекомендуется терапию ОФЛО инфузии продолжать 3 дня и больше, пока температура тела нормализуется и симптомы исчезнут. В случае острой инфекции курс терапии длится 7-10 дней. Когда состояние больного улучшится, его переводят на пероральный прием препарата с той же суточной дозой. 

Максимальная продолжительность терапии не должна превышать два месяца.

Больным с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.

Для больных с нарушением функции почек первая индивидуальная доза такая же, как и для пациентов с нормальной функцией почек (200 мг), а поддерживающую дозу следует уменьшать, как нижеследующем: 

КК	доза
50 - 20 мл / мин	100 - 200 мг 1 раз в сутки
<20 мл / мин	100 мг 1 раз в сутки
Больным, находящимся на гемодиализе, или перитонеального диализа	100 мг 1 раз в сутки

 Дети

ОФЛО противопоказан детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек. 

Описан один случай передозировки, когда у пациентки развились сонливость, тошнота, головокружение, горячие и холодные приливы, отек и нечувствительность лица, неразборчивость речи и проявления дезориентации от слабого до умеренного степени. Все жалобы за исключением головокружения исчезали в течение 1 часа после прекращения инфузии. Головокружение - самый продолжительный симптом, проходит примерно за 9 часов. По результатам лабораторных тестов не обнаружено никаких клинически значимых изменений в этой пациентки. 

Лечебные мероприятия: усиленная гидратация, дезинтиксокацийна, десенсибилизирующее и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена ​​на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. 

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия редко кратковременная артериальная гипотензия (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию ОФЛО следует прекратить), васкулит, коллапс, известен один случай гипертензии. 

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна/бессонница, беспокойство, растерянность, возбуждение, спутанность сознания, ночные кошмары, сонливость, гастралгия, невропатия, сенсорные или сенсомоторные периферические нейропатии (см. «Особенности применения» ) редко - судороги, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса, нарушение обоняния, расстройства зрения - диплопия), нарушение слуха ( шум в ушах или потеря слуха), светобоязнь, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления. Очень редко - чувство тревоги, психотические реакции (с галлюцинациями), суицидальные мысли и действия - эти реакции требуют немедленной отмены препарата. 

Со стороны пищеварительной системы: сухость и першение в горле, тошнота, рвота, диарея, дисбиоз, боль и резь в животе, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм редко - холестатическая желтуха, гепатит, временное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, щелочной фосфатазы) и уровня билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит. В случае развития псевдомембранозного колита терапию ОФЛО раствор для инфузий следует прекратить и назначить соответствующую терапию. 

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, рабдомиолиз, редко - острый интерстициальный нефрит и нарушение функции выделения азота с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови. В редких случаях интерстициальный нефрит может прогрессировать до острой почечной недостаточности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (боль в суставах), миалгия (мышечная боль), тендинит, особенно у пациентов пожилого возраста (эти реакции требуют немедленной отмены препарата), разрыв сухожилия (очень редко, если пациент получает сопутствующую терапию кортикостероидами ). В редких случаях может возникнуть приступ порфирии. 

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка

По 100 мл в пластиковом флаконе, по 1 флакону в пакете в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участок № 304-308, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия.

Plot No. 304-308, G. I. D. C. Industrial Area, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.