Name: Онгліза таблетки по 2,5 мг, 30 шт.
Brand: AstraZeneca
SKU: 173.0055
Price: 870.9 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

AstraZeneca

ЛС общий режим

Онгліза таблетки по 5 мг, 30 шт.

Онглиза таблетки по 5 мг, 30 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Саксагліптин

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Код Моріон

Код АТС/ATX

Міжнародна назва

Спосіб введення

Лікарська форма

Термін придатності

Кількість в упаковці

Дозування

Температура хранения

Температура зберігання

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Онгліза

Онгліза таблетки по 2,5 мг, 30 шт.

Склад

діюча речовина: саксагліптин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить саксагліптину гідрохлорид у перерахуванні на саксагліптин 2,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат та барвники для 2,5 мг: Опадрай ІІ білий, Опадрай ІІ жовтий, Опакод синій; барвники для 5 мг: Опадрай &nbsp;ІІ білий, Опадрай ІІ рожевий, Опакод синій.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 2,5 мг: двоопуклі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від блідо-жовтого до світло-жовтого кольору, з написом 2.5 з одного боку та написом 4214 з іншого, зроблені синім чорнилом.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Інгібітор дипептидилпептидази (інгібітор ДПП-4). Саксагліптин. &nbsp;Код АТХ &nbsp;A10B H03.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Фармакокінетика саксагліптину та його основного метаболіту була подібною у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.
Всмоктування
Саксагліптин швидко всмоктується після перорального прийому у стані натще з максимальними плазмовими концентраціями (Cmax) саксагліптину та його основного метаболіту, що досягалися протягом 2 та 4 годин (Tmax) відповідно. Значення Cmax та AUC саксагліптину та його основного метаболіту зростали пропорційно підвищенню дози саксагліптину; така пропорційність дозі спостерігалася в діапазоні до 400 мг. Після одноразового перорального прийому саксагліптину в дозі 5 мг здоровими добровольцями середні значення AUC плазми для саксагліптину та його основного метаболіту становили &nbsp;78 нг&middot;год/мл &nbsp;та &nbsp;214 нг&middot;год/мл відповідно. Відповідні значення плазмової Cmax дорівнювали 24 нг/мл та 47 нг/мл відповідно. Коефіцієнти варіації для Cmax та AUC саксагліптину в одного пацієнта були нижче 12 %.
Інгібування активності ДПП-4 плазми крові під впливом саксагліптину протягом щонайменше 24 годин після перорального прийому саксагліптину пояснюється високою потужністю, високою афінністю та активним зв&rsquo;язуванням з активними ділянками.
Взаємодія з їжею
Їжа чинить відносно незначний вплив на фармакокінетику саксагліптину у здорових добровольців. Прийом разом з їжею (з високим вмістом жиру) не спричиняв змін Cmax і призводив до зростання AUC на 27 % порівняно зі станом натще. Час, протягом якого досягається Cmax (Tmax), збільшувався приблизно на 0,5 години після прийому разом з їжею порівняно зі станом натще. Ці зміни оцінюються як клінічно незначущі.
Розподіл
Зв&rsquo;язування саксагліптину та його основного метаболіту з білками in vitro в сироватці крові людини незначне. Таким чином, малоймовірно, що зміни рівнів білка в крові внаслідок різних патологічних станів (наприклад порушення функції печінки або нирок) впливатимуть на розподіл саксагліптину.
Біотрансформація
Біотрансформація саксагліптину відбувається переважно з участю цитохрому P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Основний метаболіт саксагліптину також є селективним оборотним конкурентним інгібітором ДПП-4, потужність якого становить половину потужності саксагліптину.
Виведення
Середній період напіввиведення з плазми крові (t1/2) саксагліптину та його основного метаболіту становить 2,5 години і 3,1 години відповідно, а середнє значення t1/2 для інгібування ДПП-4 плазми крові дорівнювало 26,9 години. Саксагліптин виводиться за допомогою як ниркового, так і печінкового метаболічних шляхів. Після одноразового перорального прийому дози 50 мг 14C-саксагліптину 24 %, 36 % та 75 % дози виводиться з сечею у вигляді саксагліптину, його основного метаболіту та загального радіоактивного матеріалу відповідно. Середній нирковий кліренс саксагліптину (~230 мл/хв) був вищим від середньої оцінюваної гломерулярної фільтрації (~120 мл/хв), що певною мірою свідчить про активне виведення нирками. Значення ниркового кліренсу для основного метаболіту були порівнянними із розрахованою швидкістю клубочкової фільтрації. Усього 22 % прийнятого радіоактивного матеріалу було виявлено у калі, що відповідає фракції дози саксагліптину, що виводиться у жовч та/або у вигляді неабсорбованого лікарського засобу зі шлунково-кишкового тракту.
Лінійність
Cmax та AUC саксагліптину і його основного метаболіту зростали пропорційно до дози саксагліптину. Суттєвого накопичення саксагліптину або його основного метаболіту на тлі багаторазового прийому один раз на добу для жодного з рівнів дозування не спостерігалось. Залежність кліренсу саксагліптину та його основного метаболіту від дози та часу протягом &nbsp;14-денного прийому саксагліптину один раз на добу в діапазоні дозування від 2,5 мг до 400 мг не спостерігалась.
Особливі категорії пацієнтів
Порушення функції нирок
Відкрите дослідження з одноразовим прийомом досліджуваного препарату проводили з метою оцінювання фармакокінетики саксагліптину після перорального прийому в дозі 10 мг у пацієнтів з різним ступенем хронічної ниркової недостатності порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У дослідженні брали участь пацієнти з порушенням функції нирок, що класифікували залежно від кліренсу креатиніну як легке (ШКФ приблизно становить &ge; 45 &ndash; &lt; 90 мл/хв), помірне (ШКФ приблизно становить &ge; 30 &ndash; &lt; 45 мл/хв) або тяжке (ШКФ приблизно становить &lt;30 мл/хв), а також пацієнти з ТСНН на гемодіалізі.
Ступінь порушення функції нирок не впливав на Cmax саксагліптину та його основного метаболіту. У пацієнтів з легким порушенням функції нирок середні значення AUC саксагліптину та його основного метаболіту були в 1,2 та 1,7 раза вищими відповідно, ніж середні значення AUC у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Оскільки зростання цієї величини не має клінічного значення, корекція дози для пацієнтів з легким порушенням функції нирок не рекомендується. У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок або у пацієнтів з ТСНН на гемодіалізі значення AUC саксагліптину та його основного метаболіту були вищими у 2,1 та 4,5 раза відповідно, ніж значення AUC у пацієнтів з нормальною функцією нирок.&nbsp;
Порушення функції печінки
У пацієнтів з легким (клас А за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю), помірним (клас В за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю) або тяжким (клас С за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю) порушенням функції печінки експозиція саксагліптину була в 1,1; 1,4 та 1,8 раза вищою відповідно, а експозиція BMS-510849 &ndash; на 22 %, 7 % та 33 % нижчою відповідно, ніж у здорових добровольців.
Пацієнти літнього віку (&ge; 65 років)
У пацієнтів літнього віку (65&ndash;80 років) спостерігалася приблизно на 60 % більша AUC саксагліптину, ніж у молодих пацієнтів (18&ndash;40 років). Ця різниця оцінюється як клінічно незначуща, тому корекція дози препарату Онгліза на підставі тільки віку пацієнта не рекомендується.

Показання

Препарат Онгліза показаний дорослим пацієнтам, хворим на цукровий діабет ІІ типу, як доповнення до дієти та фізичних вправ для покращення контролю глікемії:
<ul>
<li>як монотерапія, коли метформін недоцільний через протипоказання або непереносимість;</li>
<li>у комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування цукрового діабету, включно з інсуліном, якщо вони не забезпечують достатнього контролю глікемії (доступні дані про різні комбінації наведено у розділах &laquo;Особливості застосування&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).</li>
</ul>

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин або серйозні реакції гіперчутливості в анамнезі, в тому числі анафілактична реакція, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк до будь-якого інгібітору дипептидилпептидази 4 (ДПП-4) (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Наведені нижче клінічні дані свідчать, що ризик клінічно значущих взаємодій з лікарськими засобами, які застосовують одночасно, є низьким.
Метаболізм саксагліптину відбувається переважно з участю цитохрому P450 3A4/5 (CYP3A4/5).
У дослідженнях in vitro саксагліптин та його основний метаболіт не спричиняли ні інгібування CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4, ні індукції CYP1A2, 2B6, 2C9 або 3A4. У дослідженнях за участю здорових добровольців не спостерігалося значущих змін фармакокінетики саксагліптину та його основного метаболіту під впливом метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дигоксину, симвастатину, омепразолу, антацидів або фамотидину. Крім того, саксагліптин значуще не впливав на фармакокінетику метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дигоксину, симвастатину, діючих речовин комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та норгестимату), дилтіазему або кетоконазолу.
У разі одночасного застосування саксагліптину з помірним інгібітором CYP3A4/5 дилтіаземом Cmax та AUC саксагліптину зростали відповідно на 63 % і у 2,1 раза, а відповідні показники для активного метаболіту знижувалися на 44 % та 34 %.
У разі одночасного застосування саксагліптину з потужним інгібітором CYP3A4/5 кетоконазолом Cmax та AUC саксагліптину зростали на 62 % та у 2,5 раза відповідно, а відповідні показники для активного метаболіту знижувалися на 95 % та 88 %.
У разі одночасного застосування саксагліптину з потужним індуктором CYP3A4/5 рифампіцином Cmax та AUC саксагліптину знижувалися на 53 % та 76 % відповідно. Експозиція активного метаболіту та інгібування активності ДПП-4 плазми крові у межах інтервалу дозування не зазнавали змін під впливом рифампіцину (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Одночасне застосування саксагліптину та індукторів CYP3A4/5, крім рифампіцину (таких як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал та фенітоїн), не вивчалось і може призводити до зниження плазмової концентрації саксагліптину та зростання концентрації його основного метаболіту. У разі одночасного застосування саксагліптину та потужних індукторів CYP3A4 необхідний ретельний контроль глікемії.
Вплив куріння, дієти, продуктів рослинної сировини та вживання алкоголю на фармакокінетику саксагліптину спеціально не вивчали.

Особливості застосування

Загальні
Препарат Онгліза не слід застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом І типу або для лікування діабетичного кетоацидозу.
Онгліза не замінює інсулін у пацієнтів, які потребують лікування інсуліном.
Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Гострий панкреатит
Застосування інгібіторів ДПП-4 пов&rsquo;язане з ризиком розвитку гострого панкреатиту.
У процесі післяреєстраційного спостереження саксагліптину траплялися спонтанні повідомлення про небажані реакції у вигляді гострого панкреатиту. Пацієнтів слід інформувати про характерний симптом гострого панкреатиту: безперервний сильний біль у животі. У разі підозри на панкреатит застосування препарату Онгліза слід припинити; якщо гострий панкреатит підтверджений, прийом препарату Онгліза не слід відновлювати. Пацієнтам з анамнезом панкреатиту лікарський засіб варто застосовувати з обережністю.
Порушення функції нирок
Для пацієнтів із ШКФ &lt; 45 мл/хв рекомендована доза становить 2,5 мг один раз на добу. Саксагліптин не рекомендується застосовувати пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності (ТСНН), яким необхідний гемодіаліз. Рекомендується проводити оцінювання функції нирок до початку лікування препаратом Онгліза та відповідно до стандартів лікування у подальшому слід періодично проводити обстеження нирок (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &nbsp;&laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Порушення функції печінки
Саксагліптин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з помірним порушенням функції печінки і не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
Застосування з лікарськими засобами з відомою здатністю спричиняти гіпоглікемію.
Як відомо, сульфонілсечовина та інсулін спричиняють гіпоглікемію. Тому у разі застосування в комбінації з препаратом Онгліза може виникнути потреба у зменшенні доз сульфонілсечовини або інсуліну для зниження ризику гіпоглікемії.
Реакції гіперчутливості
Препарат Онгліза не слід застосовувати пацієнтам із серйозними реакціями гіперчутливості до інгібіторів дипептидилпептидази 4 (ДПП-4) (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
У процесі післяреєстраційного спостереження, включаючи спонтанні повідомлення та дані клінічних досліджень, на тлі застосування саксагліптину спостерігалися такі небажані реакції: серйозні реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк. Якщо виникає підозра на серйозну реакцію гіперчутливості до саксагліптину, слід припинити прийом препарату Онгліза, оцінити інші потенційні причини явища та застосувати альтернативне лікування цукрового діабету (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;).
Розлади з боку шкіри
У доклінічних токсикологічних дослідженнях на кінцівках у мавп спостерігалися виразкові та некротичні шкірні ураження. Частота ураження шкіри у клінічних дослідженнях не була підвищеною. Описано післяреєстраційні повідомлення про висипання на тлі застосування класу інгібіторів ДПП-4. Висипання зазначено також як небажану реакцію (НР) під час терапії препаратом Онгліза (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Тому у процесі рутинного лікування препаратом пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується здійснювати моніторинг уражень шкіри, що виникли, таких як пухирці, виразки або висипання.
Бульозний пемфігоїд
На тлі застосування інгібіторів ДПП-4, включно з саксагліптином, у післяреєстраційний період повідомлялося про випадки бульозного пемфігоїду, які потребували &nbsp;госпіталізації. В описаних випадках пацієнти, як правило, реагували на місцеве або системне імуносупресивне лікування та припинення прийому інгібітора ДПП-4. Якщо у пацієнта з&rsquo;являться пухирі або ерозії під час прийому саксагліптину і виникне підозра на бульозний пемфігоїд, цей лікарський засіб слід відмінити та направити пацієнта до дерматолога для діагностики та відповідного лікування (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;).
Пацієнти з порушенням функції імунної системи
Пацієнти з порушенням функції імунної системи, наприклад пацієнти, які перенесли трансплантацію органів, або пацієнти, в яких діагностовано синдром імунодефіциту, не брали участі у дослідженнях у рамках програми клінічної розробки препарату Онгліза. Тому профілі ефективності та безпеки саксагліптину у таких пацієнтів не встановлені.
Застосування з потужними індукторами CYP3A4
Застосування таких індукторів CYP3A4, як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин, може зменшувати цукрознижувальний ефект препарату Онгліза (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
Серцева недостатність
Досвід застосування препарату пацієнтам із серцевою недостатністю класу III&ndash;IV за класифікацією Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA) досі обмежений. У дослідженні SAVOR було помічено невелике підвищення частоти госпіталізацій через серцеву недостатність у групі пацієнтів, які отримували саксагліптин, порівняно із показником у групі плацебо, хоча причинно-наслідкового зв&rsquo;язку встановлено не було. Результати додаткового аналізу не вказували на відмінності ефекту залежно від класу за класифікацією NYHA. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із відомими факторами ризику госпіталізації через серцеву недостатність, такими як наявність в анамнезі серцевої недостатності або помірного чи тяжкого порушення функції нирок. Пацієнтів слід попередити про характерні симптоми серцевої недостатності і порадити їм негайно повідомляти про такі симптоми.
Артралгія
Протягом післяреєстраційного періоду надходили повідомлення про випадки болю у суглобах, інколи інтенсивного, на тлі застосування інгібіторів ДПП-4 (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Після припинення застосування вираженість симптомів зменшувалась. У деяких пацієнтів спостерігався рецидив симптомів після поновлення терапії тим самим або іншим інгібітором ДПП-4. Симптоми можуть виникати невдовзі після початку терапії або через більш тривалий проміжок часу. У разі сильного болю у суглобах доцільність продовження терапії слід оцінювати в індивідуальному порядку.
Лактоза
Таблетки містять лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, загальна лактазна недостатність або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Онгліза може чинити незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Керуючи транспортними засобами або працюючи з іншими механізмами, слід враховувати імовірність запаморочення, про яке повідомляли у дослідженнях саксагліптину. Крім того, пацієнти повинні знати про ризик гіпоглікемії, що виникає у разі застосування препарату Онгліза в комбінації з іншими антидіабетичними лікарськими засобами, що, як відомо, можуть спричиняти гіпоглікемію (наприклад, інсулін, сульфонілсечовина).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Застосування саксагліптину вагітним жінкам не вивчали. Результати досліджень на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності у разі застосування препарату у високих дозах. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Онгліза не можна призначати у період вагітності, за винятком випадків, коли у цьому є нагальна потреба.
Годування груддю
Невідомо, чи екскретується саксагліптин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали, що саксагліптин та/або його метаболіт екскретується у молоко. Ризик для грудного немовляти не можна виключити. Рішення щодо припинення грудного годування або терапії препаратом слід приймати, враховуючи користь грудного годування для дитини та користь терапії для жінки.
Фертильність
Вплив саксагліптину на фертильність людини не вивчали. Вплив на фертильність спостерігався у самців та самок щурів, які отримували препарат у високих дозах, що спричиняли явні ознаки токсичності.

Спосіб застосування та дози

Дозування
Рекомендована доза препарату Онгліза становить 5 мг один раз на добу. Якщо Онглізу застосовувати у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною, може бути потрібна менша доза інсуліну або сульфонілсечовини, щоб знизити ризик гіпоглікемії (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Безпека та ефективність саксагліптину у вигляді потрійної пероральної терапії в комбінації з метформіном та тіазолідиндіоном не встановлені.
Особливі категорії пацієнтів
Пацієнти літнього віку (&ge; 65 років)
Корекція дозування тільки на підставі віку не рекомендується (див. також розділи &laquo;Фармакодинаміка&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Порушення функції нирок
Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня або для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок, ШКФ у яких становить &ge; 45 мл/хв, не рекомендується.
Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок, ШКФ у яких становить &lt; 45 мл/хв, та для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок дозу препарату Онгліза слід зменшити до 2,5 мг один раз на добу.
Онгліза не рекомендована пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності (ТСНН), яким необхідний гемодіаліз (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Оскільки дозу препарату Онгліза слід обмежувати 2,5 мг на основі функції нирок, рекомендується проводити оцінювання функції нирок до початку лікування препаратом Онгліза та відповідно до стандартів лікування обстеження нирок слід періодично проводити в подальшому (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Порушення функції печінки
Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня не потрібна (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Саксагліптин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з помірним порушенням функції печінки і не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Спосіб застосування
Препарат Онгліза приймають незалежно від вживання їжі у будь-який час дня. Таблетки не можна ділити або розрізати. Якщо прийом дози пропущено, препарат слід прийняти одразу, як тільки пацієнт про це згадає. Не слід приймати подвійну дозу у той самий день.

Діти

Безпека та ефективність застосування дітям не встановлені, тому Онглізу не слід застосовувати дітям. Дані відсутні.

Передозування

Препарат Онгліза не виявляє клінічно значущого впливу на інтервал QTc або частоту серцевих скорочень при застосуванні перорально в дозах до 400 мг на добу протягом 2 тижнів (у 80 разів вище від рекомендованої дози). У разі передозування слід призначити відповідне підтримуюче лікування згідно з клінічним станом пацієнта. Саксагліптин та його основний метаболіт можна виводити шляхом гемодіалізу (23 % дози протягом 4 годин).

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Виробник

АстраЗенека ЮК Лимитед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Сілк Роад Бізнес Парк, Макклсфілд, SK10 2NA, Велика Британія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Онглиза 2.5 мг №30 таблетки

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.