Name: Престилол таблетки, 10 мг/10 мг, 30 шт.
Brand: Servier
SKU: 359.0045
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Бісопролол

Периндоприл

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Код АТС/ATX

Дозування

Код Моріон

Міжнародна назва

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Форма випуску

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем умеренное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Servier

ЛС общий режим

Престилол 10 мг/10 мг N30 таблетки

Престилол

Престилол таблетки, 10 мг/10 мг, 30 шт.

Склад

діючі речовини: bisoprolol fumarate/perindopril arginine;
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг: 1 таблетка містить 5 мг бісопрололу фумарату (що відповідає 4,24 мг бісопрололу) та 5 мг периндоприлу аргініну (що відповідає 3,395 мг периндоприлу);
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/10 мг: 1 таблетка містить 10 мг бісопрололу фумарату (що відповідає 8,49 мг бісопрололу) та 10 мг периндоприлу аргініну (що відповідає 6,790 мг периндоприлу);
допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кальцію карбонат, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат (Е 470b), натрію кроскармелоза;
плівкова оболонка: гліцерин (Е 422), гіпромелоза (Е 464), макрогол 6000, магнію стеарат (Е 470b), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
&nbsp;

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг: рожево-бежевого кольору, продовгуватої форми таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з насічкою та з тисненням &laquo; &raquo; з одного боку і &laquo;5/5&raquo; &minus; з іншого. Таблетка підлягає поділу на дві частини.
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/10 мг: рожево-бежевого кольору, продовгуватої форми таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з тисненням &laquo; &raquo; з одного боку та &laquo;10/10&raquo; &minus; з іншого.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори АПФ, інші комбінації. Код ATX C09B X02.

Фармакодинаміка

Механізм дії
Бісопролол
Бісопролол &ndash; це високоселективний блокатор &beta;1-адренорецепторів, який не має внутрішньої симпатоміметичної та вираженої мембраностабілізуючої активності. Він має низьку спорідненість із &beta;2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів та судин, а також із &beta;2-рецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому бісопролол загалом не повинен впливати на резистентність дихальних шляхів та &beta;2-опосередковані метаболічні ефекти. Його &beta;1-селективність поширюється за межі терапевтичного дозування.
Периндоприл
Периндоприл &ndash; інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ (ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ)). Перетворювальний фермент, або кіназа, &ndash; це екзопептидаза, яка робить можливим перетворення ангіотензину І у судинозвужувальний ангіотензин ІІ, а також спричиняє розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептиду. Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові, що підвищує активність реніну у плазмі крові (за рахунок інгібування негативного зворотного зв&rsquo;язку вивільнення реніну) та знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ також призводить до підвищення активності циркулюючої та місцевої калікреїн-кінінових систем (і, таким чином, також призводить до активації системи простагландинів). Цей механізм дії зумовлює зниження артеріального тиску інгібіторами АПФ і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю). Периндоприл діє через свій активний метаболіт &ndash; периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють активності у інгібуванні АПФ in vitro.
Фармакодинамічні ефекти
Бісопролол
Бісопролол не виявляє вираженого негативного інотропного ефекту. Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3&ndash;4 години після застосування. Завдяки періоду напіввиведення, який становить 10&ndash;12 годин, бісопролол зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу досягається зазвичай через два тижні застосування. При однократному застосуванні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень та ударний об&rsquo;єм і, таким чином, зменшує серцевий викид та споживання кисню. При тривалому застосуванні знижується початково підвищена периферична резистентність. Зниження активності реніну плазми, вірогідно, зумовлює антигіпертензивний ефект &beta;-блокаторів. Бісопролол знижує симпатоадренергічну реакцію, блокуючи &beta;-адренорецептори серця, що зумовлює зменшення частоти серцевих скорочень та скорочувальної здатності. Це, у свою чергу, призводить до зменшення споживання кисню міокардом, що є необхідним при лікуванні стенокардії при ішемічній хворобі серця.
Периндоприл
Периндоприл ефективно знижує артеріальний тиск при всіх ступенях артеріальної гіпертензії (м&rsquo;якій, помірній та тяжкій); зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску спостерігається у пацієнта як у положенні лежачи, так і у положенні стоячи. Периндоприл зменшує опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Внаслідок цього збільшується периферичний кровотік без впливу на частоту серцевих скорочень. Як правило, збільшується і нирковий кровотік, тоді як швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) зазвичай не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4&ndash;6 годин після прийому однократної дози та зберігається щонайменше 24 години: залишковий ефект становить близько 87&ndash;100 % пікового ефекту. Артеріальний тиск знижується швидко. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом місяця та зберігається без виникнення тахіфілаксії. Припинення лікування не супроводжується ефектом відміни. Периндоприл зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Клінічні дослідження довели, що периндоприл має судинорозширювальні властивості. Він покращує еластичність великих артерій та зменшує співвідношення товщини стінки до просвіту судини для малих артерій. Периндоприл зменшує роботу серця шляхом зменшення перед- та післянавантаження на серце: зменшує тиск наповнення лівого та правого шлуночків, знижує загальний периферичний судинний опір, збільшує серцевий викид та покращує серцевий індекс (за даними досліджень).

Фармакокінетика

Швидкість та ступінь всмоктування бісопрололу та периндоприлу у складі препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; суттєво не відрізняються від швидкості та ступеня всмоктування бісопрололу та периндоприлу при їх застосуванні окремо як монотерапії.
Бісопролол
Абсорбція. Бісопролол майже повністю (&gt; 90 %) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою (приблизно 10 %), що обумовлює високу біодоступність (приблизно 90 %) після перорального застосування.
Розподіл. Об&rsquo;єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв&rsquo;язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30 %.
Біотрансформація та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50 % метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками, а інші 50 % виводяться нирками у неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс складає приблизно 15 л/год. Період напіввиведення з плазми крові становить 10&ndash;12 годин, що зумовлює 24-годинний ефект після прийому дози один раз на день.
Особливі групи пацієнтів. Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. Оскільки виведення бісопрололу з організму здійснюється однаковою мірою нирками і печінкою, пацієнтам із порушеною функцією печінки або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за NYHA) рівні бісопрололу в плазмі крові є вищими та період напіввиведення довший порівняно зі здоровими добровольцями. При добовій дозі 10 мг максимальна концентрація в плазмі крові у стані рівноваги становить 64 &plusmn; 21 нг/мл, а період напіввиведення &minus; 17 &plusmn; 5 годин.
Периндоприл
Абсорбція. Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація досягається через 1 годину. Період напіввиведення периндоприлу з плазми крові становить 1 годину.
Розподіл. Об&rsquo;єм розподілу незв&rsquo;язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв&rsquo;язування периндоприлату з білками плазми складає 20 %, в основному з ангіотензин-перетворювальним ферментом, і є дозозалежним.
Біотрансформація. Периндоприл належить до проліків. До кровообігу потрапляє 27 % прийнятої дози периндоприлу у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату, периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі крові досягається через 3&ndash;4 години. Оскільки прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу на периндоприлат, а отже, зменшується і його біодоступність, периндоприлу аргінін рекомендується приймати перорально у одноразовій добовій дозі вранці перед їдою.
Виведення. Периндоприлат виводиться із сечею, період остаточного напіввиведення незв&rsquo;язаної фракції становить приблизно 17 годин. Стан рівноваги досягається через 4 доби.
Лінійність. Існує лінійний взаємозв&rsquo;язок між дозою периндоприлу та його концентрацією у плазмі крові.
Особливі групи пацієнтів. Виведення периндоприлату уповільнюється у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Рекомендовано підбирати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю з урахуванням ступеня ниркової недостатності (кліренсу креатиніну). Діалізний кліренс периндоприлату дорівнює 70 мл/хв. Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки: печінковий кліренс основної молекули зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Показання

ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/10 мг показані для лікування артеріальної гіпертензії та/або стабільної ішемічної хвороби серця (за наявності інфаркту міокарда в анамнезі та/або реваскуляризації) у дорослих пацієнтів, яким необхідна терапія бісопрололом та периндоприлом у дозах, наявних у фіксованій комбінації.

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин чи до будь-яких інших інгібіторів АПФ;</li>
<li>гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенної</li>
<li>інотропної терапії;</li>
<li>кардіогенний шок;</li>
<li>атріовентрикулярна блокада II або III ступеня (без штучного водія ритму);</li>
<li>синдром слабкості синусового вузла;</li>
<li>синоатріальна блокада;</li>
<li>симптоматична брадикардія;</li>
<li>симптоматична артеріальна гіпотензія;</li>
<li>тяжка форма бронхіальної астми або тяжкий перебіг хронічного обструктивного захворювання легень;</li>
<li>тяжка форма облітеруючих захворювань периферичних артерій або тяжка форма синдрому Рейно;</li>
<li>нелікована феохромоцитома (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;);</li>
<li>метаболічний ацидоз;</li>
<li>ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов&rsquo;язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;);</li>
<li>спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;</li>
<li>вагітність або планування вагітності (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;);</li>
<li>одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ &lt; 60 мл/хв/1,73м2) (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;);</li>
<li>одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном. ПРЕСТИЛОЛ&reg; не слід застосовувати раніше ніж через 36 годин після прийому останньої дози сакубітрилу/валсартану (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; і &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;);</li>
<li>екстракорпоральні методи лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;);</li>
<li>значний двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

ПРЕСТИЛОЛ&reg; не має прямого впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак у деяких пацієнтів при прийомі лікарського засобу можуть виникати індивідуальні реакції, пов&rsquo;язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при зміні лікування, а також у поєднанні з алкоголем. Як наслідок, здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами може бути порушена.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Застосування препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; протипоказане у період вагітності.
Годування груддю. Застосування препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; не рекомендоване у період годування груддю. У разі необхідності лікування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Фертильність. Клінічні дані щодо впливу на фертильність при застосуванні препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; відсутні.

Спосіб застосування та дози

Дозування
Звичайне дозування становить одну таблетку один раз на день, вранці перед їдою. Стан пацієнтів має бути стабілізованим при застосуванні еквівалентних доз бісопрололу та периндоприлу щонайменше протягом 4 тижнів. Фіксована комбінація не передбачена для початкової терапії.
Пацієнтам, стан яких стабілізовано застосуванням 2,5 мг бісопрололу та 2,5 мг периндоприлу, рекомендовано пів таблетки 5 мг/5 мг один раз на день.
Пацієнтам, стан яких стабілізовано застосуванням 2,5 мг бісопрололу та 5 мг периндоприлу, рекомендовано пів таблетки 5 мг/10 мг один раз на день.
За необхідності зміни дозування слід провести індивідуальний підбір доз кожного з компонентів препарату.
Таблетки ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг та ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/10 мг мають насічку для поділу на дві частини.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг не прийнятний для застосування пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв). Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів. Для пацієнтів із нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 30&ndash;60 мл/хв) рекомендована доза периндоприлу становить 2,5 мг на день. Тому застосовують пів таблетки препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг один раз на день. ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг можна застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну &ge; 60 мл/хв.
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/10 мг не прийнятний для застосування пацієнтам із нирковою недостатністю. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір дози кожного з компонентів.
Порушення функції печінки (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Пацієнти з порушенням функції печінки не потребують підбору дози.
Пацієнти літнього віку.
Застосування препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; можливе з урахуванням функції нирок.

Діти

Безпеку та ефективність застосування препарату ПРЕСТИЛОЛ&reg; дітям (віком до 18 років) встановлено не було. Дані відсутні. Тому застосовувати препарат дітям (віком до 18 років) протипоказано.

Передозування

Дані щодо передозування препаратом ПРЕСТИЛОЛ&reg; відсутні.
Бісопролол
Симптоми. Як правило, найчастішими проявами передозування &beta;-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. На сьогодні відомо декілька випадків передозування бісопрололом (максимальна доза &ndash; 2000 мг) пацієнтів, які страждали на артеріальну гіпертензію та/або ішемічну хворобу серця, з розвитком брадикардії та/або гіпотензії; усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу; пацієнти із серцевою недостатністю, ймовірно, є дуже чутливими.
Лікування. При передозуванні лікування бісопрололом слід припинити і провести підтримуючу та симптоматичну терапію. Обмежена кількість даних вказує на те, що бісопролол важко піддається діалізу. З огляду на очікувані фармакологічні дії та рекомендації для інших &beta;-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи, які є клінічно обґрунтованими.
Брадикардія. Ввести атропін внутрішньовенно. Якщо реакція у відповідь на введення препарату недостатня, обережно ввести ізопреналін або інший засіб з позитивними хронотропними властивостями. У деяких випадках може бути потрібне трансвенозне введення штучного водія ритму.
Артеріальна гіпотензія. Внутрішньовенне введення рідин та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.
Атріовентрикулярна блокада (ІІ або ІІІ ступеня). Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та інфузійно ввести ізопреналін або застосувати трансвенозне введення кардіостимулятора.
Гостре погіршення серцевої недостатності. Ввести внутрішньовенно діуретики, інотропні препарати або вазодилататори.
Бронхоспазм. Провести бронходилататорну терапію, наприклад ввести ізопреналін, &beta;2-симпатоміметики та/або амінофілін.
Гіпоглікемія. Ввести глюкозу внутрішньовенно.
Периндоприл
Симптоми. Інформація про передозування периндоприлу є обмеженою. Симптомами передозування інгібіторів АПФ є артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, пальпітація, брадикардія, запаморочення, тривога та кашель.
Лікування. При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення розчину хлориду натрію 9 мг/мл (0,9 %). У разі виникнення гіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення з піднятими нижніми кінцівками. Якщо можливо, слід розглянути доцільність проведення інфузії з ангіотензином ІІ та/або внутрішньовенного введення катехоламінів. Периндоприл може бути виведений із системного кровообігу за допомогою гемодіалізу (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). У разі виникнення стійкої до лікування брадикардії показано застосовування штучного водія ритму. Необхідно проводити постійний моніторинг основних показників життєдіяльності, концентрації електролітів та креатиніну у сироватці крові.

Побічні реакції

Термін придатності

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/5 мг: по 10, 30 або 100 таблеток у контейнері для таблеток; по 1 контейнеру для таблеток у коробці з картону пакувального.
ПРЕСТИЛОЛ&reg; 5 мг/10 мг, ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/5 мг, ПРЕСТИЛОЛ&reg; 10 мг/10 мг: по 30 або 100 таблеток у контейнері для таблеток; по 1 контейнеру для таблеток у коробці з картону пакувального.

Категорія відпуску

Лабораторії Серв&rsquo;є Індастрі.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

905 рут де Саран, 45520 Жіді, Франція.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.