Прозерин розчин для ін'єкцій, 0,5 мг/мл, по 1 мл в ампулах, 10 шт.

діюча речовина: неостигмін;

1 мл розчину містить прозерину в перерахуванні на 100% речовину 0,5 мг;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Антихолінестеразні засоби. Код ATC N07A А01.

Прозерин – синтетичний блокатор холінестерази зворотної дії. Має високу спорідненість з ацетилхолінестеразою, що обумовлено його структурною схожістю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює за рахунок своєї карбамінової групи стабільну сполуку з ферментом. Фермент тимчасово (від кількох хвилин до кількох годин) втрачає свою специфічну активність. Після закінчення цього часу внаслідок повільного гідролізу прозерину холінестеразу звільняється від блокатора та відновлює свою активність. Така дія прозерину призводить до накопичення та посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерин має виражену мускаринову та нікотинову дію, здатний безпосередньо збуджуюче впливати на скелетні м'язи. Приводить до зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та шлунково-кишкового тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, провокує спазм акомодації. кишечника (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери) та сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Прозерин, який є четвертинною амонієвою основою, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має центральної дії. Біодоступність при парентеральному введенні висока, 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих внутрішньо. При збільшенні дози біодоступність зростає. При внутрішньом'язовому введенні час досягнення максимальної концентрації у крові становить 30 хв. Зв'язок з білками (альбуміном) плазми – 15-25 %. Період напіввиведення (Т1/2) при внутрішньом'язовому введенні – 51-90 хв, при внутрішньовенному введенні – 53 хв. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу в місці з'єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% – у незмінному вигляді та 30% – у вигляді метаболітів).

Міастенія, гострий міастенічний криз. Двигуни після травми мозку. Паралічі. Відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту. Неврит, атрофія зорового нерва. Атонія кишківника, атонія сечового міхура. Усунення залишкових явищ після блокади нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ішемічна хвороба серця, стенокардія, аритмії, брадикардія, бронхіальна астма, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція заліза. сечовипусканням, гострий період інфекційного захворювання, інтоксикації у дуже ослаблених дітей. Одночасне застосування з деполяризуючими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

з препаратами для місцевої анестезії та деякими загальними анестетиками, антиаритмічними препаратами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, протипаркінсонічними засобами, гуанетидином – зниження ефективності прозерину;

з м-холіноблокаторами - ослаблення м-холіноміметичних ефектів прозерину;

з деполяризуючими міорелаксантами – подовження та посилення дії останніх;

з антидеполяризуючими міорелаксантами – ослаблення дії останніх. Прозерин застосовується як антидот при передозуванні антидеполяризуючими міорелаксантами;

з іншими антихолінестеразними препаратами – посилення токсичності;

з м-холіноміметиками – порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;

з β-адреноблокаторами – посилення брадикардії;

з ефедрином – потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначають одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічними гормонами.

При парентеральному введенні великих доз необхідне (попереднє або одночасне) призначення атропіну. При виникненні під час лікування міастенічного (при недостатній терапевтичній дозі) або холінергічного (внаслідок передозування) криз подальше застосування препарату потребує ретельної диференціальної діагностики через схожість симптоматики.

Перед медичним або стоматологічним лікуванням, хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про прийом прозерину.

З особливою обережністю слід призначати лікарський засіб хворим після операцій на кишечнику та сечовому міхурі, хворим на паркінсонізм.

У період лікування забороняється керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Суворо контрольованих досліджень щодо застосування препарату вагітними жінками не проводилось. Застосування можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності застосування прозерину слід припинити годування груддю.

Дорослі

Препарат призначати підшкірно у дозі 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих – 2 мг, добова – 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура, передозування міорелаксантами) – 25-30 днів. У разі потреби призначати повторний курс через 3-4 тижні. Більшу частину загальної добової дози застосовують у денний час, коли хворий найбільш стомлений.

Міастенія. Препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово у дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування тривалий, із зміною шляхів запровадження.

Міастенічний криз (з утрудненням дихання та ковтання). Препарат призначати внутрішньовенно у дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), надалі підшкірно, з невеликими інтервалами.

Післяопераційна атонія кишечника та сечового міхура, профілактика, у т.ч. післяопераційної затримки сечі Препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово, у дозі 0,25 мг (0,5 мл) якомога раніше після операції та повторно кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення сульфату атропіну в дозі 0,6-1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв). Препарат призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,5-2 мг через 0,5-2 хвилини. У разі потреби ін'єкції повторити (в т.ч. атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) протягом 20-30 хвилин. Під час процедури забезпечити штучну вентиляцію легень.

Діти (тільки за умов стаціонару).

Міастенія Gravis.

Новонароджені. На початковому етапі препарат призначати у дозі 0,1 мг у вигляді ін'єкцій внутрішньом'язово. Після цього дозу підбирати індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла препарату внутрішньом'язово кожні 2-4 години. У зв'язку з особливим характером захворювання для новонароджених добову дозу можна зменшити навіть до повної відміни.

Діти віком до 12 років. У разі потреби препарат призначати у дозі 0,2-0,5 мг у вигляді ін'єкцій. Дозування препарату слід скоригувати відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення сульфату атропіну в дозі 0,02-0,03 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв). Препарат призначають внутрішньовенно повільно в дозі 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза становить 2,5 мг.

Інші показання. Препарат призначати у дозі 0,125-1 мг як ін'єкцій. Дозу можна змінювати відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

Препарат можна застосовувати дітям лише за умов стаціонару.

Симптоми, пов'язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утруднене дихання, нудота, блювота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, піт, поступовий розвиток загальної слабкості, параліч, зниження артеріального тиску, тривога, паніка. Дуже високі дози можуть спричинити ажитацію, нетерплячість. Летальний наслідок може настати через зупинку серця або параліч дихання, набряк легенів. У хворих на міастенію gravis, у яких більш можливе передозування, посмикування м'язів та парасимпатоміметичні ефекти можуть бути відсутніми або слабко виражатися, що ускладнює диференціальну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лікування: зменшення дози або відміна введення препарату. При необхідності вводити атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Подальше лікування симптоматичне.

Серцево-судинна система: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми та посмикування скелетної мускулатури, включаючи м'язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку органів зору: міоз, порушення зору.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

З боку травного тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення та посилення перистальтики кишківника, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне спорожнення.

З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, гіперемія, кропив'янка, алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Інші: посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія.

Для усунення побічних явищ слід зменшити дозу або припинити його застосування. У разі потреби вводити атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Прозерин не слід змішувати в одному шприці з лужними розчинами та окислювачами, оскільки це призводить до його руйнування.

По 1 мл у ампулі; по 10 ампул у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.