Name: Ранселекс капсули 100 мг, 10 шт.
Brand: Sun Pharma
SKU: 331.0047
Price: 79.3 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Виробник

Sun Pharma

ЛС общий режим

Ранселекс капсули по 100 мг, 10 шт.

Ранселекс капсулы по 100 мг, 10 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Здоровье

Флогоксиб-Здоров'я капсули по 100 мг, 10 шт.

Флогоксиб-Здоровья капсулы по 100 мг, 10 шт.

Повні аналоги

Upjohn US 1 LLS

Целебрекс капсули 200 мг, 20 шт.

Целебрекс капсулы по 200 мг, 20 шт.

Киевмедпрепарат

Arterium

Ревмоксиб капсули по 200 мг, 10 шт.

Ревмоксиб капсулы по 200 мг, 10 шт.

Pfizer

Целебрекс капсули по 200 мг, 20 шт.

Флогоксиб-Здоров'я капсули по 200 мг, 10 шт.

Флогоксиб-Здоровья капсулы по 200 мг, 10 шт.

Ранселекс капсули по 200 мг, 10 шт.

Ранселекс капсулы по 200 мг, 10 шт.

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Целекоксиб

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Імпортний

Температура хранения

Температура зберігання

Термін придатності

Дозування

Код АТС/ATX

Спосіб введення

Кількість в упаковці

Код Моріон

Лікарська форма

Міжнародна назва

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам запрещено

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

Ранселекс

Ранселекс капсули 100 мг, 10 шт.

Склад

діюча речовина: celecoxib;
1 капсула містить целекоксиб 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію лаурилсульфат; натрію кроскармелозу; магнію стеарат;
склад капсули: желатин, лаурилсульфат натрію, діоксид титану (Е171).

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули по 100 мг: білі або майже білі желатинові капсули з написом &laquo;СС&raquo; на кришці та &laquo;100&raquo; на корпусі капсули чорним чорнилом, що містять гранульований порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксіби. Код Атх М01А Н01.

Фармакодинаміка

Целекоксиб є пероральним селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) у клінічному діапазоні дозування (200&ndash;400 мг на добу). У здорових добровольців у цьому діапазоні дозування не спостерігалося статистично значущого пригнічення ЦОГ-1 (оціненого як пригнічення ex vivo утворення тромбоксану B2 [TxB2]).
Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Було виявлено дві її ізоформи, ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоформою ферменту, що індукується стимулами запалення, і є головним фактором синтезу простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 також задіяна у процесі овуляції, імплантації та закритті артеріальної протоки, регуляції функції нирок та функцій центральної нервової системи (заподіяння лихоманки, болю та когнітивна функція). Також вона може грати роль у загоєнні виразок. ЦОГ-2 було виявлено у тканинах навколо виразок шлунка в людини, та його значення загоєння виразок встановлено.
Відмінності в антитромбоцитарній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення для пацієнтів з ризиком виникнення тромбоемболічних реакцій. Селективні інгібітори ЦОГ-2 зменшують утворення системного (і тому, ймовірно, ендотеліального) простацикліну, не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан.
Целекоксиб є піразолом із заміщеним діарілом, хімічно схожим на інші неариламінові сульфонаміди (наприклад, тіазиди, фуросеміди), але відрізняються від аріламінових сульфонамідів (наприклад сульфаметоксазолу та інших сульфонамідних антибіотиків).
Після введення високих доз целекоксибу спостерігався дозозалежний вплив на утворення TxB2. Однак у здорових пацієнтів у невеликих дослідженнях застосування багаторазових доз 600 мг 2 рази на добу (втричі більше за максимальну рекомендовану дозу) целекоксиб не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі порівняно з плацебо.
Для підтвердження ефективності та безпеки препарату при лікуванні остеоратриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту було проведено кілька досліджень.
Застосування целекоксибу для лікування запалення та болю при остеоартриті коліна та кульшового суглоба оцінювалося приблизно у 4200 пацієнтів у дослідженнях, контрольованих за допомогою плацебо та активного препарату, тривалістю до 12 тижнів. Препарат також оцінювався для лікування запалення та болю при ревматоїдному артриті приблизно у 2100 пацієнтів у дослідженнях, контрольованих за допомогою плацебо та активного препарату, тривалістю до 24 тижнів. Добові дози целекоксибу 200-400 мг забезпечували знеболювання протягом 24 годин з моменту прийому препарату. Целекоксиб оцінювався для симптоматичного лікування анкілозуючого спондиліту у 896 пацієнтів у дослідженнях, контрольованих за допомогою плацебо та активного препарату, тривалістю до 12 тижнів. Целекоксиб у дозах 100 мг 2 рази на добу, 200 мг на добу, 200 мг 2 рази на добу та 400 мг на добу у цих дослідженнях показав значне полегшення болю, зниження загальної активності захворювання та покращення функціонування при анкілозуючому спондиліті.
При проведенні рандомізованих подвійних сліпих контрольованих досліджень, що передбачають проведення ендоскопічного обстеження верхніх відділів травного тракту (ТТ), за участю пацієнтів, у яких на початковому етапі не було виразок (целекоксиб призначали в дозах 50&ndash;400 мг 2 рази на добу). У ендоскопічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів целекоксиб (у дозах 100-800 мг на добу) становив значно менший ризик утворення виразок шлунка та дванадцятипалої кишки порівняно з напроксеном (1000 мг на добу) та ібупрофеном (2400 мг на добу). Ці дані не узгоджувалися порівняно з диклофенаком (150 мг на добу). У двох дванадцятитижневих дослідженнях відсоток пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, виявленими за допомогою ендоскопії, суттєво не відрізнявся у пацієнтів, які отримували плацебо та целекоксиб у дозах 200 та 400 мг 2 рази на добу.
У проспективному тривалому дослідженні безпеки віддалених результатів (тривалістю від 6 до 15 місяців) пацієнтів з остеоартритом 0 і 0 3 десь у день або диклофенак 75 мг 2 десь у день (терапевтичні дози обох препаратів). 22% учасників приймали супутні низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (325 мг на добу) головним чином для профілактики серцево-судинних захворювань. Щодо основної кінцевої точки ускладненої виразки (яка визначалася як шлунково-кишкова кровотеча, перфорація або обструкція) целекоксиб майже не відрізнявся від ібупрофену або диклофенаку. Також для об'єднаної групи, яка приймала НПЗЗ, статистично значущої різниці для ускладнених виразок не було (відносний ризик 0,77, довірчий інтервал (ДІ) 95% 0,41-1,46, виходячи з усієї тривалості дослідження). Для комбінованої кінцевої точки, ускладнені та симптоматичні виразки, частота виникнення була значно нижчою у групі, яка отримувала целекоксиб, порівняно з групою, яка отримувала НПЗЗ (відносний ризик 0,66, ДІ 95% 0,45&ndash;0,97), але не між целекоксибом та диклофенаком. У пацієнтів, які отримували целекоксиб та супутні низькі дози ацетилсаліцилової кислоти, у 4 рази частіше розвивалися ускладнені виразки порівняно з тими, що приймали лише целекоксиб. Частота появи клінічно значущого зниження рівня гемоглобіну (&gt; 2 г/дл), підтвердженого повторними аналізами, була значно нижчою у пацієнтів, які отримували целекоксиб, порівняно з групою, що отримувала НПЗЗ (відносний ризик 0,29, ДІ 95% 0,17&ndash;0 ,48). Значно нижча частота виникнення цього явища прийому целекоксиба зберігалася як із одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти, і без неї.
У проспективному рандомізованому дослідженні безпеки тривалістю 24 тижні за участю пацієнтів віком 60 років або з наявністю в анамнезі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки (пацієнтів, які приймали ацетилсаліцилову кислоту, виключали) відсоток пацієнтів зі зниженням рівня гемоглобіну (/2) (10% або можливі порушення з боку травного тракту були нижчими у пацієнтів, які отримували целекоксиб у дозі 200 мг 2 рази на добу (N = 2238), порівняно з пацієнтами, які отримували диклофенак пролонгованої дії у дозі 75 мг 2 рази. на добу плюс омепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу (N = 2246) (0,2% порівняно з 1,1% для етіології, пов'язаної з порушеннями з боку травного тракту, р = 0,004; 0,4% порівняно з 2,4% для можливої ​​етіології, пов'язаної з порушеннями з боку травного тракту, р = 0,0001.Частота клінічних проявів ускладнень з боку травного тракту, таких як перфорація, обструкція або кровотеча, була дуже низькою, при чому відмінностей між групами лікування не було (4-5 на групу).
Кардіоваскулярна безпека: тривалі дослідження за участю пацієнтів із спорадичними аденоматозними поліпами
При проведенні досліджень із застосуванням целекоксибу, у яких брали участь пацієнти із спорадичними аденоматозними поліпами. В одному з досліджень (дослідження 1) було зафіксовано дозозалежне підвищення комбінованої кінцевої точки &ndash; кардіоваскулярної смерті, інфаркту міокарда або інсульту (підтверджені) при прийомі цілекосибу порівняно з плацебо протягом 3 років лікування. В іншому дослідженні (дослідження 2) не було продемонстровано статистично значуще підвищення ризику появи тієї ж комбінованої кінцевої точки.
У дослідженні 1 відносні ризики порівняно з плацебо для комбінованої кінцевої точки (підтвердженої) &ndash; кардіоваскулярної смерті, інфаркту міокарда або інсульту &ndash; становили 3,4 (ДІ 95% 1,4&ndash;8,5) при застосуванні 400 мг целекоксибу двічі на добу. ,8 (ДІ 95% 1,1-7,2) при застосуванні 200 мг целекоксибу 2 рази на добу. Кумулятивні рівні для цієї комбінованої кінцевої точки протягом періоду понад 3 роки становили 3,0% (20/671 пацієнт) та 2,5% (17/685 пацієнтів), відповідно порівняно з 0,9% (6/679 пацієнтів) для плацебо. Підвищення значень для обох груп, що приймали целекоксиб, у порівнянні з плацебо, були головним чином обумовлені інфарктом міокарда.
У дослідженні 2 відносний ризик порівняно з плацебо для тієї ж комбінованої кінцевої точки (підтвердженої) дорівнював 1,2 (ДІ 95% 0,6&ndash;2,4) при застосуванні 400 мг целекоксибу 1 раз на добу порівняно з плацебо. Кумулятивні рівні для цієї комбінованої кінцевої точки протягом більше 3 років становили 2,3% (21/933 пацієнти) та 1,9% (12/628 пацієнтів) відповідно. Частота інфаркту міокарда (підтверджена) становила 1,0% (9/933 пацієнтів) при застосуванні 400 мг целекоксибу 1 раз на добу та 0,6% (4/628 пацієнтів) при застосуванні плацебо.
Дані, отримані в результаті тривалого дослідження профілактики хвороби Альцгеймера, не показали значного підвищення кардіоваскулярного ризику прийому 200 мг целекоксибу 2 рази на добу порівняно з плацебо. Відносний ризик порівняно з плацебо для аналогічної комбінованої точки (кардіоваскулярна смерть, інфаркт міокарда або інсульт) становить 1,14 (ДІ 95% 0,61&ndash;2,12) при прийомі 200 мг целекоксибу 2 рази на добу. Частота інфаркту міокарда становила 1,1% (8/717 пацієнтів) при прийомі 200 мг целекоксибу 2 рази на добу та 1,2% (13/1070 пацієнтів) при застосуванні плацебо.

Фармакокінетика

Ранселекс добре всмоктується, концентрація в плазмі досягає максимального рівня приблизно через 2-3 години. Прийом з їжею (з високим вмістом жирів) затримує всмоктування приблизно 1 годину.
Виводиться целекоксиб головним чином у вигляді метаболізму. У незміненому стані із сечею виділяється менше 1% дози. Індивідуальна варіабельність параметрів експозиції целекоксибу може відрізнятись у 10 разів. У терапевтичному діапазоні дозування целекоксиб демонструє незалежну від дози та часу фармакокінетику. Зв'язування з білками плазми становить близько 97% при терапевтичній плазмовій концентрації і препарат практично не зв'язується з еритроцитами. Період напіввиведення становить 8-12 годин. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 5 днів. Фармакологічна активність властива вихідному препарату. Основні метаболіти, виявлені у кровообігу, не мали активності проти ЦОГ-1 та ЦОГ-2, яку можна було б визначити.
Целекоксиб метаболізується, головним чином, за участю цитохрому Р450 2C9. Три його метаболіти, виявлені в плазмі крові людини (первинний спирт, відповідна карбонова кислота та кон'югат глюкуроніду) неактивний щодо інгібування ЦОГ-1 та ЦОГ-2.
Активність цитохрому Р450 2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, що призводить до зниження активності цього ферменту, наприклад, у осіб із гомозиготним поліморфізмом ферменту CYP2C9*3.
У фармакокінетичному дослідженні застосування 200 мг цілекосибу 1 раз на добу здоровими добровольцями, генотипованими як CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3 або CYP2C9*3/*3, медіана Cmax та AUC0-24 цілекосибу на день. 4 та у 7 разів більше у пацієнтів, генотипованих як CYP2C9*3/*3, порівняно з іншими генотипами. У трьох окремих дослідженнях прийому одноразових доз, у яких взяли участь лише 5 пацієнтів, генотипованих як CYP2C9*3/*3, значення AUC0-24 одноразової дози майже втричі перевищувало цей показник у пацієнтів із нормальним метаболізмом. Встановлено, що гомозигота генотипу *3/*3 зустрічається із частотою 0,3-1 % серед різних етнічних груп.
Застосування целекоксибу пацієнтам з відомою або очікуваною зниженою активністю CYP2С9, що базується на попередньому анамнезі/досвіді застосування інших субстратів CYP2С9, слід проводити обережно.
Клінічно значимих відмінностей фармакокінетичних параметрів целекоксибу між пацієнтами похилого віку, що належать до афроамериканців, та пацієнтами європеоїдної раси не виявлено.
Плазмові концентрації целекоксибу майже на 100% підвищуються у жінок похилого віку (&gt;65 років).
У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки у пацієнтів з легким порушенням функції печінки значення Cmax целекоксибу підвищується в середньому на 53%, а значення AUC &ndash; на 26%. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки ці показники становлять 41% та 146% відповідно. Метаболічна здатність у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки краще корелювала з їх показниками альбуміну. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (з рівнем альбуміну у сироватці крові 25-35 г/л) лікування слід розпочинати з половини рекомендованої дози. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки (сироватковий альбумін &lt; 25 г/л) не брали участь у дослідженнях, тому цій групі пацієнтів целекоксиб протипоказаний.
Досвід застосування целекоксибу пацієнтам із порушенням функції нирок незначний. Фармакокінетика целекоксибу не досліджувалась у пацієнтів з порушенням функції нирок, але малоймовірно, щоб вона суттєво змінювалася. Таким чином, при лікуванні пацієнтів із порушенням функції нирок слід виявляти обережність. Застосування препарату у разі тяжкого порушення функції нирок протипоказане.

Показання

Симптоматична терапія остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

Протипоказання

<ul>
<li>Гиперчувствительность (например, анафилактические реакции и серьезные кожные реакции) к целекоксибу или любым компонентам лекарственного средства.</li>
<li>Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.</li>
<li>Активная пептическая язва или кровотечение из желудочно-кишечного тракта.</li>
<li>Астма, острый ринит, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в анамне.</li>
<li>применение во время беременности и кормления грудью.</li>
<li>применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективный метод контрацепции.</li>
<li>нарушение функции печени тяжелой степени (уровень альбумина в сыворотке крови &lt; 25 г/л или оценка по шкале Чайлда &ndash; Пью &ge; 10).</li>
<li>нарушение функции почек тяжелой степени (установлен клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин).</li>
<li>воспалительные заболевания кишечника.</li>
<li>застойная сердечная недостаточность (класс II&ndash;IV по критериям Нью-Йоркской ассоциации кардиологов NYHA (New York Heart Association).</li>
<li>диагностированная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание.</li>
<li>применение после проведения хирургической операции по аортокоронарному шунтированию (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакодинамические взаимодействия
У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, антикоагулянтную активность следует контролировать особенно внимательно в течение первых дней применения целекоксиба и при изменении его дозы, поскольку у этих пациентов повышен риск возникновения кровотечения. Поэтому у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности, в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы.
Сообщалось о кровотечениях (иногда летальных) в связи с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно применяющих целекоксиб и варфарин.
НПВС способны уменьшать эффект антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II, диуретики и &beta;-блокаторы. Риск возникновения ОПН, обычно обратимой, повышается у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста), когда ингибиторы АПФ или антагонисты рецептора ангиотензина II назначаются в комбинации с НПВС, включая целекоксиб. Поэтому такую ​​комбинированную терапию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует иметь адекватную гидратацию. После начала сопутствующей терапии, а затем периодически следует контролировать функцию почек.
По данным клинического исследования длительностью 28 дней с участием пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, контролируемой с помощью лизиноприла, прием целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки не приводил к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического давления при сравнении. плацебо, что определялось в течение суточного амбулаторного мониторинга АД. Среди пациентов, получавших целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза в сутки, 48% были расценены как невосприимчивые к лизиноприлу на последнем посещении клиники (что определялось как диастолическое давление, измеренное с помощью манжеты, &gt; 90 мм рт. ст. или повышение диаксила). , измеренного с помощью манжеты, на &gt; 10 % (по сравнению с начальным уровнем). В группе плацебо таких пациентов было 27%, и это различие было статистически значимым.
Считается, что сопутствующий прием НПВС и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксический эффект последних. При комбинированном применении целекоксиба и любого из препаратов следует контролировать функцию почек.
Ранселекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Как и при применении других НПВС, в данной информации по результатам клинических исследований отмечался повышенный риск образования язв пищеварительного тракта или других желудочно-кишечных осложнений при сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией целекоксибом.
Фармакокинетические взаимодействия
Воздействие целекоксиба на другие препараты
Целекоксиб является ингибитором CYP2D6. При сопутствующем применении целекоксиба могут повышаться концентрации плазменных препаратов, которые являются субстратами этого фермента. Сообщалось о повышении плазменной концентрации декстрометорфана в 2,6 раза и метопролола &ndash; в 1,5 раза при одновременном применении 200 мг целекоксиба два раза в день. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале лечения целекоксибом, при повышении дозы или прекращении лечения, может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, которые титруются индивидуально.
Исследования in vitro выявили потенциал целекоксиба ингибировать метаболизм, катализированный CYP2C19. Клиническое значение этих данных in vitro неизвестно. Среди примеров препаратов, метаболизм которых происходит с помощью CYP2C19 &ndash; диазепам, циталопрам и имипрамин.
В исследовании взаимодействия целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (норетистерон 1 мг/этинилестрадиол 35 мкг).
Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.
У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако при комбинированном применении этих двух средств следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.
У здоровых добровольцев одновременное применение целекоксиба 200 мг 2 раза в сутки и лития 450 мг 2 раза в сутки приводило к повышению значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) в среднем на 16 %, а значение площади под кривой &laquo;концентрация &ndash; время&raquo; ( AUC) &ndash; на 18%. Поэтому в начале применения целекоксиба или при его отмене следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов, получающих препараты лития.
Воздействие других препаратов на Ранселекс
У пациентов со слабым метаболизмом CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба сопутствующее лечение ингибиторами CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. Пациентам со слабым метаболизмом CYP2C9 не следует назначать подобные комбинации.
Поскольку метаболизм целекоксиба происходит главным образом с помощью CYP2C9, пациентам, получающим флуконазол, следует назначать половину рекомендуемой дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба 200 мг и флуконазола 200 мг 1 раз в сутки сильнодействующего ингибитора CYP2C9 приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значение AUC &ndash; на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.
Дети
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучалось только у взрослых.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В случае появления таких побочных реакций как головокружение, вертиго или сонливость при применении Ранселекс следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Застосування НПЗЗ, у тому числі целекоксибу, протягом ІІІ триместру вагітності підвищує ризик передчасного закриття артеріальної протоки плода. Слід уникати застосування НПЗЗ, у тому числі целекоксибу, вагітним жінкам, починаючи з 30-й тиждень вагітності.
Відповідні дослідження застосування препарату Ранселекс вагітним жінкам із належним контролем не проводили. На підставі даних, отриманих під час спостережних досліджень, щодо потенційних ембріофетальних ризиків застосування НПЗЗ жінкам протягом I або ІІ триместрів вагітності, не можна було зробити остаточних висновків. У репродуктивних дослідженнях на тваринах спостерігали випадки ембріофетального летального результату та збільшення частоти розвитку діафрагмальної грижі у щурів, яким вводили целекоксиб щодня перорально протягом періоду органогенезу в дозах, що приблизно в 6 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, яка становить 2 Крім того, структурні порушення (наприклад, дефекти перегородки, зрощення ребер, зрощування сегмента грудини та деформації сегментів грудини) спостерігали у кроликів, яким вводили целекоксиб перорально протягом періоду органогенезу в дозах, що приблизно в 2 рази перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини. У дослідженнях на тваринах було показано, що простагландини відіграють важливу роль у регуляції проникності судин ендометрію, імплантації бластоцист та децидуалізації. У цих дослідженнях введення інгібіторів синтезу простагландинів, наприклад целекоксибу, призводило до підвищення частоти пре-і постімплантаційних втрат.
Усі вагітності супроводжуються фоновим ризиком уроджених дефектів, втрати плода чи інших небажаних наслідків. У загальній популяції пацієнтів США, незалежно від впливу препарату всі клінічно встановлені випадки вагітності характеризуються фоновою частотою 2-4% значних вроджених дефектів і 15-20% втрати плода під час вагітності. Розрахунковий фоновий ризик значних уроджених дефектів та викиднів для зазначеної популяції невідомий.
Сутички та пологи. Досліджень впливу целекоксибу на сутички чи пологи не проводили. У дослідженнях на тваринах НПЗЗ, включаючи целекоксиб, інгібували синтез простагландинів, викликаючи затримку пологів та підвищуючи частоту мертвонародження.
Дані щодо людини. Наявні дані не дозволяють оцінити наявність або відсутність ембріофетальної токсичності, пов'язаної із застосуванням целекоксибу.
Ефекти целекоксибу протягом переймів та пологів у вагітних жінок невідомі.
Годування груддю. Нечисленні дані трьох опублікованих звітів стосуються всього 12 жінок, які годують груддю, і свідчать про низький рівень вмісту целекоксибу у грудному молоці. Розрахована середня добова доза для немовляти становила 10-40 мкг/кг/добу, що становило менше 1% від терапевтичної дози для дворічної дитини в перерахунку на масу тіла. У звіті про двох немовлят у віці 17 та 22 місяці, яких годували грудьми, не повідомляли про жодні побічні реакції.
Застосувати целекоксиб годуючим грудьми жінкам слід з обережністю. Користу для здоров'я та розвитку дитини від грудного годування слід оцінювати порівняно з клінічною потребою матері в целекоксибі, а також з будь-якими потенційними побічними ефектами целекоксибу або впливом основного захворювання матері на немовля.

Спосіб застосування та дози

Остеоартрит
Звичайна рекомендована добова доза становить 200 мг на 1-2 прийоми. У деяких пацієнтів у разі недостатнього полегшення симптомів збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу може збільшити ефективність. Якщо протягом 2 тижнів терапевтичний ефект не зростає, слід розглянути інші варіанти лікування.
Ревматоїдний артрит
Початкова добова доза, що рекомендується, становить 200 мг, розподілених на 2 прийоми. У разі потреби пізніше цю дозу можна збільшити до 200 мг двічі на добу. Якщо протягом двох тижнів терапевтичний ефект не збільшується, слід розглянути інші варіанти лікування.
Анкілозуючий спондиліт
Рекомендована добова доза становить 200 мг на 1-2 прийоми. У деяких пацієнтів у разі недостатнього полегшення симптомів збільшення дози до 400 мг на 1-2 прийоми може підвищити ефективність. Якщо протягом 2 тижнів терапевтичний ефект не зростає, слід розглянути інші варіанти лікування.
Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 400 мг для всіх показань.
Ранселекс, капсули, можна використовувати незалежно від їди.
Пацієнти похилого віку (&gt;65 років): як і у дорослих пацієнтів молодшого віку, починати лікування слід з дози 200 мг на добу. У разі потреби пізніше цю дозу можна збільшити до 200 мг двічі на добу. З особливою обережністю слід призначати пацієнтам похилого віку із масою тіла менше 50 кг.
Порушення функції печінки: у пацієнтів з діагностованим помірним порушенням функції печінки та рівнем альбуміну в сироватці крові 25&ndash;35 г/л лікування слід розпочинати з половини дози, що рекомендується. Досвід застосування таким пацієнтам обмежується застосуванням у пацієнтів із цирозом печінки.
Порушення функції нирок: досвід застосування Ранселлексу пацієнтам з легким або помірним порушенням функції нирок обмежений, тому лікувати таких пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти зі зниженим метаболізмом CYP2С9: Ранселекс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомим або очікуваним зниженням активності CYP2С9, що ґрунтується на визначенні генотипу або попередньому анамнезі/досвіді застосування інших субстратів CYP2С9, оскільки існує ризик розвитку побічних ефектів. У таких пацієнтів на початку лікування слід застосовувати половину найнижчої рекомендованої дози.

Діти

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗЗ, як правило, обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та болем в епігастральній ділянці живота і зазвичай оборотні при застосуванні підтримуючої терапії. Були зареєстровані випадки шлунково-кишкової кровотечі. У поодиноких випадках були зареєстровані артеріальна гіпертензія, ГНН, пригнічення дихання та кома (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Клінічний досвід щодо передозування відсутній. У здорових добровольців призначення разової дози до 1200 мг або багаторазових доз до 1200 мг двічі на добу протягом 9 днів не призводило до клінічно значимих побічних ефектів.
Лікування. У разі можливого передозування слід надати відповідну підтримуючу медичну допомогу, наприклад, видалити вміст шлунка, провести клінічне обстеження та, якщо необхідно, призначити симптоматичне лікування. Малоймовірно, що діаліз буде ефективним методом виведення препарату через високе зв'язування целекоксибу з білками.

Побічні реакції

Побічні реакції наведені за системами органів та частотою розвитку.
Частота побічних реакцій: дуже часто (&ge; 1/10), часто (&ge; 1/100, &lt; 1/10), нечасто (&ge; 1/1000, &lt; 1/100), рідко (&ge; 1/10 000, &lt; 1 / 1000), дуже рідко (&lt;1/10000), частота невідома (частота виникнення цих реакцій достовірно визначити неможливо).
Інфекції та інвазії: часто &ndash; синусит, інфекція верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, інфекція сечовивідних шляхів.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко &ndash; анемія, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові; рідко &ndash; лейкопенія, тромбоцитопенія, носова кровотеча; дуже рідко &ndash; панцитопенія; частота невідома &ndash; агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку імунної системи: часто &ndash; реакції гіперчутливості; дуже рідко &ndash; анафілактичний шок, анафілаксія.
Метаболічні порушення: рідко &ndash; гіперкаліємія, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія, підвищення рівня небілкового азоту, підвищення рівня лужної фосфатази; частота невідома &ndash; гіпоглікемія, гіпонатріємія.
Психічні порушення: часто &ndash; безсоння; нечасто &ndash; тривога, депресія, втома, анорексія, підвищений апетит, сонливість; рідко &ndash; сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку нервової системи: часто &ndash; запаморочення, головний біль, нечасто &ndash; парестезія, сонливість, церебральний інфаркт, мігрень, вертиго; рідко &ndash; атаксія, зміна смакових відчуттів; дуже рідко &ndash; внутрішньочерепний крововилив (включаючи випадки з летальним кінцем), погіршення стану при епілепсії, асептичний менінгіт, аносмія.
З боку органів зору: нечасто &ndash; затемнення зору, кон'юнктивіт; рідко &ndash; крововилив у око; дуже рідко &ndash; оклюзія артерій чи вен сітківки.
З боку органів слуху: рідко &ndash; дзвін у вухах, гіпоакузія, глухота.
Серцево-судинна система: дуже часто &ndash; артеріальна гіпертензія, включаючи погіршення артеріальної гіпертензії; часто &ndash; інфаркт міокарда; нечасто - непритомність, застійна серцева недостатність, серцебиття, тахікардія; рідко &ndash; аритмія, фібриляція шлуночків, тромбоемболія легеневої артерії, припливи, гостре порушення мозкового кровообігу, периферична гангрена, тромбофлебіт; дуже рідко &ndash; васкуліт.
З боку дихальної системи: часто &ndash; риніт, диспное; нечасто &ndash; бронхіт, бронхоспазм, посилення бронхоспазму, кашель, задишка, фарингіт, ларингіт; рідко &ndash; пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто &ndash; нудота, біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дисфагія; нечасто &ndash; запор, дивертикуліт, відрижка, стоматит, сухість у роті, гастроезофагеальний рефлюкс, гастрит та інші запальні захворювання травного тракту, включаючи погіршення їх перебігу, геморой, хіатальну грижу, тенезми; рідко &ndash; шлунково-кишкова кровотеча, виразка дванадцятипалої кишки, шлунка, стравоходу, тонкої та товстої кишки, перфорація кишечника, запалення стравоходу, перфорація стравоходу, мелена, панкреатит, коліт, кишкова непрохідність;
З боку гепатобіліарної системи: нечасто &ndash; порушення функції печінки, підвищення рівнів печінкових ферментів, включаючи підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ); рідко &ndash; гепатит, холелітіаз; дуже рідко &ndash; печінкова недостатність (у деяких випадках із летальним кінцем або з необхідністю трансплантації печінки), фульмінантний гепатит (у деяких випадках із летальним кінцем), некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця.
З боку шкіри: часто &ndash; висипання, свербіння (включаючи генералізоване свербіння); нечасто &ndash; кропив'янка, екхімоз, підвищена пітливість, сухість шкіри; рідко &ndash; ангіоневротичний набряк, алопеція, фоточутливість; дуже рідко &ndash; бульозні висипи, макуло-папульозні висипи, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса &ndash; Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, висип, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий.
З боку кістково-м'язової системи: часто &ndash; артралгія, нечасто &ndash; судоми ніг, артроз, міалгія, синовіт, тенденіт; дуже рідко &ndash; міозит.
З боку сечовивідної системи: нечасто &ndash; підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня азоту сечовини крові, альбумінурія, цистит, дизурія, гематурія, часті сечовипускання, сечокам'яна хвороба; рідко &ndash; гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія; дуже рідко &ndash; тубуло-інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гломерулонефрит із мінімальними змінами.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко &ndash; порушення менструального циклу, зниження фертильності жінки.
Загальні порушення: часто &ndash; грипоподібні симптоми, периферичний набряк/затримка рідини, травми; нечасто &ndash; біль у грудях, набряк обличчя, сепсис, раптова смерть.
Крім того, в ході досліджень повідомлялося про побічні реакції у пацієнтів, які отримували целекоксиб у дозі 400 мг на добу. Часто: стенокардія, синдром подразненого кишечника, нефролітіаз, підвищення рівня креатиніну у крові, доброякісна гіперплазія простати, збільшення маси тіла. Нечасто: ішемічний інсульт, інфекції, спричинені Helicobacter, оперізуючий лишай, бешиха, бронхопневмонія, лабіринтит, інфекція ясен, ліпома, плаваюче помутніння склоподібного тіла, кон'юнктивальні геморагії, тромбоз глибоких вен, дислгнік болючість молочних залоз, перелом нижньої кінцівки, підвищення рівня натрію у крові.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25&deg;С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

Сан Фармасьютікал Індастріз Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Індастріал Ареа 3, Девас - 455001, Індія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Немає в наявності