Країна виробник

Імпортний

Кількість в упаковці

Код АТС/ATX

Дозування

Спосіб введення

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам запрещено

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям с осторожностью

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

ЛС общий режим

Реленца порошок для інгаляцій для лікування та профілактики грипів типу А та Б, по 5 мг у ротадисках з дискхалером, 20 шт.

Склад

Лікарська форма

Порошок для ингаляций дозированный.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтична група

Противовирусные средства для системного применения.
Код ATX J05AH01.

Фармакодинаміка

Занамивир является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, фермента поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению вновь образованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса через слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Угнетение этого фермента, как in vitro, так и in vivo, приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, действуя при этом на все известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А.
Активность занамива является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В из-за угнетения высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивир именно в этом участке подтверждена клиническими исследованиями. Исследовательские данные показали, что лечение острого заболевания гриппом занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта по сравнению с плацебо без какого-либо риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивир.

Фармакокінетика

Всасывание
Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что полная пероральная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Подобные исследования занамивир при вдыхании через рот показали, что примерно 10-20% дозы подлежат системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часа. Плохая абсорбция препарата приводит к низким системным концентрациям, и таким образом занамивир после пероральной ингаляции не оказывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.
Распределение
Связывание с белками плазмы очень низкое (&lt; 10%). Объем распределения занамивир у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему экстрацеллюлярной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамива в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирования вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами осадки являются ротоглотка и легкие (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).
Метаболизм
Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подлежит метаболизму.
Элиминация
Занамивир из системной циркуляции полностью элиминируется в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного применения близок к уровню гломерулярной фильтрации, определяемому по уровню клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин) период полувыведения занамивир из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.
Больные с нарушением функций почек
При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая (10-20%), поэтому занамивир не оказывает значительного системного действия. Учитывая большой терапевтический диапазон занамивир, возможная повышенная экспозиция у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и уменьшение дозы не требуется.
Больные с нарушением функций печени
Занамивир не метаболизируется, поэтому уменьшение дозы больным с поражениями печени не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Никакие изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, не приведут к клиническим последствиям и никакие изменения дозы не рекомендуются.
Дети
Оценку фармакокинетики занамивир проводили в ходе открытого исследования с участием 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера (10 мг) и сухого порошка (10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей было подобным таковому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Показання

Лечение и профилактика гриппа типов А и В у взрослых и детей от 5 лет.

Протипоказання

Гиперчувствительность к ингредиенту препарата.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Занамивир не связывается с белками, не метаболизируется и не трансформируется в печени. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Особливості застосування

Из-за ограниченного количества больных тяжелой бронхиальной астмой или другими хроническими респираторными заболеваниями, которым было проведено лечение Реленцой, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск, препарат не следует назначать без тщательного медицинского надзора и соответствующего оборудования, которое может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность применения препарата для лечения пациентов старше 65 лет также не была установлена.
Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей. Есть единичные сообщения о возникновении бронхоспазма и/или ухудшении легочной функции после применения Реленцы больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели каких-либо заболеваний дыхательных путей в анамнезе. В таких случаях следует прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленцы должны иметь быстродействующие бронходилататоры (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).
Если занамивир считается приемлемым для лечения пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, пациенту следует предупредить о возможном риске бронхоспазма во время применения Реленцы и о необходимости постоянно иметь при себе бронходилататор быстрого действия (см. Способ применения и дозы). Пациентам, получающим поддерживающую терапию ингаляционными бронходилататорами, рекомендуется применять бронходилататор перед ингаляцией Реленци (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).
Порошок для ингаляции, содержащийся в препарате Реленца, нельзя добавлять в растворы, используемые для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций из препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, иногда заканчивались летально. Имеющаяся в препарате лактоза приводила к закупорке аппарата, что нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять только с помощью дискхалера &ndash; устройства, в котором препарат выпускается (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Реленца не заменяет вакцинацию против гриппа и применение препарата не должно влиять на оценку необходимости проведения ежегодной прививки у отдельных лиц. Защита против гриппа продолжается только во время применения препарата Реленца. Реленца используется для лечения и профилактики гриппа только когда надежные эпидемиологические данные указывают на циркуляцию вируса гриппа в популяции.
Препарат Реленца эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Нет признаков эффективности Реленца против заболеваний, вызванных вирусами других видов.
Препарат следует применять только в том случае, если существуют достоверные эпидемиологические данные, свидетельствующие о циркуляции вируса гриппа среди населения.
Заболевание гриппом может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным послерегистрационного фармаконадзора были получены сообщения (главным образом из Японии и при лечении детей) о случаях судорог, бреда, галлюцинаций и нарушениях поведения у больных гриппом, которые лечились ингибиторами нейроаминидаз, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивира в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует учесть риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Данных нет. Однако при оценке способности управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Беременность
Безопасность применения Реленцы во время беременности не установлена.
Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кролях, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Исследования на крысах не выявили какой-либо тератогенности, нарушения фертильности или клинически значимых нарушений пери- и постнатального развития потомства, связанных с занамивиром. Однако нет информации о плацентарном проникновении занамивира в человека.
Реленцу не следует применять в период беременности, особенно в I триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больной превышает любой возможный риск для плода.
Кормление грудью
У крыс было показано, что занамивир экскретируется в грудное молоко. Однако нет информации об экскреции занамивир в грудное молоко человека.
Поскольку опыт применения ограничен, занамивир в период кормления грудью следует назначать только тогда, когда достоверная польза матери превышает любой возможный риск для младенца.

Спосіб застосування та дози

Реленцу назначают для применения только в виде ингаляций через рот с использованием прилагаемого дискхалера. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, необходимо проинструктировать, что эти препараты следует применять перед Реленце.
Лечение гриппа
Рекомендуемая доза Реленцы &ndash; 2 ингаляции (2 х 5 мг) дважды в день, суточная ингаляционная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения &ndash; 5 дней.
Для максимального положительного эффекта лечение следует начинать как можно быстрее (при возможности &ndash; в течение двух дней) с момента появления симптомов.
Профилактика
Рекомендуемая доза Реленцы &ndash; 2 ингаляции (2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней (суточная ингаляционная доза &ndash; 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца при увеличении периода риска более 10 дней.
Дети
Нет необходимости изменения дозы (см. раздел Фармакокинетика).
Нарушение функции почек и печени
Нет необходимости изменять дозу (см. раздел Фармакокинетика).
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости изменять дозу (см. раздел Фармакокинетика).
Инструкции для пациентов по использованию дискхолера
Дискхалер &ndash; это устройство, применяемое вместе с ротадиском для ингаляции препарата.
Порошковидный препарат вдыхают в лёгкие через рот. Для этого в устройство дискхалера вставляют ротадиск, содержащий препарат в отдельных ячейках; Ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы диск-халера.
Составляющие части дискхалера и для чего их используют
<ol>
<li>Игла</li>
<li>Крышка</li>
<li>Корпус</li>
<li>Ротадиск</li>
<li>Мундштук</li>
<li>Колесики</li>
<li>Боковые зажимы</li>
<li>Голубая крышка</li>
</ol>
&nbsp;
Дискхалер состоит из:
<ul>
<li>наружного корпуса с откидной крышкой и прокалывающей иглой. Отбрасывание крышки приводит к прокалыванию иглой ячеек ротадиска и делает препарат готовым для вдыхания;</li>
<li>крышки голубого цвета, защищающая мундштук, когда последний не используется.</li>
</ul>
Ротадиски. 1 ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывать ячейки ротадиска, прежде чем он будет вставлен в дискхалер.
Колесики являются составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.
&nbsp;
Как вставить ротадиск в дискхалер:
<ol>
<li>Снять голубую крышку из мундштука и потянуть белый лоток вперед до упора.</li>
<li>Нажать боковые зажимы на белом лотке под колесиком и осторожно вынуть лоток из корпуса диска.</li>
<li>Поместить новый ротадиск в колесо, держа его, как показано на рисунке, ячейками вниз, и аккуратно вставить лоток обратно в корпус дискхалера.</li>
<li>Если не нужно принимать дозу на момент загрузки препарата, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока он не понадобится.</li>
<li>Заменить использованный ротадиск, когда будет использован препарат из всех четырех ячеек.</li>
</ol>
&nbsp;
Подготовка дискхалера к использованию:
<ol style="list-style-type: lower-alpha;">
<li>Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чист внутри и снаружи. Проверить наличие нового ротадиска под иглой.</li>
<li>Если видно, что ячейка под иглой проколота, потянуть белый лоток из корпуса до упора, затем вставить его обратно. Благодаря этому колесико автоматически прокрутится и подставит под иглу новую ячейку. Если нужно, повторить, пока под иглой не появится новая ячейка.</li>
<li>Откинуть крышку до упора вертикально, чтобы проколоть ячейку. Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Ощущается некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытайтесь поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или полностью извлечен из него.</li>
<li>После того, как прокололи ячейку, держать дискхалер горизонтально, пока не сделаете ингаляцию. Закрыть крышку. Теперь дискхалер готов к ингаляции. Техника ингаляции:</li>
<li>Сделать максимально глубокий выдох. Держа дискхалер на уровне рта, разместите мундштук между зубами и губами, но не сжимайте его зубами. Не закрывайте отверстия для воздуха, расположенные по бокам мундштука. Сделать медленный и максимально глубокий вдох через рот. Задержать дыхание на несколько секунд и вынуть дискхалер изо рта. Продолжать задерживать дыхание как можно дольше.</li>
</ol>
Подготовка к следующей ингаляции: чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В)-Е).
После использования нужно всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно хранить диск-халер чистым.
После использования всех четырех ячеек ротадиск следует заменить новым, как описано в пунктах 1-5.

Діти

Препарат не применяют детям до 5 лет.

Передозування

Случайная передозировка маловероятна из-за физических ограничений по форме препарата, пути назначения и плохой пероральной биодоступности (2-3%) занамивир. Дозы исследуемого (без лактозы) водного раствора занамивир до 64 мг в сутки (примерно в 3 раза выше максимально рекомендуемой суточной дозы), назначенные путем пероральной ингаляции (небулайзером), не оказывали побочного действия. Кроме того, системное назначение путем внутривенного введения до 1200 мг/сут в течение 5 дней также не имело побочных эффектов.

Побічні реакції

Данные, полученные в клинических исследованиях.
Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном применении. В ходе клинических исследований, включая исследования с участием пациентов с повышенным риском (больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленцы и плацебо были сходными.
Данные после лицензионного применения.
Редко сообщалось о развитии острого бронхоспазма и/или серьезного снижения дыхательной функции после применения Реленци у пациентов, которые имели в анамнезе заболевания дыхательных путей (астма, ХОБЛ), и очень редко сообщалось об аналогичных случаях среди пациентов, ранее не страдавших респираторными заболеваниями ( см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Побочные действия, вызванные применением занамивира, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота определяется как: очень часто (&ge; 1/10), часто (&ge; 1/100 и &lt; 1/10), нечасто ( &ge; 1/1000 и &lt; 1/100), редко ( &ge; 1/10000 и &lt; 1/1000 ), очень редко (&lt;1/10000).
Со стороны иммунной системы
Очень редко реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек ротоглотки и лица.
Со стороны нервной системы
Очень редко: вскоре после ингаляции Реленцы больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения вазовальных реакций, таких как лихорадка и дегидратация.
Со стороны дыхательной системы
Очень редко: бронхоспазм, затрудненное дыхание, чувство сжатия в горле.
Со стороны кожи и подкожной системы
Очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны психики: судороги, психические расстройства, такие как угнетение сознания, анормальное поведение, галлюцинации, делирий. Об этих симптомах были сообщения при лечении реленкой больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось у больных гриппом, которые не лечились Реленцой.

Термін придатності

Умови зберігання

Хранить при температуре выше 30 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Блистер круглой формы из фольги (ротадиски) с четырьмя равномерно расположенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивир, и устройство для вдыхания порошка для ингаляций дискхалера. 5 ротадисков в пластиковой коробке и дискхалер в картонной коробке.

Категорія відпуску

Виробник

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд, (Австралия).

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд, 1061 Маунтен Хайвэй, Борония, Виктория 3155, Австралия.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Реленца порошок для ингаляций для лечения и профилактики гриппов типа А и Б, по 5 мг в ротадисках с дискхалером, 20 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.