Тетурам №50 таблетки

Состав

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирама (в пересчете на 100% и сухое вещество) - 150 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошенными краями (фаской) и риской.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. 

Код АТХ N07B B01.

Фармакологическое действие

Тетурам - специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N, N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов, и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение, чувство страха, озноб, снижение артериального давления). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах алкоголя и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Продолжительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4% до 53%). Сероуглерод выделяется через легкие.

Показания

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дисульфирама или к любому компоненту препарата и к тиурамових соединений;

• сердечно-сосудистые расстройства;

• сахарный диабет

• расстройства психики и поведения: тяжелые расстройства личности, суицидальный риск, психозы

• эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии)

• тяжелая дыхательная недостаточность

• тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность

• употребления напитков или применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, в течение последних 24 часов до приема дисульфирама.
  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованных комбинации Тетурама:

• с алкоголем (в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитие дисульфирамовой реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, содержащих спирт до полного выведения препарата из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения. Также следует избегать применения лекарственных средств, содержащих большое количество пропиленгликоля;

• с изониазидом, паральдегид - возможные острые нарушения поведения и координации движений;

• с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) - возможные острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии, которые являются обратимыми после отмены препарата применение метронидазола следует избегать в течение 14 дней после прекращения лечения с дисульфирамом;

• с гидантоином (фенитоином и путем экстраполяции, фосфенитоин) - возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина, в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями; если применение комбинации нельзя избежать, показаны клиническое наблюдение и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом;

• с гепатотоксичными препаратами - вероятность токсического поражения печени, поэтому необходимо избегать их одновременного применения с дисульфирамом.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

• с вазодилататорами, альфа- и бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками - следует ожидать фармакодинамических взаимодействий с возможными серьезными клиническими последствиями;

• с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами - из-за снижения метаболизма в печени возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и увеличение антикоагулянтного эффекта (опасность кровотечений). Следует чаще контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение (INR), корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения дисульфирамом и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;

• с теофиллином - возможно снижение метаболизма теофиллина и повышение его концентрации в плазме крови. Дозу теофиллина следует откорректировать, ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови;

• с бензодиазепинами - возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС через ингибирование окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозировка бензодиазепинов следует корректировать, ориентируясь на клинические признаки;

• с барбитуратами, морфином, пентидином - усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции;

• с буспироном - потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании);

• с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) - возможно усиление непереносимости алкоголя, потенцирование антабусный реакции, развитие острого органического мозгового синдрома; рекомендуется мониторинг психического состояния пациента;

• с пимозидом - возможно потенцирование органического мозгового синдрома и хореоатетозом;

• с производными фенотиазина (в т.ч. перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО - риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственной взаимодействием;

• с хлорзоксазоном - повышается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС;

• с кокаином - дисульфирам может подавлять его метаболизм, что может привести к значительному увеличению концентрации кокаина в крови и к повышению риска кардиоваскулярных побочных реакций кокаина, в т.ч. удлинение интервала QT;

• с кофеином - применение дисульфирама и высоких доз кофеина увеличивает риск сердечно-сосудистых реакций и возбуждения. Следует контролировать применение кофеинвмисних препаратов и продуктов;

• с аскорбиновой кислотой - применение высоких доз аскорбиновой кислоты может помешать реакции дисульфирам-алкоголь;

• рифампицин - дисульфирам подавляет окисление и почечную экскрецию рифампицина.
  

Одновременное применение антацидов, содержащих двухвалентные катионы, может снижать абсорбцию дисульфирама. Аналогичным образом высокие дозы солей железа блокируют абсорбцию.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Дисульфирам может помешать определению уровня холестерина в крови (увеличение значений).

Дисульфирам несколько снижает выведение с мочой ванилилмигдалевои кислоты, но не настолько, чтобы помешать диагностике феохромоцитомы.

Дисульфирам может увеличить концентрацию гомованилиновои кислоты в моче вследствие ингибирования бета-дофамингидроксилазы.

Особенности применения

Особенности применения, связанные только с дисульфирамом.

Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печени или летальному исходу.

В случае возникновения астении, анорексии, тошноты, рвоты, абдоминальной боли или желтухи, потемнение мочи следует немедленно прекратить прием препарата и провести клиническое обследование пациента, включая оценку лабораторных показателей функции печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Особенности применения, связанные с комбинацией дисульфирам-алкоголь.

Пациента необходимо предупредить о риске развития дисульфирамовой реакции различной степени тяжести, в единичных случаях - с летальным исходом, в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве, и при нарушении режима трезвости до 2 недель после окончания лечения (см. Разделы « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »,« Побочные реакции »).

Пациенты должны быть внимательными по содержанию спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья, жидкость для полоскания рта, духи.

Дисульфирамовой реакция (симптомы: приливы, эритема, тошнота, рвота, ощущение общего недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия) развивается в течение 10 минут после употребления алкогольвмисних продуктов и может длиться от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, угнетение дыхательной функции, неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги), внезапный летальный исход.

Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами:

• спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт

• изониазидом;

• метронидазолом;

• фенитоином, фосфенитоин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом.

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.

Лечение дисульфирамом следует проводить под наблюдением врача только после углубленного медицинского обследования пациента (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов) и при отсутствии у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.

Препарат никогда нельзя применять пациентам без их ведома, недостаточно информированным пациентам и пациентам в состоянии алкогольного опьянения.

Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию.

За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.

Функциональные пробы печени, в том числе определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует осуществлять до начала лечения дисульфирамом (см. Раздел «Противопоказания») и в дальнейшем через регулярные интервалы времени, по крайней мере один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. Превышение в три раза верхней границы нормы уровня трансаминаз в сыворотке крови требует немедленного прекращения лечения дисульфирамом без дальнейшего его обновления. Следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов до нормализации показателей функции печени.

С обрежнистю следует применять дисульфирам пациентам с никелевым дерматитом / экземой за повышенного риска возникновения гепатита.

При приеме дисульфирама пациентам с артериальной гипертензией следует тщательно контролировать артериальное давление, рекомендуется снижение дозы. 

Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, гипотиреоидизме из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующихся противозачаточными средствами (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно. Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не использующие противозачаточные средства.

Развитие дисульфирамовой реакции при одновременном применении с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения.

Препарат предназначен для перорального приема. Применять взрослым утром, во время завтрака, в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней.

Через 7-10 дней от начала лечения проводить первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40% раствора спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышать на 10-20 мл, максимальная доза - 100-120 мл. Повторные пробы осуществлять в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях - через 3-5 дней.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети

Опыта применения препарата у детей нет.

Передозировка

Симптомы: передозировка дисульфирама может привести к серьезным неврологическим осложнениям, таким как энцефалопатия, нарушения сознания, такие как спутанность сознания, кома, судороги, возможны экстрапирамидные симптомы.

Передозировка дисульфирама в сочетании с алкоголем может привести к коме или синдрома спутанности сознания, сердечно-сосудистой недостаточности, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, связанные с дисульфирамом.

Нервная система и психические расстройства: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей; психоневрологические расстройства (в т.ч. ухудшение / потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, паранойя), астения головная боль, сонливость, повышенную утомляемость (обычно в начале лечения). Иногда могут развиваться энцефалопатия, судороги / эпилептиформные припадки, кататония, как правило, обратные после прекращения лечения.

Психоневрологические реакции обычно возникали на фоне высоких дозировок (более 500 мг / сут), применение с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя.

Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомы, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно эти реакции возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или с уменьшением дозы.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, билирубина, сообщалось о случаях желтухи, гепатита (преимущественно цитолитического), иногда с эозинофилия, кожной сыпью; тяжелые случаи были связаны с фульминантная гепатитом, некрозом печени, печеночной недостаточностью, иногда требовали трансплантации печени или приводили к летальному исходу. Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Применение дисульфирама следует немедленно прекратить при ухудшении функции печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожные высыпания, в том числе угревая, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфида тетраметилтиураму, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфирама. Сообщалось о случаях полиморфной эритемы, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Половая система: снижение либидо, потенции, эректильная дисфункция.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирама и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции).

Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама и характеризуются:

• интенсивной вазодилятацией зоны лица и шеи, вызывая эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее; гипертермией, потливостью, тошнотой, рвотой, чувством жажды, зудом, крапивницей, тревожностью, чувством недомогания, головокружением, головной болью, нечеткостью зрения, одышка, пальпитацией, тахикардией, артериальной гипотонией, гипервентиляцией;

• в более тяжелых случаях - угнетением дыхания, болью в груди, пролонгацией интервала QT, депрессией сегмента ST, аритмиями, приступами стенокардии, обмороки, цианозом губ, ногтей, инфарктом миокарда, сердечно-сосудистой недостаточностью, сердечно-сосудистым коллапсом, неврологическими осложнениями (спутанность сознания , потеря сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, геморрагический инсульт, энцефалопатия, судороги / эпилептиформные припадки), запятой, внезапным летальным исходом. Редкие осложнения включают артериальную гипертензию, бронхоспазм, метгемоглобинемию.

Срок годности

4 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.