Цетрилев протиалергічний засіб, сироп, 2,5 мг/5 мл, 100 мл

діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride;

5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: цукор; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); динатрію едетат; натрію цитрат; лимонна кислота безводна; сорбіту розчин, який не кристалізується (Е 420); гліцерин; жовтий захід сонця FCF (Е 110); ароматизатор апельсину RS 15215; вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: сироп оранжевого кольору із приємним запахом, солодкий на смак, без осаду.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія обумовлена ​​блокуванням Н1-рецепторів. Спорідненість до Н1-рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не має седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози і не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) зменшується і досягає свого пікового значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% – через 0,5-1 годину. Схах в плазмі досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. Смах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату у тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% дози левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування та зв'язок з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату із плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Період напіввиведення коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % дози препарату.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80 %.

Кількість левоцетиризину, що виводиться за стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, склала <10 %.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, будь-яких інших похідних піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Дослідження з левоцетиризином взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (сполучення рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не надає клінічно значимих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину.

Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або лівоцетиризину та алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Метилпарабен і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу лікарського засобу, можуть призвести до розвитку алергічних реакцій (можливо відстроченим).

З обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід обережно застосовувати препарат при одночасному прийомі з алкоголем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Призначаючи препарат за наявності у пацієнтів певних факторів, які провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Препарат містить цукор, що слід врахувати хворим на цукровий діабет. Оскільки у складі препарату міститься сорбіту розчин, пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати препарат.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Препарат призначати дорослим та дітям старше 2 років.

Препарат можна приймати незалежно від їди.

Рекомендовані дози:

Дорослі та підлітки віком від 12 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу.

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) повинен бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за такою формулою:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування дітям із порушенням функції нирок немає.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Педіатрична популяція

Рекомендовані дози:

• діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза становить 2,5 мг (5 мл). Зазначену дозу застосовувати по 1,25 мг (2,5 мл) 2 рази на добу;
• діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу.

Тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить понад 4 доби на тиждень або більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні за клінічними дослідженнями при застосуванні рацемату).

Застосування левоцетиризину дітям до 2 років не рекомендується через обмеженість даних цієї вікової категорії

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження та підвищену дратівливість із подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка за короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав сиропа, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченные).

2 роки.

Після відкриття флакона використовувати протягом 3 місяців.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 100 мл сиропу у флаконі; по 1 флакону з мірним ковпачком у картонній коробці.

Без рецепта.

ФДС Лимитед.

Пліт № Б-8, МЗС, Індастріал Еріа, Валуджі, 431136, Діст. Аурангабад, Індія.