Name: Зоперцин порошок для приготування розчину для ін'єкцій, 4,5 г
Brand: Орхид
SKU: 407.0008
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Піперацилін

Діюча речовина

Країна виробник

Імпортний

Температура хранения

Температура зберігання

Кількість в упаковці

Термін придатності

Код АТС/ATX

Дозування

Спосіб введення

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

Орхид

ЛС общий режим

Зоперцин порошок для приготування розчину для ін'єкцій, 4,5 г

Склад

Активні речовини: піперацилін натрію стерильний (еквівалентно піперациліну) (4.0 г);
тазобактам натрію стерильний (еквівалентно тазобактаму) (0,5 г).

Лікарська форма

Білий чи майже білий кристалічний порошок.
При розчиненні порошку у воді для ін'єкцій Р утворюється прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Бета-лактамні антибактеріальні препарати. Пеніциліни. Піперациліни у комбінації з інгібіторами бета-лактамаз.
Код ATX J01CR05.

Фармакодинаміка

Всасывание. Пиковые концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме после внутривенного введения дозы 4 г/0.5 г достигаются практически сразу и составляют 298 мкг/мл и 34 мкг/мл, соответственно, на протяжении 30 минут.
Распределение. Пиперациллин и тазобактам связываются с белками плазмы на 30%. Связывание белков с пиперациллином или тазобактамом не зависит от наличия других соединений. Связывание метаболита тазобактама с белками плазмы незначительно.
Пиперациллин/тазобактам широко распределяется по тканям и жидкостям организма, включая слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, желчный пузырь, легкие, желчь и кости.
Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется с образованием незначительно активного метаболита дезэтила. Тазобактам метаболизируется с образованием одного метаболита, который считается неактивным.
Выведение. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Пиперациллин выводится быстро в неизмененном виде, 68% введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит выводятся, главным образом, почками. 80% введенной дозы выводится в неизменном виде, остальная часть &ndash; в качестве отдельного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтил пиперациллина также выводятся с желчью.
Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет от 0.7 до 1.2 часа, вне зависимости от дозы и продолжительности вливания. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при снижении величины почечного клиренса.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при уменьшении клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин, период полувыведения увеличивается в два раза для пиперациллина и в четыре раза для тазобактама по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Гемодиализ выводит от 30% до 50% пиперациллина/тазобактама и дополнительно 5% дозы тазобактама - в качестве метаболита тазобактама. Перитонеальный диализ выводит приблизительно 6% и 21% дозы пиперациллина и тазобактама, соответственно, при этом до 18% дозы тазобактама выводятся в качестве метаболита тазобактама.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается приблизительно на 25% и 18%, соответственно, у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакокінетика

Піперацилін - напівсинтетичний пеніцилін широкого спектру дії, що надає антибактеріальну дію шляхом придушення синтезу стінки клітини та мембрани.
Тазобактам - бета-лактам, структурно пов'язаний з пеніцилінами, є інгібітором багатьох бета-лактамаз, які зазвичай викликають стійкість до пеніцилінів та цефалоспоринів. Тазобактам розширює спектр дії піперациліну, завдяки чому піперацилін активний проти багатьох бета-лактамаз, що продукують бактерії, які набули стійкості до пеніциліну окремо.
Зоперцин&reg; активний щодо грампозитивних аеробних бактерій: Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, коагулаза-негативні, метициліночутливі штами, штами Staphylococcus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci, Corynebacterium jeikeium; грамотрицательных аэробных бактерий: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, штаммы Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Providencia, Pseudomonas aeruginosa, штаммы Serratia, штаммы Legionella, Stenotrophomonas maltophilia; грампозитивних анаеробних бактерій: штами Clostridium, штами Eubacterium, штами Peptostreptococcus; грамнегативних анаеробних бактерій: група Bacteroides fragilis, штами Fusobacterium, штами Porphyrornonas, штами Prevotella; інших мікроорганізмів: Chlamydophilia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.

Показання

<ul>
<li>Инфекции нижних дыхательных путей;</li>
<li>инфекции мочевыводящей системы (осложненные и неосложненные);</li>
<li>инфекции органов брюшной полости;</li>
<li>инфекции кожи и мягких тканей;</li>
<li>бактериальная септицеми;</li>
<li>интраабдоминальные инфекции;</li>
<li>бактериальная инфекция у больных с нейтропенией;</li>
<li>инфекции костей и суставов;</li>
<li>смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами.</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, інших інгібіторів бета-лактамних антибіотиків;</li>
<li>тяжкі кровотечі в анамнезі;</li>
<li>муковісцидоз;</li>
<li>псевдомембранозний ентероколіт;</li>
<li>інфекційний мононуклеоз;</li>
<li>хронічна ниркова недостатність (кліренсу креатиніну нижче 20 мл/хв);</li>
<li>одночасний прийом антикоагулянтів;</li>
<li>дитячий вік до 2 років;</li>
<li>вагітність та період лактації.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Курареподобные недеполяризующие средства: Пиперациллин при его одновременном использовании с векуронием может способствовать продлению нейромышечной блокады векурония. Из-за сходного механизма действия предполагается, что нейромышечная блокада, вызываемая недеполяризующими мышечными релаксантами, может быть продлена при воздействии пиперациллина.
Пероральные антикоагулянты: При одновременном применении гепарина, пероральных антикоагулянтов и других веществ, которые могут повлиять на систему свертывания крови, включая функцию тромбоцитов, необходимо проводить более частый контроль свертывающей системы крови.
Метотрексат: Пиперациллин может снизить выведение метотрексата. Поэтому уровни метотрексата в сыворотке крови необходимо контролировать у пациентов во избежание токсического действия препарата.
Пробенецид: Как и с другими пенициллинами, одновременное введение пробенецида и пиперациллина/тазобактама вызывает увеличение периода полураспада и снижение почечного клиренса для пиперациллина и тазобактама. Тем не менее, пиковые концентрации обоих веществ в плазме не изменяются.
Аминогликозиды: Пиперациллин, как самостоятельно, так и вместе с тазобактамом, значительно не изменяет фармакокинетику тобрамицина у пациентов с нормальной почечной функцией и с незначительной или средней степенью почечной недостаточности. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболита М1 значительно не изменялась после введения тобрамицина. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось подавление активности тобрамицина и гентамицина из-за действия пиперациллина.
Ванкомицин: Никакие фармакокинетические взаимодействия между пиперациллином/тазобактамом и ванкомицином не отмечались.

Особливості застосування

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с бета-лактамными антибиотиками.
У пациентов, получавших Зоперцин&reg;, наблюдались серьезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если у пациента развивается кожная сыпь, его состояние необходимо тщательно контролировать и прекратить лечение Зоперцином&reg;, если сыпь прогрессирует.
Псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, может проявляться в виде тяжелой, упорной диареи, которая может угрожать жизни. Симптомы псевдомембранозного колита могут начаться во время или после антибактериального лечения. В этих случаях Зоперцин&reg; следует отменить.
Терапия Зоперцином&reg; может привести к появлению устойчивых организмов, которые могут вызвать суперинфекции.
Кровотечения наблюдались у некоторых пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, в том числе пиперациллин. Эти реакции иногда были связаны с нарушениями, выявленными по результатам проб на коагуляцию, например, нарушения времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов, протромбинового времени. Чаще всего такие нарушения наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. При возникновении кровотечения препарат необходимо отменить и начать соответствующее лечение.
Лейкопения и нейтропения могут возникнуть особенно во время длительной терапии, поэтому необходимо выполнять периодическую оценку гематопоэтической функции.
Зоперцин&reg; содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением количества потребляемого натрия.
Гипокалиемия может возникнуть у пациентов с низким уровнем калия или у пациентов, одновременно получающих медицинские препараты, снижающие уровень калия; для таких пациентов рекомендуется периодически определять уровень электролитов.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необходимо соблюдать осторожность, учитывая возможность развития патологических действий со стороны центральной нервной системы.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування піперациліну/тазобактаму у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на внутрішньоутробний розвиток, але відсутні докази тератогенності при дозах, які є токсичними для матері.
Зоперцин проникає через плаценту, а також у невеликих концентраціях потрапляє в грудне молоко. Жінкам, під час вагітності та період лактації, призначають препарат, тільки якщо передбачувана користь перевершує можливі ризики для матері та дитини.

Спосіб застосування та дози

Зоперцин можна вводити за допомогою повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин) або інфузії (протягом 20-30 хвилин).
Дорослі та діти старше 12 років: Звичайна внутрішньовенна доза для дорослих та дітей старше 12 років з нормальною функцією нирок становить 4 г піперациліну/0.5 г тазобактаму кожні 8 годин. Загальна добова доза залежить від ступеня тяжкості та локалізації інфекції і може варіюватися від 2 г піперациліну/0.25 г тазобактаму до 4 г піперациліну/0.5 г тазобактаму, що вводяться кожні 6, 8 та 12 годин.
Пацієнти з нейтропенією (дорослі та діти старше 12 років): У пацієнтів з нейтропенією звичайна внутрішньовенна доза для дорослих та дітей з нормальною функцією нирок становить 4.5 г Зоперцину&reg; кожні 8 годин як 30-хвилинне вливання, у поєднанні з аміноглікозом. Загальна добова доза залежить від ступеня тяжкості та локалізації інфекції та може варіюватися від 2.25 до 4.5 г Зоперцину&reg;, що вводиться кожні 6 або 8 годин.
Пацієнти з нирковою недостатністю: Внутрішньовенне дозування коригується в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності наступним чином:
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 55.6199%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
Кліренс креатиніну (мл/хв)
</td>
<td style="width: 48.3452%;">
Рекомендована доза піперациліну/тазобактаму
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">&gt; 40</td>
<td style="width: 48.3452%;">
Коригування дози не потрібно
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
20-40
</td>
<td style="width: 48.3452%;">
4 г піперациліну/ 0.5 г тазобактаму кожні 8 годин
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
&lt; 20
</td>
<td style="width: 48.3452%;">
4 г піперациліну/ 0.5 г тазобактаму кожні 12 годин
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
&nbsp;
Для пацієнтів на гемодіалізі одну додаткову дозу 2 г піперациліну/0.25 г тазобактаму вводять після кожного сеансу діалізу, оскільки гемодіаліз виводить 30-50 % піперациліну за 4 години.
Пацієнти з печінковою недостатністю: коригування дози не потрібне.
Пацієнти дитячого віку (від 2 до 12 років): Дітям з нормальної функції нирок рекомендована доза становить 100 мг піперациліну/12.5 мг тазобактаму на кг маси тіла кожні 8 год. Загальна добова доза залежить від ступеня тяжкості та локалізації інфекції і може вар0 піперациліну/10 мг тазобактаму до 100 мг піперациліну/12.5 мг тазобактаму на кг маси тіла, що вводяться кожні 6 або 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г піперациліну/0,5 г тазобактаму.
Дітям з нирковою недостатністю препарат призначають так:
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 52.1437%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
Кліренс креатиніну (мл/хв)
</td>
<td style="width: 48.3452%;">Рекомендована доза піперациліну/тазобактаму</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
&gt; 50
</td>
<td style="width: 48.3452%;">Коригування дози не потрібно</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">
&le; 50
</td>
<td style="width: 48.3452%;">70 мг піперациліну/8,75 мг тазобактаму на кг маси тіла кожні 8 годин</td>
</tr>
</tbody>
</table>
&nbsp;
Для дітей на гемодіалізі одну додаткову дозу 40 мг піперациліну/5 мг тазобактаму на кг маси тіла вводять після кожного сеансу діалізу.
Дітям віком до 2 років препарат призначати не рекомендується.
Тривалість лікування при більшості показань становить у середньому від 5 до 14 днів. Однак тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості інфекції, збудників захворювання, а також клінічного та бактеріологічного перебігу захворювання.
Правила приготування та введення розчину препарату
Вміст флакона (4.5 г препарату) розчиняють у 20 мл розчинника, постійно помішуючи до повного розчинення препарату (5 &ndash; 10 хвилин).
Для приготування розчину для внутрішньовенного введення як розчинники використовують 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, стерильну воду для ін'єкцій (максимально рекомендований обсяг для розведення 1 дози препарату &ndash; 50 мл).
Для внутрішньовенної інфузії, отриманий розчин надалі розчиняють у 50 - 150 мл одного із зазначених розчинів, або в 6% розчині декстрану в 0,9% розчині натрію хлориду, або в розчині Рінгера з лактатом (розчин Хартмана), або в розчині Рінгера ацетату / Малата.
</div>

Передозування

Симптомы: возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое, в т.ч. назначение противоэпилептических препаратов, гемодиализ или перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

Побічні реакції

Часто
<ul>
<li>нудота, блювання, діарея, висип, включаючи макулопапульозний висип.</li>
</ul>
Нечасто
<ul>
<li>тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія;</li>
<li>головний біль, безсоння;</li>
<li>гіпотензія, тромбофлебіт, флебіт;</li>
<li>жовчність, стоматит, запори, диспепсія;</li>
<li>підвищення рівня аланін-амінотрансферази, аспартат-амінотрансферази;</li>
<li>прурит, уртикарний висип;</li>
<li>підвищення рівня креатиніну крові;</li>
<li>пірексія, реакція у місці ін'єкції;</li>
<li>кандидозна суперінфекція.</li>
</ul>
Рідко
<ul>
<li>анемія, гемолітична анемія, гемоморічний висип, носова кровотеча, збільшений час кровотечі, еозинофілія;</li>
<li>анафілактична/анафілактоїдна реакція (у тому числі шок);</li>
<li>почервоніння шкіри;</li>
<li>псевдомембранозний коліт, біль у черевній порожнині;</li>
<li>гепатит, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня лужної фосфатази крові, гамма-глутамілтранспептидази;</li>
<li>поліморфна еритема, бульозний дерматит, висип;</li>
<li>артралгія, міалгія;</li>
<li>ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит;</li>
<li>озноб.</li>
</ul>
Дуже рідко
<ul>
<li>агранулоцитоз, панцитопенія, збільшення часу утворення та активності тромбопластину, збільшення;</li>
<li>протромбінового часу, позитивна проба Кумбса, тромбоцитемія;</li>
<li>гіпокаліємія, зменшення глюкози крові, зменшення альбуміну крові, зменшення загального білка крові;</li>
<li>токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона;</li>
<li>підвищення рівня сечовини.</li>
</ul>

2 роки
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25&ordm; С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Препарат помещают во флаконы из прозрачного стекла класса III, герметично укупоренные резиновыми пробками серого цвета, обжатые алюминиевыми колпачками с крышечкой синего цвета.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Категорія відпуску

Виробник

&laquo;Орхид Хелскэр, отделение Орхид Кемикалс Энд Фармасьютикалс Лтд&raquo;, Индия

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Орхид Тауэрс, 313, Валлувар Коттам Хай Роуд, Нунгамбаккам, Ченнай &ndash; 600 034, Индия

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Зоперцин порошок для приготовления раствора для инъекций, 4,5 г

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.