Зованта 20 мг №28 таблетки

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

(ZOVANTA)

Склад:

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить пантопразол натрію сесквігідрат еквівалентно пантопразолу 20 мг або пантопразол натрію сесквігідрат еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: маніт (E 421), натрію карбонат безводний, кросповідон, гідроксипропілцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, зеїн, метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), Opadry Yellow OY-52945 (гіпромелоза, титану  діоксид (Е 171), поліетиленгліколі, заліза оксид жовтий (Е 172)).

 

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

 

Фармакотерапевтична група.

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи.

Код АТХ А02В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Таблетки по 20 мг:

Дорослі та діти віком від 12 років.

- Симптоматичне лікування гастроезофагальної рефлюксної хвороби.

- Тривале лікування та профілактики рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Дорослі.

- Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

Таблетки по 40 мг:

Дорослі та діти віком від 12 років.

- Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі.

- Ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. pylori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками.

- Виразка дванадцятипалої кишки.

- Виразка шлунка.

- Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати внутрішньо цілими, не розжовуючи та не розламуючи, за одну годину до прийому їжі, запиваючи водою.

Таблетки по 20 мг

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату на добу . Зазвичай симптоми печії  минають протягом  2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4 тижнів. Після зникнення симптоматики, її рецидиви можна контролювати, застосовуючи 20 мг препарату  залежно від необхідності.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Зованта на добу, при  загостренні захворювання  можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У такому випадку  рекомендується прийом  Зованта таблеток по 40 мг. Після усунення рецидиву  дозу знову можна зменшити до 20 мг препарату на добу.

Дорослі.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних НПЗЗ у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Зованта на добу.

Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати  дозу 20 мг (1 таблетка) на добу.

Порушення функцій нирок. Пацієнти з порушеннями функцій нирок  не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Таблетки по 40 мг

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетка (40 мг) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки по 40 мг Зованта на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. pylori у комбінації з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо використання і призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості,  для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Зованта 40 мг  2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Зованта 40 мг  2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Зованта 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Зованта слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів.

Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. pylori, для монотерапії препарат Зованта застосовують у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка 40 мг препарату Зованта на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки по 40 мг препарату Зованта на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати  протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка 40 мг препарату Зованта на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки по 40 мг препарату Зованта на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки по 40 мг препарату Зованта). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників  кислотності  шлункового соку. Доза, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю  кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з  порушенням функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка 20 мг препарату Зованта). Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Зованта для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки на  даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам із порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Зованта для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії, оскільки на  даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку  не потребують коригування дози.

Побічні реакції.

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:  дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та <  1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органу зору.

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання,  здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

З боку органів чуття.

Рідко: порушення зору (нечіткий зір).

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія.

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія, підвищення рівня ліпідів  (тригліцериди, холестирол), зміна маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх передіснування).

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансфераз).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм мʼязів².

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

^1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

^2. Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

Передозування.

Симптоми передозування невідомі. У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію.

Рекомендацій щодо специфічної терапії немає. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками плазми крові, він не відноситься до препаратів, що можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу. Специфічний антидот невідомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції тварин спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Пантопразол не слід застосовувати при вагітності, окрім випадків нагальної необхідності.

Годування груддю. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу з грудним молоком. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком людини. Тому в період вагітності і годування груддю таблетки пантопразолу можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати  дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Особливості застосування.

Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування.

У разі  підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Комбінована терапія. Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватись інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Наявні тривожні симптоми. При наявності тривожних симптомів (наприклад, у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров`ю, анемії, мелени, а також у разі наявності виразки шлунка або підозри на неї, потрібно виключити наявність злоякісного процесу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми і  відстрочувати встановлення  діагнозу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Сумісне застосування з атазанавіром. Сумісне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи (ІПП) не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо комбінація ІПП з атазанавіром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.

Абсорбція вітаміну В₁₂. У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, особливо при довготривалому лікуванні, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може знижувати всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням  гіпо-  і ахлоргідрії.

Це  слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В₁₂ при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

 Довготривале лікування. При довготривалому лікуванні понад 1 рік, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як й інші інгібітори протонної  помпи, може сприяти збільшенню кількості бактерій, які зазвичай знаходяться у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Тому слід мати на увазі, що застосування пантопразолу може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella та Campylobacter або C. difficile.

Гіпомагніємія. Cпостерігались випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися наступні серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може незначною мірою збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування можливе виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення або порушення зору, тому необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може знижувати біодоступність інших лікарських засобів, всмоктування яких є рН-залежним (деякі протигрибкові засоби групи азолів, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших  препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з  атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, всмоктування яких є рН-залежним, може призвести до суттєвого зниження біодоступності та ефективності цих препаратів. Таким чином, сумісне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи  не рекомендовано.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Хоча в клінічних фармакологічних дослідженнях взаємодії між пантопразолом та фенпрокумоном і варфарином не спостерігалося, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується  здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому P450. Основний шлях метаболізму полягає в деметилуванні за допомогою CYP2C19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі  окиснення  ферментом CYP3A4. Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, що метаболізуються через ці системи. Однак проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а саме з карбамазепіном, діазепамом, глібенкламідом, ніфедипіном та оральними контрацептивами, які містять левоноргестрел та етинілестрадіол.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій також не виявили впливу пантопразолу на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2C9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2E1 (наприклад, етанол). Пантопразол не впливає на засвоєння дигоксину, яке опосередковується через р-глікопротеїн.

Взаємодії при одночасному застосуванні пантопразолу та антацидів не виявлено.

Не виявлено під час дослідження клінічно значущих взаємодій при прийомі пантопразолу одночасно з такими антибіотиками, як кларитроміцин, метронідазол та амоксицилін. Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, який блокує секрецію соляної кислоти у шлунку через специфічний вплив на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі парієтальних клітин, де він блокує фермент H+,K+-АТФ-азу, а саме кінцевий етап гідрофільної секреції соляної кислоти у шлунку. Пригнічення є дозозалежним и впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію шлункового соку. У більшості хворих полегшення симптоматики досягається через 2 тижні після початку лікування пантопразолом. Лікування пантопразолом, як і іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H₂ рецепторів, зменшує рівень кислотності шлунка та спричинює пропорційне збільшення виділення гастрину. Збільшення виділення гастрину має оборотний характер. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, а не з клітинними рецепторами, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект пантопразолу є однаковим, незалежно від шляху його застосування (перорально або внутрішньовенно).

При застосуванні пантопразолу збільшується вміст гастрину натще. У разі короткотермінового застосування препарату в більшості випадків такий рівень не виходить за верхню межу норми. Однак за довготермінового застосування пантопразолу в більшості випадків рівень гастрину подвоюється, хоча лише іноді спостерігається значне підвищення рівня гастрину. В результаті у незначної кількості хворих, які приймають препарат впродовж тривалого часу, спостерігається незначне або помірне збільшення кількості специфічних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Однак ані атипової гіперплазії, ані утворення карциноїдів шлунка у хворих, які приймали пантопразол, не спостерігалося, хоча такі ефекти були продемонстровані в ході експериментів на тваринах.

Тривале застосування пантопразолу ніяк не відбивається на функціональному стані щитовидної залози.

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) досягається навіть після перорального прийому однієї дози. В середньому максимальна концентрація в плазмі крові 1-1,5 мкг/мл досягається протягом 2-2,5 годин після прийому дози 20 мг та 2-3 мкг/мл після прийому дози 40 мг. Ці значення залишаються постійними також після багаторазового прийому препарату. Фармакокінетика препарату є практично однаковою після одноразового чи багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу в плазмі крові є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить приблизно 77 %. Вживання їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC), максимальну концентрацію препарату в плазмі крові та біодоступність, хоча при цьому лаг-період між прийомом препарату та початком його дії може дещо варіювати.

Розподіл.

Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить приблизно 98 %. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Виведення.

Пантопразол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментної системи цитохрому P450. Основний шлях метаболізму полягає в деметилуванні за участю CYP2C19 з подальшим утворенням сульфатних кон’югатів. Інший шлях метаболізації полягає в окисленні, яке каталізується CYP3A4. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. У деяких випадках час виведення може бути продовжений. Завдяки специфічному зв’язуванню пантопразолу з протонним насосом парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з подовженою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Головним шляхом виведення є нирки. З сечею виділяється приблизно 80 % метаболітів пантопразолу, решта виділяється з фекаліями. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є деметильований пантопразол, який кон’югується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) не набагато довший, ніж пантопразолу.

Особливості фармакокінетики у деяких категорій хворих.

Приблизно у 3 % населення Європи відсутній функціональний фермент CYP2C19. У таких осіб метаболізація пантопразолу здійснюється головним чином за рахунок CYP3A4. Після разового прийому пантопразолу в дозі 40 мг у осіб з відсутнім функціональним ферментом CYP2C19 площа під кривою концентрація-час у середньому приблизно в шість раз більша за таку в осіб з наявністю функціонального ферменту CYP2C19. С_max препарату в плазмі крові в середньому збільшується на 60 %. Ці дані не впливають на дозування пантопразолу.

Пацієнти з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі) не потребують зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Тільки дуже мала кількість пантопразолу може бути діалізована. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він все ж досить швидко виводиться і, отже, не накопичується. У хворих з цирозом печінки (класи A та B за Чайлда-П’ю) при прийомі дози пантопразолу 20 мг період напіввиведення збільшується до 3-6 годин і, відповідно, у 3-5 разів збільшується значення AUC. При цьому C_max пантопразолу в плазмі крові збільшується всього в 1,3 раза порівняно з такою у здорових добровольців. При прийомі дози пантопразолу 40 мг у хворих з цирозом печінки період напіввиведення збільшується до 7-9 годин, величина AUC збільшується у 5-7 разів. При цьому C_max пантопразолу в плазмі крові збільшується всього в 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Незначне збільшення AUC та C_max пантопразолу в плазмі у добровольців літнього віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Особливості фармакокінетики у дітей.

За одноразового перорального прийому 20 мг або 40 мг пантопразолу у дітей віком 5-16 років показники AUC та C_max пантопразолу в плазмі крові практично такі ж, як і у дорослих. При внутрішньовенному введенні препарату в разовій дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком 2-16 років не відзначається зв’язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу практично такі самі, як у дорослих.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті оболонкою, із написом чорного кольору “Р20” (таблетки 20 мг) або “Р40” (таблетки 40 мг) з одного боку та гладкі з іншого боку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці, або по 14 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, India.

Місцезнаходження.

Виробнича дільниця – ІІІ Дільниця №41, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана 500 090, Індія / Formulation – Unit 3, Survey No. 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana 500 090, India.