Зодак сироп 100 мл

Состав

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 мл сиропа содержит цетиризина дигидрохлорида 5 мг; 

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), глицерин (85%), пропиленгликоль, сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420), сахарин натрия, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, ароматизатор банановый 75420-33 , вода очищенная. 

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета сироп. 

Фармакотерапевтичеcкая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика

Цетиризин, метаболит гидроксизина, что образуется в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследование связывания с рецептором в условиях иn vitro не показали значительного аффинности к другим рецепторов, кроме Н1-рецепторов.

Было показано, что кроме этого анти-Н1 эффекта, цетиризин вызывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии.

Исследования среди здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг выражено ингибирует реакции с появлением пузырей и воспалительной гиперемии, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлено.

Во время проведения исследования среди детей в возрасте от 5 до 12 лет в течение 35 дней не было обнаружено привыкания к антигистаминного эффекта цетиризина (подавление появления волдырей и воспалительной гиперемии). Когда после применения повторных доз цетиризина лечения прекращалось, нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.

Во время 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, которые имеют бронхиальной астмой легкой или средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании применение цетиризина, предназначавшийся в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT.

Продемонстрировано, что в рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Пиковая концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет около 300 мг / мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 ч. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдалось. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, однако снижается скорость абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток аналогична.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л / кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не претерпит значительного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Особые популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста: 

после однократного приема препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у 16 ​​пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина в этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано со снижением в них функции почек.

Дети, младенцы и дети раннего дошкольного возраста: 

период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 6 часов в возрасте от 6 до 12 лет, а в возрасте от 2 до 6 лет - 5 часов. У новорожденных и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были подобными у пациентов с легкой нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), после однократного приема цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с обычными пациентами. 

Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярной, холестатическом заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми пациентами. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени необходимо лишь в случае наличия сопутствующего нарушения функции почек.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу гидроксизину, любым производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ.  

• Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин. 

Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая профили фармакокинетики, фармакодинамики и переносимости цетиризина, никаких взаимодействий при применении этого антигистаминного средства ожидать не следует. В настоящее время в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия не сообщается ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях, в том числе с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг / сут). 

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритона веру несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении препарата. Объем абсорбции цетиризина не уменьшается при его применении с пищей, однако скорость абсорбции при этом снижается. 

Особенности применения

Было показано, что при применении терапевтических доз данного препарата одновременно с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г / л) клинически значимые взаимодействия не наблюдаются. Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя. 

Рекомендуется с осторожностью применять этот препарат в пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог. С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи. 

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением применение препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода). 

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). 

Применять этот препарат у новорожденных и у маленьких детей менее 2 лет не рекомендуется. Не следует применять этот препарат в пациентов с редкими наследственным заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы. Метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные во времени). 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В ходе объективных измерений способности управлять транспортными средствами, латентного периода сна и производительности труда на конвейерной линии сборки не было обнаружено никаких клинически значимых эффектов при применении рекомендуемой дозы 10 мг. 

Пациенты, которые планируют управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и учитывать свой ответ на данный препарат. В чувствительных пациентов на фоне одновременного применения этого препарата с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) может возникать дополнительное снижение концентрации внимания и активности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Клинические данные по применению цетиризина в период беременности очень ограничены. Данные исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия этого средства на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие. 

Период кормления грудью

У беременных женщин или у женщин, кормящих грудью, этот препарат следует применять с осторожностью, поскольку цетиризин проникает в грудное молоко. 

Способ применения и дозы

Инструкции по вскрытию флакона с защитным колпачком и по отмериванию дозы. 

1. Тщательно встряхнуть флакон с сиропом (около 5 секунд). 

2. Флаконы выпускаются с колпачком с функцией защиты от вскрытия детьми. Чтобы открыть, необходимо сильно нажать на колпачок в направлении вниз и вернут его против часовой стрелки. 

3. Вставить мерную пипетку в горлышко флакона до погружения в сироп. Не надо переворачивать флакон. 

4. Набрать дозу сиропа с помощью поршня мерной пипетки (согласно калибровочных меток на пипетке в мл). 

5. Вытяните мерную пипетку из горлышко флакона. 

6. Дать ребенку выпить сироп, поместив мерную пипетку в ее рот и плавно нажал на поршень или налил сироп из пипетки в чайную ложку и напоив из нее ребенка. 

7. После использования снова плотно закрутит колпачок флакона. Промыть мерную пипетку теплой водой и оставить для высыхания.

Дозировки. 

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг цетиризина раза в сутки (по 2,5 мл сиропа раза в сутки). 

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг цетиризина дважды в сутки (по 5 мл сиропа раза в сутки). 

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 10 мг цетиризина 1 раз в сутки (по 10 мл сиропа 1 раз в сутки). 

Сироп можно глотать без разведения. 

Пациенты пожилого возраста доступные данные не указывают на необходимость уменьшения дозы у лиц пожилого возраста при нормальной функции почек. 

Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью документально подтвержденные данные о соотношении эффективности и безопасности у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. 

Поскольку цетиризин выводится в основном через почки (см. Раздел «Фармакологические свойства»), в случаях отсутствия альтернативной терапии этот препарат может применяться в данной популяции, но при индивидуальной коррекции интервалов приема. Необходимо откорректировать дозу согласно информации, представленной в таблице. Для расчета откорректированной дозы необходимо знать рассчитанное значение клиренса креатинина пациента (КЛкр) в мл / мин. Значение КЛкр (мл / мин) может быть рассчитано на основе результатов определения содержания сывороточного креатинина (мг / дл) по следующей формуле: 

КК =

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл)

(× 0,85 для женщин)

Корректировка дозы у взрослых пациентов с почечной недостаточностью.  

Группа	Клиренс креатинина (мл/хв)	Доза и частота приема
Функция почек в норме	≥ 80	10 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек легкой степени	50–79	10 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек средней степени тяжести	30–49	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек тяжелой степени	< 30	5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которым проводят гемодиализ	< 10	Противопоказано

В педиатрических пациентов с почечной недостаточностью дозу корректируют на индивидуальной основе с учетом показателей почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью у пациентов только с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек рекомендуется откорректировать дозу (см. Раздел «Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью», приведенный выше). 

Дети

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы, которые наблюдались после передозировки цетиризина, были ассоциированы в основном с эффектами на ЦНС или с явлениями, которые могут свидетельствовать о антихолинергическим эффектом. Сообщалось, что после применения дозы, минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, возникали следующие нежелательные явления: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. 

Лечение. 

Известного специфического антидота к цетиризина не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка целесообразно, если чрезмерная доза была применена недавно. Диализ неэффективен для выведения цетиризина из организма. 

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль.

В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав сиропа, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных). 

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов и почти не оказывает антихолинергичного действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту. 

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после отмены препарата. 

В клинических исследованиях с показателем 1% и выше сообщалось о следующих побочных эффектов: 

Общие нарушения: повышенная утомляемость; 

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль со стороны 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота 

Со стороны психики: сонливость 

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с показателем 1% и выше в плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея 

Со стороны психики: сонливость 

Со стороны дыхательной системы: ринит 

Общие нарушения: повышенная утомляемость. 

Постмаркетинговые наблюдения.

Побочные эффекты указаны согласно КСО (класса системы органов) по MedDRA и по частоте, с которой они наблюдались в течение постмаркетингового наблюдения. 

Частота определена как следующая: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных). 

Обследование : редко - увеличение массы тела. 

Со стороны сердца : редко - тахикардия. 

Со стороны системы крови и лимфатической системы : 

очень редко - тромбоцитопения. 

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации хрусталика, нечеткость зрения, нарушение движений глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, местные медикаментозные сыпи.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и (или) крапивницы.

Общие нарушения

Нечасто: астения, ощущение усталости.

Редко: отек.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Частота неизвестна: аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Со стороны гепатобилиарного тракта

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Частота неизвестна: гепатит.

Со cтороны психики

Нечасто: тревожность.

Редко: агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Срок годности

3 года. 

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл сиропа во флаконе с защитной крышкой, по 1 флакону вместе с мерной пипеткой в ​​картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта. 

Производитель

ООО «Зентива». 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика. 

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.